Makrolidantibiotika

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
Symptomat.deWirkstoffe Makrolidantibiotika

Die Makrolidantibiotika sind Antibiotika, die bakteriostatisch wirken und ein Makrolid aufweisen. Sie hemmen die Proteinbiosynthese der Bakterien. Das erste und bekannteste Makrolidantibiotikum ist Erythromycin. Makrolidantibiotika werden häufig bei Kindern eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Was sind Makrolidantibiotika?

Makrolidantibiotika (abgekürzt: Makrolide) sind bakteriostatisch wirksame Antibiotika. Sie stellen eine eigene "Klassifizierung" innerhalb der verschiedenen Antibiotika dar. Die häufige Abkürzung Makrolide ist im engeren Sinne die Bezeichnung für ein in allen Makrolidantibiotika vorkommendes ringförmiges Molekül, das Makrolid. Makrolidantibiotika besitzen ein günstiges Wirkungsspektrum bei gleichzeitig wenigen Nebenwirkungen und sind somit auch für den Einsatz bei Kindern gut geeignet.

Die Resistzenbildung gegen Makrolidantibiotika nimmt jedoch zu. Viele Bakterien sind bereits gegen Makrolidantibiotika resistent, was darauf zurückzuführen ist, dass für den Resistenzerwerb eine Modifikation der ribosomalen Enzyme ausreicht. Der Resistenzerwerb ist somit relativ einfach. Weiterhin besteht eine sog. Kreuzresistenz zwischen den verschiedenen Makrolidantibiotika. Dies bedeutet, dass ein Bakterium gegen alle Makrolidantibiotika resistent ist, sobald es gegen ein Makrolidantibiotikum resistent ist.

Der "Prototyp" der Makrolidantibiotika ist Erythromycin, das aus einer Pilzart gewonnen wird. Darüber hinaus existieren die ebenfalls aus Pilzarten gewonnenen Antibiotika Josamycin und Spiramycin. Im Bestreben, das Wirkspektrum und die pharmakokinetischen Eigenschaften zu verbessern, wurden die halbsynthetischen Derivate Roxithromycin, Azithromycin und Clarithromycin entwickelt.

Pharmakologische Wirkung

Makrolidantibiotika sind bakteriostatisch wirksam. Sie hemmen die Proteinbiosynthese der Bakterien. Dies geschieht durch eine Anlagerung an die 50S-Untereinheit der Ribosomen. Dabei blockieren sie das Enzym Translokase, was zur Verhinderung des Weiterwanderns und Wachsens der Polypeptidkette führt. Hieraus resultiert die bakteriostatische Wirkung der Makrolidantibiotika. Sie sind so vor allem gegen stoffwechselaktive Bakterien wirksam.

Die Makrolidantibiotika sind im Allgemeinen lipophil und verteilen sich nach der Resorption im Magen-Darm-Trakt daher gut im Gewebe. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend billiär (über die Galle). Der Abbau der Makrolide erfolgt in der Leber. Sie werden durch das Enzymsystem CYP3A4 bei der Biotransformation metabolisiert.

Beim Abbau gleichzeitig eingenommener bzw. angewendeter Medikamente kann es daher zu einer Interferenz kommen. Der Abbau einer der Arzneistoffe verzögert sich dabei.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Makrolidantibiotika sind gegen grampositive Kokken und Stäbchen sowie gegen gramnegative Kokken wirksam. Weiterhin sind sie wirksam gegen Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Mykoplasmen, Spirochäten, Chlamydien und Haemophilus influenzae.

Aus dem Wirkspektrum der Makrolidantibiotika lassen sich die Indikationen ableiten. Hierbei ist jedoch zu beachten, dass die halbsynthetischen Makrolidantibiotika Roxithromycin, Clarithromycin und Azithromycin ein breiteres Wirkspektrum gegen gramnegative Bakterien besitzen als Erythromycin, Josamycin und Spiramycin.

Systemisch wird Erythromycin indiziert bei Bronchitis, Pneumonie, Pertussis (Keuchhusten), Otitis media (Mittelohrentzündung), Sinusitis (Nasennebenhöhlenentzündung), Acne vulgaris, Konjunktivitis (Bindehautentzündung) durch Chlamydien, Diphtherie und Harnröhrenentzündung durch Chlamydia trachomatis oder Ureaplasma urealyticum.

Als Alternative zu Penicillinen z. B. bei Penicillinallergie, wird Erythromycin auch zur Therapie der Pharyngitis (Rachenentzündung), der Tonsillitis (Mandelentzündung), des Scharlachs, des Erysipels (Wundrose) und der Syphilis eingesetzt.

Azithromycin, ein halbsynthetisches Derivat aus der Gruppe der Makrolidantibiotika, kann eingesetzt werden bei Infektionen der oberen Atemwege, inklusive Nasennebenhöhlenentzündung (Sinusitis), Rachenentzündung (Pharyngitis) und Entzündungen der Gaumenmandeln (Tonsillitis). Infektionen der unteren Atemwege, inklusive Bronchitis und Lungenentzündung (Pneumonie), akute Mittelohrentzündung (akute Otitis media), Haut- und Weichteilinfektionen sowie unkomplizierte Genitalinfektionen durch Chlamydia trachomatis oder Neisseria gonorrhoeae (nicht multiresistente Stämme) können ebenfalls mit Azithromycin behandelt werden.

Es lässt sich also ein im Vergleich mit Erythromycin leicht erweitertes Wirkspektrum des Azithromycins erkennen. Desweiteren weist Azithromycin eine deutlich längere Halbwertszeit auf. Aus diesem Grund kann es als "Drei-Tage-Antibiotikum" eingesetzt werden: Es werden nur drei Tabletten im Abstand von jeweils 24 Stunden verabreicht, die Wirkung hält aufgrund der langen Halbwertszeit jedoch 10 Tage an.




Risiken & Nebenwirkungen

Die möglichen Nebenwirkungen der Makrolidantibiotika sind harmlos. Aus diesem Grund und wegen des breiten Wirkspektrums werden Makrolidantibiotika häufig bei Kindern eingesetzt. Zu den am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen zählen Beschwerden des Gastrointestinaltraktes, z.B. Durchfall, Übelkeit und Erbrechen. Weiterhin sind Überempfindlichkeitsreaktionen bei bestehender Überempfindlichkeit (Allergie) gegen Makrolidantibiotika möglich. Zu den seltenen Nebenwirkungen zählt zudem eine Leberschädigung.

Es ist allerdings darauf hinzuweisen, dass die einzelnen Antibiotika aus der Gruppe der Makrolide auch darüber hinausgehende Nebenwirkungen aufweisen können. Diese sind dem Beipackzettel zu entnehmen und bei Arzt und Apotheker zu erfragen.

Weiterhin sind Interaktionen (Wechselwirkungen) mit anderen Arzneimitteln möglich. Zudem bestehen Kontraindikationen. Diese können jedoch nicht allgemeingültig für die Gruppe der Makrolidantibiotika aufgeführt werden, da sie bei jedem Antibiotikum der Makrolidantibiotika anders sind.

Allen dieser Antibiotika ist gemeinsam, dass sie bei einer Überempfindlichkeit gegen ein Makrolidantibiotikum nicht angewendet werden dürfen.

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