Tigecyclin

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 7. August 2017
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Tigecyclin ist ein Antibiotikum, das halbsynthetisch hergestellt wird. Es kommt bei komplizierten Infektionen und bei Infektionen mit multiresistenten Problemstämmen zum Einsatz.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Tigecyclin?

Der Arzneistoff Tigecyclin gehört zu den Tetracyclin-Antibiotika und zu den antibiotischen Arzneistoffen aus der Wirkstoffklasse der Glycylcycline. Tigecyclin ist ein Derivat der Tetracycline. Da der Arzneistoff gegen viele verschiedene Erreger wirkt, wird er als Breitspektrumantibiotikum genutzt. Breitbandantibiotika erfassen viele Bakterien aus dem gramnegativen und grampositiven Bereich. Sie wirken zudem gegen Chlamydien, Rickettsien, Spirochäten oder Protozoen.

Tigecyclin wirkt zudem gegen Anaerobier wie Clostridien. Auch Infektionen, die durch Escherichia coli oder Acinetobacter baumannii ausgelöst werden, können mit Tigecyclin behandelt werden. Derzeit ist Tigecyclin auch wirksam gegen den Methicillin-resistenten Stahphylococcus aureus (MRSA), Vancomycin-resistente Enterokokken (VCE) und gegen ESBL-bildende Erreger. Da Tigecyclin aufgrund zunehmender Resistenzen immer häufiger eingesetzt werden muss, ist durch den breiten Einsatz des Antibiotikums in Zukunft mit weiteren Resistenzen zu rechnen.

Pharmakologische Wirkung

Tigecyclin wirkt wie die meisten Tetracycline. Der Arzneistoff hemmt die Proteinbiosynthese an den Ribosomen der Erreger. Dadurch kann sich an den 30S-Untereinheiten der Ribosomen keine Aminoacyl-tRNA mehr anlagern, sodass eine Vermehrung der Bakterien nicht mehr möglich ist.

Im Gegensatz zu anderen Tetracyclinen kann Tigecyclin zwei Resistenzmechanismen umgehen. Viele resistente Bakterien verfügen über sogenannte Effluxpumpen. Diese schleusen das Antibiotikum durch Transportproteine aus der Bakterienzelle aus. Diesen Schutzmechanismus kann Tigecyclin umgehen. Zudem besitzt es eine fünffach höhere Bindungsaffinität an den Ribosomen, sodass verschiedene Schutzproteine der Bakterien unwirksam werden.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Tigecyclin ist ein Antibiotikum, das halbsynthetisch hergestellt wird.

Tigecyclin ist ein Reserveantibiotikum. Reserveantibiotika sind besondere Antibiotika, die ausschließlich bei der Behandlung von Infektionen mit resistenten Erregern eingesetzt werden. Bei schweren Infektionen können sie zudem als kalkulierte Antibiotikatherapie genutzt werden. Sie werden sofort verabreicht, wenn der Erreger bei einer schweren Infektion noch unbekannt, aber aufgrund der vorliegenden Symptomatik zu erähnen ist. Durch den schnellen Beginn der Therapie sollen so Komplikationen verhindert werden.

In Deutschland ist Tigecyclin ausschließlich zur Behandlung schwerer Infektionen zugelassen. Der Arzneistoff wird intravenös verabreicht. Ein mögliches Einsatzgebiet sind schwere Haut- und Weichteilinfektionen und komplizierte Infektionen innerhalb des Bauchraums. In den meisten Fällen werden diese komplizierten Infektionen ambulant erworben und durch den MRSA (meticillinresistenter Staphylococcus aureus) ausgelöst.

Auch Infektionen mit ESBL-bildenden Erregern sind eine Indikation für Tigecyclin. ESBL steht für Extended-Spectrum-Betalaktamasen. ESBL-bildende Bakterien können Betalaktam-haltige Antibiotika spalten und sind somit resistent gegen Penicilline, Cephalosporine und Monobactame. ESBL-bildende Bakterien gehören zu den sogenannten Problemkeimen. Sie sind für eine Vielzahl von Infektionen in Krankenhäusern verantwortlich. Bedeutsam sind vor allem ESBL-bildende Klebsiellen oder Escherichia coli. Bisher wirkt Tigecyclin noch gegen diese Erreger. Gegen Infektionen mit Pseudomonas aeruginosa kann das Antibiotikum hingegen nichts ausrichten.

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Risiken & Nebenwirkungen

Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren gibt es noch keine Studien über die Wirksamkeit und die Nebenwirkungen von Tigecyclin. Es gibt jedoch bereits Hinweise, dass Tigecyclin bei Kindern und Jugendlichen den Knochenaufbau stören kann, sodass es zu einer verzögerten Knochenbildung kommen kann.

Die Nebenwirkung von Tigecyclin ist abhängig von der Dosis. Es wird deshalb empfohlen, die Tagesdosis auf zwei Einzeldosen aufzuteilen. Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit und Erbrechen. Im Vergleich mit anderen Antibiotika konnte eine erhöhte Letalität festgestellt werden. Insbesondere bei der Lungenentzündung geht eine Behandlung mit Tigecyclin mit einer höheren Letalitätsrate einher. Der Krankheitsverlauf wird vor allem dann negativ beeinflusst, wenn es unter der Behandlung mit Tigecyclin zu einer Superinfektion kommt. Eine Superinfektion ist eine bakterielle Infektion, die sich auf dem Boden eines viralen Infekts bildet. Aufgrund der hohen Letalität sollte vor dem Einsatz von Tigecyclin daher eine gründliche Risiko-Nutzen-Abwägung erfolgen. Stellt sich nach Beginn der Therapie heraus, dass die Infektion nicht Teil der zugelassenen Indikationen ist, sollte eine alternative antibakterielle Behandlung durchgeführt werden.

Im Gegensatz zu vielen anderen Antibiotika wird Tigecyclin nicht über das sogenannte Cytochrom-P450-System verstoffwechselt. Deshalb gibt es nur wenige Wechselwirkungen zwischen dem Antibiotikum und anderen Medikamenten. Bei gleichzeitiger Gabe des Gerinnungshemmers Warfarin müssen die Gerinnungsparameter im Blut kontrolliert werden.

Es ist zu beachten, dass die Wirksamkeit von oralen Verhütungsmitteln während der Einnahme von Tigecyclin eingeschränkt sein kann.

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