Linezolid

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. November 2016
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Linezolid ist ein Antibiotikum aus der Wirkstoffklasse der Oxazolidinone. Der Arzneistoff wird als Reserveantibiotikum genutzt.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Linezolid?

Der Arzneistoff Linezolid gehört zur recht neuen Gruppe der Oxazolidinone. Oxazolidinone verfügen über gesättigte heterocyclische Verbindungen. Sie hemmen die Proteinbiosynthese bei Bakterien. Im Gegensatz zu anderen Antibiotika wie Tetracyclinen, Makroliden und Lincosamiden hemmen sie jedoch bereits den Beginn der Synthese.

Linezolid ist ein Antibiotikum, das vor allem bei Infektionen mit Vancomycin-resistenten Erregern zum Einsatz kommt. Dabei wirkt Linezolid insbesondere bei Infektionen mit grampositiven Bakterien. Derzeit ist es das einzige MRSA-wirksame Antibiotikum, das sowohl zur oralen als auch zur intravenösen Anwendung zur Verfügung steht. Als MRSA werden die Stämme des Bakteriums Staphylococcus aureus bezeichnet, die gegen alle ß-Lactam-Antibiotika, wie beispielsweise Penicillin, resistent sind. In der Regel sind diese Erreger multiresistent und verfügen zudem über Resistenzen gegenüber Antibiotika wie Chinolonen, Tetracyclinen, Erythromycin, Sulfonamid und Vancomycin.

Linezolid hat Zulassungen für die Behandlung von nosokomialen Lungenentzündungen (Pneumonien) und schweren Haut- und Weichteilinfektionen.

Pharmakologische Wirkung

Das Antibiotikum Linezolid hemmt die Proteinsynthese der Bakterien. Bei der Proteinbiosynthese erzeugen Lebewesen per Translation Proteine (Eiweiße). Die Proteinbiosynthese ist für die Neubildung von Eiweißen in Zellen unabkömmlich. Ohne die Produktion von Eiweißen ist keine Genexpression möglich. Das bedeutet auch, dass sich die Zellen ohne Proteinbiosynthese nicht weiter vermehren können. Sie können auch nicht weiter wachsen.

Linezolid hemmt die Proteinbiosynthese der Bakterien bereits zu Beginn. Dafür bindet sich der Arzneistoff an die 50S-Untereinheiten der Ribosomen. In den Ribosomen findet die Proteinbiosynthese statt. Durch die Bildung eines sogenannten Initiationskomplexes verhindert Linezolid jedoch die Proteinsynthese.

Allerdings sind nur grampositive Erreger von dieser bakteriostatischen Wirkung betroffen. Gramnegative Erreger sind gegenüber Linezolid resistent.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Derzeit ist Linezolid das einzige MRSA-wirksame Antibiotikum, das sowohl zur oralen als auch zur intravenösen Anwendung zur Verfügung steht.

Linezolid wurde, bezogen auf die grampositiven Bakterien, schon kurz nach seiner Entwicklung ein wichtiges Reserveantibiotikum. Reserveantibiotika dürfen nur unter Einschränkungen verabreicht werden. Es existieren strenge Indikationen. Ein Grund für diese Einschränkung sind die schweren Nebenwirkungen der Mittel. Zudem sollen durch die gezielte Verwendung der Reserveantibiotika weitere Resistenzen vermieden werden.

Normalerweise ist Vancomycin das MRSA-Standardantibiotikum. Mittlerweile gibt es jedoch immer mehr Keime, die auch gegen Vancomycin resistent sind. In diesen Fällen kommt Linezolid zum Einsatz. Es spielt insbesondere bei der Behandlung von schweren MRSA-Infektionen in Krankenhäusern und bei der Therapie der multiresistenten Tuberkulose eine Rolle. Staphylokokken inklusive der Methicillin-resistenten Stämme (MRSA), Enterokokken inklusive der Vancomycin-resistenten Stämme (VRE) und Streptokokken inklusive der Penicillin-resistenten Stämme reagieren empfindlich auf Linezolid.

Der Arzneistoff ist zur Behandlung von nosokomial oder ambulant erworbenen Lungenentzündungen zugelassen. Auch bei schweren Infektionen der Haut oder der Weichteile wird Linezolid eingesetzt. Vor der Behandlung sollte jedoch mikrobiologisch getestet werden, ob die Infektion durch Linezolid-empfindliche grampositive Bakterien verursacht wurde.

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Risiken & Nebenwirkungen

Eine schwerwiegende Nebenwirkung von Linezolid ist eine Knochenmarksuppression. Da im Knochenmark die Blutbildung stattfindet, kommt es zu Veränderungen im Blutbild. Bei einer Panzytopenie sind alle Blutzellen im Blut stark vermindert, sodass gleichzeitig eine Anämie, eine Leukopenie und eine Thrombozytopenie bestehen. Die Neutropenie und die Thrombozytopenie können allerdings auch solitär auftreten. Bei einer Neutropenie sind die neutrophilen Granulozyten vermindert. Da das Immunsystem direkt betroffen ist, können sich schwere bakterielle Infektionen mit Fieber und Schüttelfrost entwickeln. Die Betroffenen fühlen sich sehr krank und leiden unter Schleimhautnekrosen im Bereich von Mund, Rachen, Hals und Genitalien. Bei einer Thrombopenie ist die Blutgerinnung beeinträchtigt. Die Patienten erleiden schneller Hämatome oder haben vermehrt Nasen- und / oder Zahnfleischbluten.

Eine weitere Nebenwirkung von Linezelid ist Bluthochdruck (Hypertonie). Zudem kann es zu einer Hemmung der Monoaminooxidase-A und der Monoaminooxidase-B kommen. Dadurch kann das Nervensystem negativ beeinflusst werden. Des Weiteren berichten Patienten unter der Einnahme von Linezolid über Kopfschmerzen und Irritationen des Magen-Darm-Trakts.

Linezolid darf nicht bei einer bekannten Unverträglichkeit verabreicht werden. Auch Schwangerschaft und Stillzeit sind aufgrund der gravierenden Nebenwirkungen Kontraindikationen. Ferner darf Linezolid nicht bei gleichzeitiger Einnahme von MAO-Hemmern eingesetzt werden. MAO-Hemmer sind Arzneimittel aus der Gruppe der Antidepressiva. Sie werden unter anderem beim Parkinson und bei Depressionen verschrieben.

Es ist zudem zu beachten, dass Linezolid über eine Hemmung der Monoaminoxidase auch den Serotoninspiegel im Zentralnervensystem (ZNS) beeinflusst. Wenn der Arzneistoff mit anderen Medikamenten verabreicht wird, die den Serotoninspiegel im Blut steigern, kann ein lebensgefährliches Serotoninsyndrom entstehen. Charakteristisch für die Störung, die durch eine Anhäufung des Neurotransmitters Serotonin entsteht, sind neuromotorische und kognitive Symptome. Die Betroffenen leiden unter Ruhelosigkeit, unwillkürlichen Muskelzuckungen, Schüttelfrost, Tremor, Schwitzen und einer gesteigerten Reflexbereitschaft.

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