Tranexamsäure

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
Symptomat.deWirkstoffe Tranexamsäure

Die Tranexamsäure ist ein Antifibrinolytikum und hemmt die Auflösung von Blutgerinnseln. Der Stoff wird zur Stillung und Prophylaxe von Blutungen eingesetzt, die durch eine Hyperfibrinolyse bedingt sind.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Tranexamsäure?

Der Stoff Tranexamsäure ist ein Antifibrinolytikum. Er hemmt das Fibrinolysesystem und hemmt somit letztendlich die Gerinnselauflösung (Fibrinolyse).

Tranexamsäure wird ausschließlich synthetisch hergestellt und ähnelt dem Lysin. Die Substanz zählt zur Gruppe der para-Aminocarbonsäuren. In Wasser ist Tranexamsäure gut löslich, in Ethanol und Diethylether hingegen nur schlecht.

Der Stoff liegt in einem festen Aggregatzustand als beigefarbener Feststoff vor, der Schmelzpunkt liegt zwischen 386 und 392 Grad Celsius. Bei diesen Temperaturen findet eine Zersetzung des Stoffes statt. Die molare Masse der Tranexamsäure beträgt 157,21g x mol ^-1. Die chemische Summenformel des Stoffes lautet C8H15NO2.

Pharmakologische Wirkung

Tranexamsäure wird peroral, intravenös oder lokal appliziert. Die Bioverfügbarkeit des Stoffes beträgt nach peroraler Gabe 30-50% und wird nicht durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinträchtigt. Die Plasmaproteinbindung beträgt 3%, wobei der Stoff fast ausschließlich an das Plasmin gebunden ist.

Tranexamsäure ist zu 100% plazentagängig, jedoch nur zu einem Prozent muttermilchgängig. Die Metabolisierung erfolgt geringfügig in der Leber, 95% der Substanz werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Eine Ausscheidung über den Stuhl erfolgt nicht. Die Halbwertszeit der Tranexamsäure beträgt 2 Stunden.

Pharmakodynamisch bewirkt des Arzneimittel eine Blockierung der Bildung von Plasmin. Diese Blockierung erfolgt durch Hemmung der proteolytischen Aktivität der Plasminogenaktivatoren. Insgesamt führt dies dazu, dass das Plasmin in seiner Fähigkeit bzw. Aufgabe, Fibrin aufzulösen (lysieren) behindert wird. Wird die Tranexamsäure niedrig dosiert, wirkt sie als kompetitiver Hemmer des Plasmins, in höherer Dosierung ist sie jedoch ein nicht-kompetitiver Hemmer.

Die Metabolisierung in der Leber findet, wie bereits erwähnt, nur sehr geringfügig statt, die Elimination erfolgt zu 95% renal. Wird Tranexamsäure zusammen mit Faktor IX verabreicht, steigt das Thromboserisiko. Aufgrund der fast ausschließlich renalen Elimination muss die Dosis bei einer Niereninsuffizienz angepasst werden.

Der Wirkstoff wird oral in Form von Tabletten oder Brausetabletten verabreicht. Zudem ist eine intravenöse Applikation möglich. Da der Stoff auch im Urin aktiv ist, kann er auch zur Therapie von Blutungen in den Harnwegen verwendet werden.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Tranexamsäure ist ein Antifibrinolytikum. Der Stoff wird medizinisch zur Therapie bei Blutungen aufgrund einer Hyperfibrinolyse, einer gesteigerten Blutgerinnselauflösung, sowie zur Prophylaxe von Blutungen aufgrund einer möglichen Hiberfibrinolyse eingesetzt.

Zudem findet Tranexamsäure als Antidot bei Blutungen während einer fibrinolytischen Therapie Verwendung. Weitere Indikationen sind die Förderung der Gerinnung bei nachgeburtlichen (postpartalen) Blutungen, die Prophylaxe von Blutungen während zahnmedizinischer Eingriffe bei Risikopatienten und die Blutungsprophylaxe bei chirurgischen Eingriffen mit hohem Blutungsrisiko.

Weiterhin wird Tranexamsäure bei Hypermenorrhoe, als Begleitmedikation bei Gabe von Fibrinogen und beim hereditären Angioödem eingesetzt. Bei Nasenbluten kann es mittels eines Zerstäubers appliziert werden.




Risiken & Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen der Tranexamsäure zählen Allergien, Hautausschläge, ein erhöhtes Theomboserisiko bei Patienten mit entsprechender Prädisposition (hieraus können Herzinfarkte, Schlaganfälle und Lungenembolien resultieren), Vorhofflimmern und Sehstörungen. Bei gleichzeitiger Gabe von Faktor IX erhöht sich das Thromboserisiko zusätzlich.

Bei vorbestehender Thrombose darf Tranexamsäure, ebenso wie während der Stillzeit, nicht eingenommen werden. Bei starken Blutungen in den Harnwegen können sich Koagel ("Blutpropfen") bilden, die zu einem Harnstau führen können.

Weiterhin bestehen relative Kontraindikationen, zum Beispiel bei der Verbrauchskoagulopathie. Hier muss das individuelle Risiko durch den Arzt abgewogen werden. Gleiches gilt für Blutungen im Harntrakt. Die Tranexamsäure ist hier zwar gut wirksam, es besteht jedoch das Risiko der Bildung von Koageln, die einen Harnstau verursachen können. Somit liegt auch hier eine relative Kontraindikation vor, bei der das Risiko durch den Arzt abzuwägen ist.

Tranexamsäure ist verschreibungspflichtig und darf somit nur durch einen Arzt verabreicht bzw. verschrieben werden, da der Gabe immer eine Diagnostik und eine Abwägung des individuellen Risikos vorausgehen muss.

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