Antihistaminika

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 8. November 2017
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Antihistaminika, Histamin-Rezeptorantagonisten oder Histamin-Rezeptorblocker, sind Arzneimittel, die zur Behandlung von allergischen Reaktionen eingesetzt werden, um die Wirkung des körpereigenen Histamins zu neutralisieren. Antihistaminika wurden bereits 1937 entdeckt und 1942 erstmalig auch therapeutisch eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Was sind Antihistaminika?

Antihistaminika werden bei allergischen Immunreaktionen des Körpers eingesetzt, um die Wirkung des Histamins aufzuheben. Histamine binden sich an Rezeptoren, um eine Immunreaktion des Körpers auslösen zu können. Antihistamine blockieren die Andockstellen der Rezeptoren, von denen es vier verschiedene Arten gibt: H1-, H2-, H3- und H4-Rezeptoren.

Histamin ist ein körpereigenes Hormon und befindet sich in inaktiver Form vor allem in den Mastzellen und in den Leukozyten, die Bestandteil des Immunsystems sind. Wird der Körper Antigenen - körperfremden, allergieauslösenden Stoffen - ausgesetzt, setzen sich diese an den Leukozyten fest bzw. am sog. Immunglobulin E, das sich an der Oberfläche der Leukozyten befindet.

Die Leukozyten werden dadurch zerstört und das darin gespeicherte Histamin freigesetzt. Um die Folgen der Histaminausschüttung zu vermindern und um einer weiteren Ausschüttung von Histaminen vorzubeugen, werden Antihistaminika vom Arzt verschrieben und verabreicht.

Anwendung, Wirkung & Gebrauch

Antihistaminika werden eingesetzt bei allergischen Reaktionen. Antihistaminika blockieren nicht nur die Rezeptoren, so dass Histamine sich nicht erneut an diese binden können, es wirkt auch gegen das Histamin, das bereits von den Leukozyten frei gesetzt worden ist. Die Rezeptoren werden in vier Gruppen eingeteilt: H1-, H2-, H3- und H4-Rezeptoren.

Die H1-Rezeptoren rufen folgende Reaktionen im Körper hervor: Die Blutgefäße erweitern sich, so dass es als Folge zu einem Blutdruckabfall kommt. Die Gefäßwände werden durchlässiger. Aufgrund dessen treten neben Hautrötungen auch Ödeme (Wassereinlagerungen) auf. Während sich die Blutgefäße weiten, rufen die H1-Rezeptoren bei den Bronchien die gegenteilige Wirkung hervor.

Insbesondere Asthmatiker sind gefährdet, da sich die Bronchien lebensbedrohlich verengen können. Des Weiteren stimulieren die H1-Rezeptoren die Reizweiterleitung der Nerven, so dass die Haut auf Berührungen übersensibel reagiert und Juckreiz auftritt.

Binden sich die Histamine an die H2-Rezeptoren, ruft dies Reaktionen im Herz-Lungen-Kreislaufsystem hervor. Die Herzfrequenz erhöht sich und die Lungengefäße erweitern sich. Des Weiteren wirken sie entzündlich auf die Magenschleimhaut und regen die Magensäureproduktion an, so dass es zu Magenschleimhautentzündungen und Sodbrennen kommen kann.

Bei der Bindung von Histamin an H3-Rezeptoren treten selbstregulierende Prozesse auf. Die Histaminausschüttung wird gehemmt. Die Erforschung der H4-Rezeptoren befindet sich noch im Anfangsstadium, jedoch geht man davon aus, dass sie eine Wirkung auf das allergische Asthma haben.

Antihistaminika heben die Wirkung des Hormons Histamin auf. Aufgrund dessen gibt es zwei Arten von Antihistaminika: H1- und H2-Antihistaminika. H1-Antihistaminika werden vor allem bei Heuschnupfen, Urtikaria (Nesselsucht), als auch bei anderen allergischen Reaktionen (tränende, juckende Augen, laufende Nase, Atemnot, usw.) eingesetzt.

H1-Antihistaminika haben eine spasmolytische (krampflösende) als auch gefäßabdichtende Wirkung. Die bereits geweiteten Blutgefäße verengen sich, die Durchlässigkeit der Gefäßwände wird verringert, so dass sich Ödeme, Hautrötungen als auch Juckreiz zurückbilden. H2-Antihistaminika blockieren die H2-Rezeptoren, so dass keine Entzündungsreaktionen im Magen hervorgerufen werden können. H2-Antihistaminika hemmen die Produktion der Magensäure.

Je nachdem welcher Wirkstoff verwendet wird, setzt dessen Wirkung i. d. R. zwischen 30 und 60 Minuten ein. Nach ca. drei Stunden ist die max. Wirksamkeit erreicht und hält in der Regel einen Tag lang an, wobei die Wirkung im Laufe der Stunden stetig nachlässt.

Neben der Behandlung von allergischen Reaktionen werden Antihistaminika auch zur Behandlung von Magengeschwüren, ADHS, Schlafstörungen und Alzheimer eingesetzt.

Pflanzliche, natürliche & pharmazeutische Antihistaminika

Antihistaminika werden bei allergischen Immunreaktionen des Körpers eingesetzt, um die Wirkung des Histamins aufzuheben.

Antihistaminika sind bis dato nur als H1- und H2 Antihistaminika auf dem Markt und werden in sog. drei Generationen eingeteilt: Antihistaminika der 1. Generation, der 2. Generation und der 3. Generation.

Antihistaminika der 1. Generation beinhalten u. a. folgende Wirkstoffgruppen: Bamipin, Clemastin und Dimetinden, Promethazin, Diphenhydramin, Ketotifen und Dimenhydriant. Diese Arzneimittel weisen viele Nebenwirkungen auf. Aufgrund dessen werden sie in oraler Form (Tabletten, usw.) nicht mehr eingesetzt. Die Anwendung findet hauptsächlich äußerlich statt mithilfe von Salben, Tropfen, Gels und Cremes.

Mit der Entwicklung der Antihistaminika der 2. Generation konnten die o. g. Nebenwirkungen verringert werden bzw. treten nicht mehr auf. Wirkstoffgruppen der 2. Generation sind u. a. Azelastin, Cetirizin, Loratadin, Levocabastin, Fexofenadin und Mizolastin.

Die Darreichungsformen sind Tabletten, Kapseln, Retard-Tabletten, Salben, Nasensprays, Augentropfen sowie bei akuten und schweren allergischen Reaktionen Injektions- oder Infusionslösungen. Einige der Antihistaminika sind rezeptfrei in den Apotheken erhältlich (hauptsächlich der 2. Generation), jedoch gibt es auch rezeptpflichtige Präparate (1. Generation), die vom Arzt verordnet werden müssen.

Neben den chemisch-pharmakologischen Produkten gibt es auch natürliche Antihistaminika, die in Kombination die allergische Reaktion des Körpers vermindern können. Ascorbinsäure, Ascorbat und Ascorbyl-Palmitat (Vitamin C) sorgen dafür, dass das Histamin schneller abgebaut wird. Panthotensäure (Vitamin B5) ist ein wichtiger Baustein bei der Produktion von Kortisol in den Nebennieren. Kortisol hat entzündungshemmende Eigenschaften. Calcium und Zink können die Andockstellen der Rezeptoren blockieren, so dass sich das Histamin nicht festsetzen kann. Mangan kann die Freisetzung von Histamin blockieren und den Abbau des Histamins beschleunigen.

Flavonoide sind Antioxidantien, die eine entzündungshemmende Wirkung haben können. Die Flavonoide Hesperidin, Rutin und Quercetin können eine stabilisierende Wirkung auf die Mastzellen haben, so dass diese durch die Antigene nicht zerstört und das Histamin nicht freigesetzt werden kann.

Risiken & Nebenwirkungen

Antihistaminika der 1. Generation weisen viele Nebenwirkungen auf. H1-Antihistaminika verfügen über eine gute ZNS-Gängigkeit, das heißt, sie können die Blut-Hirn-Schranke passieren, so dass sie direkt im Gehirn und Rückenmark wirken. Dies hat zur Folge, dass Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Blutdruckabfall, Herzrasen, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Beeinträchtigung der Leber- und Nierenfunktion auftreten können.

Da Antihistaminika dieser Gruppe eine sedierende (müde machende) Wirkung haben, ist die Verkehrstüchtigkeit als auch das Bedienen von Maschinen stark eingeschränkt. Liegen Herzrhythmusstörungen, Glaukom (grüner Star), Epilepsie, Asthma und Leber- und Nierenfunktionsstörungen vor, dürfen H1-Antihistaminika der 1. Generation nicht eingenommen werden, da sie diese Erkrankungen begünstigen. Antihistaminika sollten während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht eingenommen werden.

Antihistaminika der 2. Generation können die Blut-Hirn-Schranke nicht mehr durchdringen, so dass sich die Nebenwirkungen erheblich verringern. Jedoch können auch hier die o.g. Nebenwirkungen auftreten, jedoch ist deren Auftreten wesentlich seltener.

Auch bei den natürlichen Antihistaminika können Nebenwirkungen auftreten. Eine Überdosierung der Vitamine und Mineralstoffe können Herz-Kreislauf-Erkrankungen (u. a. Herzinfarkt) als auch Nieren- und Leberfunktionsstörungen nach sich ziehen.

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Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Antihistaminika der 1. Generation können in Verbindung mit von trizyklischen Antidepressiva zu einer Glaukombildung (Grüner Star) führen. Es dürfen Präparate aus den Wirkstoffgruppen Azelastin und Cetirizin nicht miteinander kombiniert werden, da aufgrund der Wechselwirkungen Herz-Kreislauf-Erkrankungen die Folge sein können.

Antihistaminika dürfen nicht zusammen mit Analgetika (Schmerzmittel), Schlafmittel und Narkosemittel eingenommen werden. H1- und H2-Antihistaminika dürfen nicht zusammen mit Betablockern und ACE-Hemmern (Medikamente gegen Bluthochdruck) als auch nicht mit Blutgerinnungsmitteln (Warfarin) eingenommen werden.

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