Tenofovir

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 3. Juni 2017
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Tenofovir (auch Tenofovirdisoproxil) wird therapeutisch bei der HIV-1- und bei der Hepatitis B - Infektion eingesetzt. Tenofovirdisoproxil wird dabei in den menschlichen Zellen zu Tenofovir aktiviert. Es hemmt einerseits die reverse Transkriptase bei HI-Viren (bzw. die DNA-Polymerase bei Hepatitis B-Viren) und wird andererseits als falscher Baustein in die Virus-DNA eingebaut, sodass sich das Virus nicht mehr vermehren kann. Es ist im Allgemeinen gut verträglich, kann aber bei vorbestehender Nierenschädigung zum Nierenversagen führen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Tenofovir?

Tenofovir ist ein antivirales Medikament (Virostatikum) und gehört zur Gruppe der nukleosidischen Hemmstoffe der reversen Transkriptase (NRTI) bei HI-Viren. Der Wirkstoff kann ebenfalls die DNA-Polymerase bei Hepatitis B-Viren blockieren.

Es ist ein modifiziertes Adenosinmonophosphat-Analogon und besteht aus einer Pentose, einer Nukleinbase sowie aus einem Phosphorsäurerest. Tenofovirdisoproxil ist dabei das Prodrug, das durch körpereigene Enzyme zu Tenofovir aktiviert wird.

Pharmakologische Wirkung

Die Einnahme des Medikamentes erfolgt in Tablettenform und sollte zu den Mahlzeiten erfolgen. Die korrekte Dosierung ist mit dem behandelnden Arzt abzusprechen und genau einzuhalten, da es sonst zu Resistenzbildungen kommen kann. Es besteht eine geringe Plasmaeiweißbindung und die Plasmahalbwertszeit beträgt 12 bis 18 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt im Wesentlichen über die Niere.

Der Wirkstoff Tenofovirdisoproxil wird unverändert in die menschliche Zelle aufgenommen und durch spezielle Enzyme, die Kinasen, in Nukleotid-Triphosphate phosphoryliert und aktiviert. Tenofovir hat dabei einen dualen Wirkmechanismus. Die aktivierten Derivate hemmen einerseits die virale reverse Transkriptase beim HI-Virus beziehungsweise die DNA-Polymerase bei der Hepatitis B. Andererseits erfolgt ebenfalls ein Einbau in die virale DNA als falscher Baustein. Folglich wird nun die DNA-Synthese, aufgrund der fehlenden 3`Hydroxylgruppe am aktivierten Tenofovir, abgebrochen. Dadurch kann sich das Virus nicht weiter vermehren.

Im menschlichen Körper gibt es jedoch auch DNA-Polymerasen, insbesondere in den Mitochondrien. Diese können durch das Medikament ebenfalls gehemmt werden, mit entsprechenden Nebeneffekten.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Tenofovir wird in der Behandlung der HIV-1- und Hepatitis B-Infektion angewandt. Initial wurde das Medikament 2002 in Europa für die HIV-Therapie zugelassen und seit 2008 besteht eine Indikation zur Behandlung der chronischen Hepatitis B. Insbesondere bei Patienten mit Hepatitis B und aktiver Virusvermehrung sowie erhöhten Leberenzymen wird Tenofovir eingesetzt.

Bei der Behandlung von HIV wird Tenofovir immer in Kombination mit anderen Medikamenten eingesetzt. Angewendet werden kann die Therapie bei Erwachsenen sowie bei Jugendlichen im Alter von 12 bis 18 Jahren.

Bei Schwangeren mit chronischer Hepatitis B-Infektion kann Tenofovir eine Übertragung des Virus auf das Ungeborene verringern. Dabei wurde unter Studienbedingungen das Medikament im letzten Schwangerschaftsdrittel gegeben und die Gabe bis 4 Wochen nach der Geburt fortgesetzt. Eine signifikante Erhöhung an Fehlbildungen beim Ungeborenen konnte bis dahin nicht beobachtet werden.

Zu beachten ist, dass es durch die Behandlung mit Tenofovir zu keiner Heilung von HIV-1 oder Hepatitis B kommt, sodass der Patient selbst unter der Therapie noch immer Viren auf andere Menschen übertragen kann. Entsprechende Schutzmaßnahmen sind daher unabdingbar, um eine Ansteckung zu vermeiden.

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Risiken & Nebenwirkungen

Im Allgemeinen ist Tenofovir sehr gut verträglich. Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit, Schwindel sowie Kopfschmerzen. Jedoch ist Vorsicht geboten bei Patienten mit bestehender Nierenfunktionseinschränkung. Das Mittel wirkt nephrotoxisch und kann in seltenen Fällen bis zum Nierenversagen führen. Auch sollte Tenofovir nicht mit anderen Medikamenten zusammen eingenommen werden, die die Niere zusätzlich schädigen können. Bei dialysepflichtigen Patienten ist Tenofovir kontraindiziert.

Durch die Hemmung der menschlichen mitochondrialen DNA-Polymerase können einige seltene, aber wichtige Langzeitnebenwirkungen entstehen. Besonders Kleinkinder, die einer Nukleosidtherapie im Mutterleib ausgesetzt waren, können ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen aufweisen. Es kann, durch einen Überschuss an Milchsäure im Blut, zu einer Laktatazidose kommen. Dies äußert sich in einer tiefen und schnellen Atmung, Schläfrigkeit sowie Übelkeit, Erbrechen und Magenschmerzen. Dies sollte unverzüglich ärztlich versorgt werden, da diese Nebenwirkung tödlich enden kann.

Weiterhin kann es zur Entzündung der Bauchspeicheldrüse (Pankreatitis) kommen, was sich insbesondere durch Schmerzen im Oberbauch bemerkbar macht. In seltenen Fällen kann eine Muskel- und Gelenkschwäche, eine Schädigung der Nervenbahnen (Polyneuropathie) sowie eine Lipodystrophie (Körperfettumverteilungsstörung) auftreten. Bei bekannter allergischer Reaktion auf Tenofovir selbst oder auf andere Bestandteile des Medikamentes darf es nicht eingenommen werden.

Eine Schwangerschaft stellt eine besondere Herausforderung dar und bedarf einer individuellen, medikamentösen Einstellung. Das Stillen während der Therapie ist nicht gestattet, da bislang unbekannt ist, ob das Medikament in die Muttermilch übertritt.

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