Triptan

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. November 2016
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Als Triptan wird ein Arzneistoff bezeichnet, der zur Therapie von Cluster-Kopfschmerzen und Migräne dient. Die Triptane eignen sich besonders gut zur Bekämpfung von mittelschweren bis schweren Migräneanfällen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Triptan?

Triptane gehören der Gruppe der Migränemittel an und werden bei akuter Migräne sowie bei Cluster-Kopfschmerzen verabreicht. Durch das Verengen der Blutgefäße können sie die Entzündung abmildern und die Beschwerden verringern.

Bereits seit dem 19. Jahrhundert weiß die Medizin, dass Migräneanfälle mit dem Erweitern von zerebralen und kranialen Blutgefäßen verbunden sind. Mit der Beobachtung, dass auch der Botenstoff Serotonin eine Konstriktion (Zusammenschnürung) der krankhaft erweiterten Gefäße zur Folge hatte, setzte die Entwicklung des Arzneistoffes Triptan ein. Als Mittel zur Behandlung von Migräne eignete sich Serotonin jedoch aufgrund seiner starken Nebenwirkungen auf Herz, Kreislauf und Magen nicht. Aus diesem Grund versuchte die medizinische Forschung, an ein Serotoninderivat zu gelangen, mit dem es möglich ist, selektiv zerebrale Blutgefäße zu kontrahieren, ohne dass es zu systemischen Nebenwirkungen kommt.

Zu Beginn der 1980er Jahre wurde mit 5-Carboxamidotryptamin ein Wirkstoff entdeckt, mit dem sich selektiv 5-HT1-Rezeptoren stimulieren ließen. Allerdings zeigte auch dieser Stoff systemische Nebenwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System. Daher unterblieb eine klinische Entwicklung der Substanz.

Nur kurze Zeit später wurde mit dem Arzneistoff Sumatriptan ein 5-HT1B/1D-Rezeptor-Agonist entdeckt, mit dem es möglich ist, selektiv zerebrale Blutgefäße zu kontrahieren. Im Dezember 1992 erhielt Sumatriptan von der amerikanischen Behörde FDA die Zulassung als Migränepräparat.

Sumtriptan wies allerdings den Nachteil auf, nur eine unzureichende orale Bioverfügbarkeit zu haben. Ein weiterer Minuspunkt war, dass der Wirkstoff die Blut-Hirn-Schranke nicht ausreichend passieren konnte. Daher entwickelte die medizinische Forschung weitere Triptane der 2. Generation, die bessere pharmakokinetische Eigenschaften besaßen.

Ende der 1990er Jahre kamen dann die Triptane Zolmitriptan, Rizatriptan und Naratriptan auf den Markt. Im weiteren Verlauf wurden Frovatriptan, Almotriptan sowie Eletriptan entwickelt.

Pharmakologische Wirkung

Die Wirkung der einzelnen Triptane beruht auf einer Bindung an die Rezeptoren 5-HT-1B, 5-HT1D sowie 5-HT1F. Dadurch kommt es zu einer Vasokonstriktion (Gefäßverengung) der zerebralen Blutgefäße. Gleichzeitig wird das Ausschütten von Entzündungsmediatoren wie CGRP und der Substanz P gehemmt. Das Ausbreiten von Schmerzreizen via Hirnrinde wird von den Triptanen gebremst.

Bedauerlicherweise entfalten die Triptane nicht bei jedem Patienten die gleiche positive Wirkung. Grob geschätzt spricht etwa ein Drittel aller Migränepatienten gut auf den Wirkstoff an, während sich bei einem weiteren Drittel zumindest eine Linderung der Schmerzen erreichen lässt. Beim restlichen Drittel entfalten die Triptane überhaupt keine Wirkung.

Zeigt sich ein schmerzlindernder Effekt, setzt dieser normalerweise nach drei bis vier Stunden ein. Allerdings leiden zahlreiche Patienten nur wenige Stunden nach der Verabreichung des Migränemittels erneut unter Kopfschmerzen.

Der Wirkungsmechanismus der verschiedenen Triptane ist identisch. Unterschiede gibt es jedoch in den pharmakokinetischen Eigenschaften. Dazu gehören Beginn und Dauer der Wirkung sowie die Ausscheidungszeit.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Als Triptan wird ein Arzneistoff bezeichnet, der zur Therapie von Cluster-Kopfschmerzen und Migräne dient.

Eingesetzt werden die Triptane gegen akute mittelschwere und schwere Migräneattacken. Zur Vorbeugung von Migräneanfällen eignen sie sich jedoch nicht. Darüber hinaus lassen sie sich zur Therapie von Cluster-Kopfschmerzen verwenden.

Die Anwendung von Triptanen kann auf unterschiedliche Weise erfolgen. So stehen konventionelle Tabletten, Schmelztabletten, wasserlösliche Tabletten, Nasensprays, Zäpfchen, Fertigspritzen sowie nadelfreie Injektoren zur Verfügung.

Es wird empfohlen, die Triptane erst nach der Auraphase einzunehmen, dann wenn die Kopfschmerzphase einsetzt. Je eher die Einnahme dann stattfindet, desto größer fallen die Chancen auf den Therapieerfolg aus. Mehr als zehn Mal pro Monat sollten die Triptane jedoch nicht verabreicht werden, da sonst das Risiko besteht, dass es zu einem medikamenteninduzierten Kopfschmerz kommt.

Mit Ausnahme von Naratriptan unterliegen die Triptane in Deutschland der Verschreibungspflicht.

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Risiken & Nebenwirkungen

Die Einnahme von Triptanen kann mit unerwünschten Nebeneffekten verbunden sein. Dazu gehören in erster Linie Schwindelgefühle, leichte Schwäche, Missempfindungen wie Kribbeln, leichte Übelkeit sowie Wärmegefühle.

In manchen Fällen sind auch ein zeitweiliger Anstieg des Blutdrucks oder ein Angina pectoris-Anfall möglich. Es wird angenommen, dass diese Nebenwirkungen auf das Stimulieren der 5-HT1B/1D-Rezeptoren im Herz-Kreislauf-System zurückgehen. Nur sehr selten kann es zu Störungen der Skelettmuskeln, Durchblutungsstörungen oder Herzrhythmusstörungen kommen.

Nicht geeignet ist die Einnahme von Triptanen, wegen ihrer gefäßverengenden Effekte, wenn der Patient unter Gefäßerkrankungen, Bluthochdruck oder der koronaren Herzkrankheit (KHK) leidet. Als weitere Kontraindikationen gelten das Raynaud-Syndrom, ein vorheriger Herzinfarkt sowie schwere Nieren- und Leberfunktionsstörungen. Von einer Einnahme der Triptane in der Schwangerschaft und Stillzeit wird abgeraten.

Vorsicht ist auch vor Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln geboten. So können durch die gemeinsame Anwendung von Mutterkornalkaloiden wie Ergotamin, die ebenfalls zu den Migränemitteln zählen, Herzkranzgefäßspasmen auftreten. Aus diesem Grund sollte eine gemeinsame Einnahme vermieden werden. Das Darreichen von MAO-Hemmern hat oftmals einen langsameren Abbau der Triptane aus dem Organismus zur Folge.

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