Theophyllin

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. November 2016
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Theophyllin ist einer der bedeutendsten Wirkstoffe zur Behandlung von Atemwegserkrankungen. Er kommt besonders zur Therapie von Asthma bronchiale zum Einsatz.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Theophyllin?

Der Arzneistoff Theophyllin entstammt der Gruppe der Purinalalkaloide und leitet sich von Xanthin ab. Die Bezeichnung Theophyllin lässt sich auf Teeblätter zurückführen. So gelang es dem deutschen Arzt Albrecht Kossel (1853-1927) im Jahr 1888 geringe Mengen des Stoffes aus Teeblättern zu isolieren. Darüber hinaus ist Theophyllin in Kaffeebohnen, Guarana und Kolanüssen enthalten, wenn auch in geringen Mengen. Im menschlichen Stoffwechsel fungiert Theophyllin als Abbauprodukt von Koffein.

Um 1895 schaffte es der deutsche Chemiker Emil Fischer (1852-1919) Theophyllin synthetisch herzustellen, wobei er von 1,3-Dimethylharnsäure ausging. Die von dem Chemiker Wilhelm Traube (1866-1942) im Jahr 1900 beschriebene Traube-Synthese stellt einen chemischen Synthesevorgang dar, der noch in der heutigen Zeit zur Anwendung gelangt.

Zur therapeutischen Anwendung kam Theophyllin zunächst als harntreibendes Arzneimittel. Ab 1921 wurde der Wirkstoff auch in die Angina pectoris-Behandlung eingeführt. Seit 1922 bildet Theophyllin einen festen Bestandteil bei der Behandlung von Asthma bronchiale. Ab den 1970er Jahren gelangten auch Theophyllinpräparate auf den Markt, die den Wirkstoff verzögert freigeben, wodurch eine dauerhafte Therapie von Asthmapatienten erfolgen konnte. Allerdings büßte Theophyllin durch das Einführen von Beta-Sympathomimetika und Glukokortikoiden später an Bedeutung ein.

In der Natur kommt Theophyllin stets gemeinsam mit weiteren Purinalkaloiden vor. Dazu gehören in erster Linie Koffein sowie Theobromin. Am höchsten fällt der Theophyllingehalt mit 0,25 Prozent in Guarana aus.

Pharmakologische Wirkung

Theophyllin zählt zu den Xanthinderivaten und verfügt über unterschiedliche Wirkungen. So hemmt der Arzneistoff den Abbau des Neurotransmitters CAMP. Dies hat wiederum das Entspannen der glatten Bronchienmuskulatur zur Folge und sorgt für eine leichtere Atmung. Gleichzeitig verstärkt sich die Aktivität der Flimmerhärchen, was zu einem erhöhten Schleimabtransport führt.

Ebenfalls von Bedeutung ist das Hemmen des Botenstoffes Adenosin innerhalb der Bronchialmuskeln. Auf diese Weise können sich die Bronchien erweitern und erschlaffen. Ein weiterer Effekt ist das Blockieren des Adenosins im Gehirn. Weil Adenosin auch verantwortlich für das Regulieren des Schlafes ist, besteht durch den Einsatz von Theophyllin das Risiko, von Schlafproblemen beschwert zu sein.

Weiterhin erfolgt durch Theophyllin das Bremsen der Freigabe von Histamin. Der Neurotransmitter Histamin wird im menschlichen Körper im Rahmen von Allergien und Infektionen verstärkt ausgeschüttet. Dabei bewirkt Histamin das Vermitteln von Entzündungsreaktionen sowie das Verengen der Bronchialmuskeln. Durch die Blockade des Botenstoffs schwächen sich die Entzündungsbeschwerden bei einer chronischen Bronchitis oder Asthma bronchiale ab. Allerdings fallen die entzündungshemmenden Eigenschaften von Theophyllin schwächer aus als bei Glukokortikoiden.

Nach der oralen Darreichung des Theophyllins erfolgt die Aufnahme des Wirkstoffes über das Blut in den Darm. Der Abbau des Medikaments findet in der Leber statt, während die Abbauprodukte über die Nieren aus dem Körper gelangen.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Theophyllin ist einer der bedeutendsten Wirkstoffe zur Behandlung von Atemwegserkrankungen. Er kommt besonders zur Therapie von Asthma bronchiale zum Einsatz.

Zur Anwendung kommt Theophyllin hauptsächlich zur Behandlung von mittelschwerem und schwerem Asthma. Dabei wird der Arzneistoff oftmals mit Glukokortikoiden sowie Beta-2-Adrenozeptor-Agonisten kombiniert. Theophyllin eignet sich sowohl zur Vorbeugung als auch zur Therapie von Asthmaanfällen. Als weitere Anwendungsgebiete gelten eine chronische Bronchitis sowie die chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD). Außerdem kann das Mittel bei einem Lungenemphysem (Überblähung der Lungen) und bei einer chronischen Lungenentzündung zum Einsatz kommen.

Eine wichtige Rolle bei der Anwendung von Theophyllin spielt die richtige Dosierung des Arzneistoffes. Von dieser hängt eine optimale Wirkung des Präparats ab. Aus diesem Grund erfolgt die Einnahme des Mittels zumeist in Form von Kapseln oder Retardtabletten, die für eine kontinuierliche Freisetzung des Wirkstoffes sorgen. Auf diese Weise befinden sich im Blut des Patienten stets konstante Mengen des Theophyllins. Die tägliche Dosis fällt von Patient zu Patient unterschiedlich aus. Da Theophyllin der Verschreibungspflicht unterliegt, lässt sich das Mittel nur in der Apotheke gegen Vorlage eines ärztlichen Rezeptes beziehen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Durch die Einnahme von Theophyllin sind auch unerwünschte Nebenwirkungen möglich. In den meisten Fällen kommt es zu einem beschleunigten Herzschlag, Herzrasen, Schlafproblemen, innerer Unruhe, Zittern der Glieder, Kopfschmerzen und niedrigem Blutdruck. Mitunter sind auch verkrampfte Bronchien, Fieber, Nesselsucht, Hautreaktionen oder das Verringern der Blutplättchen im Bereich des Möglichen.

Gesundheitliche Probleme kann zudem eine zu hohe Dosierung von Theophyllin hervorrufen. Diese macht sich durch einen abrupten Abfall des Blutdrucks, Krampfanfälle wie Epilepsie, starke Magen-Darm-Beschwerden, die mit Blutungen einhergehen, Herzrhythmusstörungen sowie Schädigungen der Muskeln bemerkbar. Da Theophyllin sich negativ auf das Reaktionsvermögen auswirkt, sollte auf eine Teilnahme am Straßenverkehr verzichtet werden.

Gar nicht erst verabreicht werden darf Theophyllin, wenn beim Patienten eine Überempfindlichkeit gegen den Arzneistoff oder akute Herzrhythmusstörungen bestehen. Gleiches gilt für einen kürzlich erfolgten Herzinfarkt. Leidet der Patient unter einer instabilen Angina pectoris, schwerem Bluthochdruck, Erkrankungen des Herzmuskels, einer Überfunktion der Schilddrüse, Porphyrie, Magen- oder Darmgeschwüren, Epilepsie, Nieren- oder Leberfunktionsstörungen, muss der behandelnde Arzt sorgfältig zwischen Risiko und Nutzen abwägen.

Durch den gemeinsamen Einsatz von Theophyllin mit anderen Medikamenten kann es zu Wechselwirkungen kommen. Dies gilt besonders für die Antibaby-Pille, Beta-2-Sympathomimetika, die H2-Rezeptorenblocker Ranitidin und Cimetidin, das Wurmmittel Tiabendazol, Kalziumkanalblocker wie Diltiazem und Verapamil, Makrolid-Antibiotika wie Erythromycin, das Gichtmittel Allopurinol sowie den Betablocker Propranolol und Interferon, da diese sich verstärkend auf Theophyllin auswirken.

Abschwächende Effekte treten dagegen durch die Einnahme von Barbituraten, Antiepileptika, das Gichtmittel Sulfinpyrazon, das Antibiotikum Rifampicin sowie Johanniskraut ein.

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