Aminophyllin

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 7. August 2017
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Aminophyllin ist eine bronchien- und gefäßerweiternde Wirkstoffkombination. Es wird in erster Linie als Antiasthmatikum bei Asthma bronchiale und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Aminophyllin?

Aminophyllin gehört als Arzneimittelkombination aus Theophyllin und Ethylendiamin (Verhältnis 2:1) zur Wirkstoffgruppe der Methylxanthinderivate. Theophyllin ist hierbei die physiologisch aktive Komponente, während Ethylendiamin in erster Linie die Löslichkeit erhöht. Die Wirkstoffkombination ist weniger potent als reines Theophyllin und weist eine kürzere Wirkzeit auf.

Aminophyllin wird vor allem als Antiasthmatikum bzw. Bronchospasmolytikum bei Obstruktion der Atemwege infolge von Asthma bronchiale oder COPD eingesetzt. Im Blut liegt Aminophyllin zu ca. 60 % an Proteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertzeit liegt zwischen 7 und 9 Stunden.

Pharmakologische Wirkung

Sobald Aminophyllin in den Organismus gelangt, wird das Theophyllin aus der Wirkstoffkombination freigesetzt und bedingt die für Methylxanthinderivate charakteristischen Wirkmechanismen.

Zu diesen gehören insbesondere seine Wirkung als Phosphodiesterase-Hemmer (PDE-Hemmer) und Adenosin-Rezeptor-Blocker. Phosphodiesterase-Inhibatoren hemmen die zu den Phosphodiesterase gehörenden Enzyme. Aminophyllin ist ein nicht-selektiver PDE-Hemmer, der nicht spezifische Enzymtypen, sondern gleichzeitig mehrere unterschiedliche Phosphodiesterasen hemmt. Die Wirkung ist insbesondere auf das im Aminophyllin enthaltene Theophyllin zurückzuführen.

Dieses bedingt über die PDE-Hemmung in den Atemwegen und Blutgefäßen eine Gefäßdilation (Erweiterung). Zugleich stimuliert Aminophyllin die Diurese (Harnausscheidung über Nieren), die Magensäuresekretion sowie das zentrale Nervensystem. Aminophyllin erhöht hierbei die intrazelluläre cAMP-Konzentration (Cyclisches Adenosinmonosphosphat), wodurch die den Energiestoffwechsel regulierende Proteinkinase A (PKA) aktiviert wird.

Die erhöhte cAMP-Konzentration im Gewebe aktiviert ferner den über Catecholamin gesteuerten Energiestoffwechsel und bedingt die Ausschüttung von Epinephrin. Daneben wird die Synthese der im Rahmen von Asthma bronchiale an entzündlichen Prozesse beteiligten Leukotrienen und somit die angeborene Immunantwort gehemmt. Aminophyllin blockiert als Adenosin-Antagonist dessen Wirkung an den Rezeptoren der Zelloberfläche des Herzens und führt somit zu einer erhöhten Herzfrequenz und -kontraktionsfähigkeit.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Aminophyllin wird in erster Linie als Antiasthmatikum bei Asthma bronchiale und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt.

Aminophyllin wird analog zu anderen theophyllinhaltigen Medikamenten in erster Linie zur Therapie von Asthma bronchiale, chronischer Bronchitis und COPD (chronisch obstruktive Lungenerkrankung) eingesetzt. Es wirkt entspannend auf die glatte Muskulatur der Bronchien und Lungengefäße.

Zudem bedingt Aminophyllin eine Erweiterung der Bronchien, regt die Atemmuskulatur an und hemmt die Ausschüttung körpereigener Entzündungsstoffe. Über die Erweiterung der Bronchien (Bronchodilation) führt der Wirkstoff zur einer Reduzierung der für Asthma bronchiale und COPD charakteristischen Bronchialkrämpfe, die Atemnot und Husten verursachen. Entsprechend wird Aminophyllin vor allem bei der Therapie und Prophylaxe von Atemnotzuständen infolge von Bronchokonstriktionen (verengte Atemwege) angewendet.

Hierbei eignet es sich insbesondere zur Behandlung und Prophylaxe von nächtlichen Asthmabeschwerden. Ferner kann Aminophyllin bei einem akuten Asthmaanfall zur Anwendung kommen. Bei mittel bis schwerem Asthma bronchiale wird der Wirkstoff in aller Regel in Kombination mit Beta-2-Adrenozeptor-Agonisten und Glukokortikoiden eingesetzt. Bei Vorliegen einer COPD wird Aminophyllin hingegen mit Beta-2-Adrenozeptor-Agonisten und Anticholinergika kombiniert.

Da Kinder und Raucher den Wirkstoff schneller wieder ausscheiden, zeigt Aminophyllin bei diesen Betroffenen eine verkürzte Wirkdauer. Bei Herzinsuffizienz, Beeinträchtigungen der Leber- oder Nierenfunktion, Lungenentzündung, Virusinfektionen sowie schwerem Sauerstoffmangel liegt hingegen eine verlangsamte Aminophyllinausscheidung. In beiden Fällen sollte die Dosierung entsprechend angepasst werden.

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Risiken & Nebenwirkungen

Im Rahmen einer medikamentösen Therapie mit Aminophyllin können häufig Schlaflosigkeit, Durchfall, Übelkeit, Sodbrennen, Kopfschmerzen, Erregungszustände, erhöhtes Wasserlassen, Herzrhythmusstörungen, erhöhter Blutzucker und Gliederzittern beobachtet werden.

Zudem sind oftmals Blutharnsäure sowie der Kreatinin-Wert im Blut erhöht, während die Blutkalziumkonzentration erniedrigt ist. Eine Überdosierung kann zu Krampfanfällen, akutem Blutdruckaball, schweren Herzrhythmusstörungen sowie Magen-Darm-Beschwerden führen. Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, nach akuten Myokard (frischer Herzinfarkt) sowie akuten Herzrhythmusstörungen ist eine Therapie mit Aminophyllin kontraindiziert.

Das in Aminophyllin enthaltende Theophyllin wird vor allem über CYP1A2 - einem körpereigenen, für die Biotransformation von Medikamenten bedeutenden Enzym - metabolisiert (verstoffwechselt). Der Plasmaspiegel kann daher zwischen individuellen Betroffenen variieren. Auch zahlreiche Interaktionen mit anderen Wirkstoffen sind möglich. Der Wirkstoff wird entsprechend in aller Regel zurückhaltend appliziert. Um Überdosierungen – insbesondere eine gefährliche Theophyllin-Intoxikation mit Krämpfen und kardialen Rhythmusstörungen - zu vermeiden, sind engmaschige Kontrollen durch den Arzt empfehlenswert.

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