Tacrolismus

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016Geprüfte Qualität
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Tacrolismus ist ein immunsuppressiv wirksames Arzneimittel das in der Humanmedizin zur Behandlung von Abstoßungsreaktionen bei Organtransplantationen Anwendung findet. Es wirkt auf bestimmte Zellen im Immunsystem die für diese Reaktionen verantwortlich sind. Tacrolismus wird in Kapselform oder intravenös gegeben. Das Arzneimittel ist auch als Salbe verfügbar und kann in dieser Form ebenfalls zur Behandlung einer schweren Neurodermitis eingesetzt werden. Die Nebenwirkungen sind jedoch zahlreich. Besonders häufig treten Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und eine verminderte Funktion der Nieren auf.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Tacrolismus?

Tacrolimus ist ein Wirkstoff der zu der Gruppe der Makrolide zählt. Makrolide sind antibiotisch wirksame Arzneimittel welche die Vermehrung und das Wachstum von Bakterien hemmen.

Tacrolismus wurde aus einer im Boden vorkommenden Bakteriengattung namens Streptomyces isoliert. Es hat eine äußerst starke immunsuppressive Wirkung. Das Patent für diesen für die Humanmedizin bedeutsamen Wirkstoff gehört einem japanischen Pharmaunternehmen.

Pharmakologische Wirkung

Tacrolismus hat eine stark immunsuppressive Wirkung. Immunsuppressiv wirksame Stoffe unterdrücken die normale Reaktion und Funktion des Immunsystems eines Menschen. Sie werden dann eingesetzt, wenn das Immunsystem medizinisch gewollte Prozesse zu strak unterdrückt. Dazu zählen etwa das Attackieren körperfremder Organe im Rahmen einer Transplantation.

Die genauen Abläufe, die das Medikament im menschlichen Organismus in Gang setzt, sind noch nicht komplett erklärt. Tacrolismus kann sich an bestimmte Eiweiße innerhalb von Zellen binden. Besonders bedeutsam ist die Bindung an die sogenannten Chaperon-Eiweiße und das Serotonin-Threonin-Phosphatase Calcineurin.

Zudem kommt es in den T-Zellen, die zu den Lymphozyten gehören, zu einer Hemmung von Signalweiterleitungen. T-Zellen haben wichtige Aufgaben im Immunsystem. Sie erkennen beispielsweise Antigene, an welche sich bestimmte Antikörper binden können.

Zudem wird die Transkription von bestimmten Eiweißen, dem sogenannten Interleukin 2 und 3, vermindert. Bei der Transkription werden genetische Erbinformationen von den DNA-Strängen auf die RNA übergeben. Diese kann letztendlich in die mRNA umgewandelt werden und die genetische Information weitertragen. Interleukine sind Botenstoffe die der Körper abgibt um auf das Immunsystem einzuwirken. Interleukin 2 stimuliert dabei die Produktion weiterer T-Helferzellen, während Interleukin 3 das Wachstum von Stammzellen im Knochenmark fördert.

Tacrolismus greift demnach massiv in das Immunsystem des menschlichen Körpers ein und hemmt dessen Funktionen.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Das Arzneimittel hat eine starke Wirkung auf den menschlichen Körper und sollte daher nur unter strenger ärztlicher Kontrolle verordnet werden. Tacrolismus kann in Kapselform oder als Flüssigkeit in die Vene verabreicht werden. Letztere Darreichungsform wird eher selten verwendet, da sie positiv mit anaphylaktischen Reaktionen korreliert.

Das Arzneimittel wird in Kombination mit Kortikosteroiden verabreicht. Diese Wirkstoffe sind Hormone, die im Körper aus Cholesterin hergestellt werden. Sie können jedoch auch synthetisch hergestellt werden.

Die sogenannten nicht-retardierenden Kapseln werden in der Regel zweimal täglich eingenommen. Die retardieren Kapseln werden einmal am Tag verabreicht. Sie sollten entweder nüchtern oder zwei bis drei Stunden nach der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. Zudem ist das Arzneimittel als Salbe auf dem Markt.

Die Aktivierung von T-Lymphozyten, T-Helferzellen und zytotoxischen Lymphozyten wird durch Tacrolismus gehemmt. Diese sind für die Abstoßungen von transplantierten Organen verantwortlich. Das Hauptanwendungsgebiet von Tacrolismus ist demnach die Vorbeugung von Abstoßungsreaktionen von Herz-, Leber- und Nierentransplantaten. In den ersten Monaten nach der Transplantation ist es oftmals nötig, die Therapie mit weiteren Wirkstoffen, die das Immunsystem hemmen, zu kombinieren.

Die Salbe kann zur Behandlung von sehr schweren Formen der Hauterkrankung Neurodermitis eingesetzt werden. Dazu muss im Vorfeld eine Therapie mit Glukokortikoiden versagt haben.

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Risiken & Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen des Wirkstoffs Tacrolismus sind sehr vielschichtig. Besonders häufig beschriebene unerwünschte Wirkungen sind Übelkeit, hoher Blutdruck, Durchfall, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Diabetes mellitus, Tremor, Hyperglykämien und eine eingeschränkte Funktion der Nieren.

Zudem erhöhen immunsuppressiv wirksame Arzneimittel das Risiko von Infekten und Tumoren. Tacrolismus hat zudem eine giftige Wirkung auf Nerven. Weitere Nebenwirkungen wie Verwirrungszustände, Erregung, Schwindel, verminderte Harnproduktion, Verdauungsstörung, Appetitminderung, Blutarmut, Fieber, Depressionen, Krämpfe, Nervenschmerzen und Störungen des Kohlenhydratstoffwechsels sind möglich.

Seltener treten Migräne, Sprachstörungen, Fettstoffwechselstörungen, Ohnmachtsanfälle, Herzmuskelschwäche, Atemstillstand, Milzvergrößerung und Bauchfellentzündungen auf.

Die Tacrolismus-Salbe kann am Ort der Anwendung zu Rötungen, Wärmegefühl, Schmerz, Juckreiz, Ausschlägen, Missempfindungen und Entzündungen führen. Ein Befall der behandelten Körperregionen durch Herpesviren und Parasiten ist zudem möglich. Die Nebenwirkungen der Anwendung auf der Haut sind dabei wesentlich geringer als die Risiken bei einer oralen oder intravenösen Gabe des Medikaments.

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