Zolmitriptan

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
Symptomat.deWirkstoffe Zolmitriptan

Viele Menschen werden von Migräne geplagt. Diese wirksam zu behandeln, ist in schwereren Fällen manchmal gar nicht so einfach. Bei starker Migräne mit oder ohne Aura, sowie bei Cluster-Kopfschmerzen werden heutzutage bevorzugt Triptane, Abkömmlinge des Serotonins, eingesetzt. Leitsubstanz ist das Sumatriptan, doch mittlerweile sind bereits mehrere Nachfolgesubstanzen auf dem Markt. Dazu zählt auch das Zolmitriptan, welches eine höhere Wirksamkeit aufweisen soll als die früheren Substanzklassen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Zolmitriptan?

Zolmitriptan ist ein selektiver Serotoninagonist aus der Klasse der Triptane, welcher hauptsächlich in der Akuttherapie gegen Migräne eingesetzt wird. Es wirkt jedoch nur dann, wenn der Kopfschmerz bereits eingetreten ist, das heißt, es kann eine Migräneattacke nicht verhindern. Auch bei dem wesentlich seltener auftretenden Cluster-Kopfschmerz soll der Arzneistoff Abhilfe schaffen.

Verabreicht werden kann Zolmitriptan in Form von Tabletten oder als Nasenspray, dann mit dem Vorteil, dass es schneller aufgenommen wird. Im Gegensatz zur ursprünglichen Leitsubstanz, dem Sumatriptan, gelangt es einfacher durch die Blut-Hirn-Schranke.

Als Agonist an den Serotoninrezeptoren bewirkt das Medikament eine Vasokonstriktion der zerebralen Blutgefäße, durch welche sich die Migräne bessern soll.

Pharmakologische Wirkung

Die Wirkung von Zolmitriptan beruht auf einer selektiven Bindung an Serotonin-5HT1D- und -5HT1B-Rezeptoren. Diese sitzen auf den zerebralen Blutgefäßen und präsynaptisch auf Neuronen. Werden sie aktiviert, bewirken sie eine Verengung der Blutgefäße, denn der Kopfschmerz entsteht erst durch eine Dilatation (Erweiterung) der Blutgefäße. Zudem sorgen sie für eine verminderte Ausschüttung von Entzündungsmediatoren und einer verminderten Schmerzweiterleitung.

Die Halbwertszeit von Zolmitriptan ist mit einer Dauer von 2,5 bis 3 Stunden relativ kurz. In der Leber entsteht bei der Verstoffwechselung ein zusätzlicher aktiver Metabolit, der ebenfalls an den Effekten des Arzneistoffes beteiligt ist. Es wird vor allem vom Enzym CYP1A2 metabolisiert; in geringerem Ausmaß auch von MAO-A.

Wie bereits erwähnt, passiert Zolmitriptan sehr gut die Blut-Hirn-Schranke, da seine Molekülgröße sehr klein ist und es somit gut in fetthaltiges Gewebe aufgenommen werden kann. Gleichzeitig wird es auch über den Magen-Darm-Trakt sehr schnell resorbiert, wodurch wirksame Spiegel im Blut bereits nach ca. einer Stunde erreicht werden.

Nicht nur die Kopfschmerzen werden gelindert, sondern auch Begleiterscheinungen der Migräne wie Übelkeit, Erbrechen und Lichtempfindlichkeit positiv beeinflusst. Auch im Langzeiteinsatz zeigte sich eine gleichbleibend gute Wirksamkeit.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Die mittlere Dosis der Anwendung liegt bei einer Menge von 2,5 Milligramm. Wenn möglich sollte die Einnahme bei den ersten Anzeichen eines Migräneanfalls eingenommen werden. Zwar können die Tabletten das Auftreten der Kopfschmerzen nicht verhindern, doch eine rechtzeitige Einnahme hilft dabei, eine schnellere Linderung zu erreichen.

Das Medikament kann jedoch auch noch während des Anfalls eingenommen werden. Ist die Dosis nicht ausreichend, kann sie in Absprache mit einem Arzt auch auf 5 Milligramm erhöht werden. Mehr als 2 Tabletten innerhalb von 24 Stunden sollten nicht eingenommen werden.

Der Einsatz in Form von Nasenspray ist vor allem für diejenigen von Vorteil, die unter starker Übelkeit und Erbrechen leiden, sowie im Falle von starkem Cluster-Kopfschmerz. Gleichzeitig eingenommene Nahrung beeinflusst die Absorption kaum. Im Rahmen eines Krankenhaus-Aufenthalts steht das Medikament auch als Kurzinfusion zur Verfügung.




Risiken & Nebenwirkungen

Es kann durch die Einnahme von Zolmitriptan zum Auftreten von Nebenwirkungen kommen. Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Schwindel und Schläfrigkeit. Außerdem zählen, insbesondere bei längerer Anwendung, Kopfschmerzen zu den unerwünschten Wirkungen.

Gelegentlich kommt es zu einem Anstieg der Herzfrequenz oder einem Engegefühl in der Brust. Selten kann es zu Juckreiz auf der Haut oder Nesselsucht kommen. Als sehr seltene Nebenwirkungen werden Herzinfarkt, Angina Pectoris und ein überhöhter Harndrang eingestuft.

Wichtig ist es auch, sich über mögliche Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Einnahme mit anderen Arzneimitteln im Klaren zu sein. Ob eine Wechselwirkung auftritt, hängt von verschiedenen Faktoren ab, daher sollte immer Rücksprache mit dem behandelnden Arzt gehalten werden. Vermieden werden sollte allerdings in jedem Falle die gleichzeitige Einnahme mit Mutterkornalkaloiden, da sich die Gefahr für Krämpfe der Herzkranzgefäße durch deren zusätzliche gefäßverengende Wirkung stark erhöht.

Die Wirkung von Zolmitriptan wird durch Moclobemid, Cimetidin, Fluvoxamin, Zigarettenrauch und Chinolone verstärkt, weshalb in diesen Fällen die Dosis von Zolmitriptan verringert und angepasst werden muss.

Werden gleichzeitig selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer eingenommen, so ist Vorsicht geboten, denn es besteht die Gefahr eines gefährlichen Serotonin-Syndroms, bei welchem sich zu viel Serotonin im Nervensystem akkumuliert.

Aufgrund der vasokonstriktiven Wirkung ist Zolmitriptan bei einer bestehenden koronaren Herzkrankheit, Hypertonie und Gefäßerkrankungen kontraindiziert. Bei Überempfindlichkeit, hemiplegischer Migräne oder Basilaris-Migräne darf das Medikament ebenfalls nicht eingenommen werden.

Im Falle einer eingeschränkten Nierenfunktion sollte eine Dosisanpassung erfolgen. In der Schwangerschaft darf Zolmitriptan nur eingenommen werden, wenn der Arzt dies als absolut notwendig betrachtet.

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