Suxamethonium

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 3. Juni 2017
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Suxamethonium bzw. Succinylcholin ist ein depolarisierendes Muskelrelaxans, welches dem Acetylcholin verwandt ist. Es wird in der Anästhesie verwendet, um eine vorübergehende Relaxation der Muskeln herbeizuführen. Dabei wirkt es am nikotinergen Ach-Rezeptor (Acetylcholin-Rezeptor) der muskulären Endplatte, wo es zur Dauerdepolarisation führt.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Suxamethonium?

Bei Suxamethonium (chemischer Name: 2,2′-[(1,4-Dioxobutan-1,4-diyl)bis(oxy)]bis(N,N,N-trimethylethanaminium)) handelt es sich um ein Analogon von Curare, einem starken Nervengift. Suxamethonium ist ein depolarisierendes Muskelrelaxans und wirkt als Agonist am muskulären nikotinergen Ach-Rezeptors. Es ist dabei das einzige depolarisierende Muskelrelaxans, das in der Humanmedizin Anwendung findet.

Acetylcholin ist normalerweise ein Neurotransmitter, der an den Synapsen zu den Muskelzellen von den Nervenzellen freigesetzt wird, um eine Depolarisation und damit eine Bewegung des Muskels herbeizuführen. Dabei wird das Acetylcholin genau so schnell wieder abgebaut, wie es auf den Rezeptoren bindet.

Succinylcholin hat eine ähnliche Wirkung wie das Acetylcholin, der Unterschied besteht jedoch darin, dass es nicht wieder abgebaut wird und somit eine ständige Depolarisation herbeiführt. Der Muskel relaxiert dabei nach einer Weile, weswegen Suxamethonium gerne in der Anästhesie zur Relaxierung von Patienten verwendet wird, damit diese anschließend beatmet werden können, denn das Mittel wirkt sich auch auf die Atemmuskulatur aus.

Suxamethonium ist das Salz der Bernsteinsäure (Succinat), welches an beiden Enden mit einem Cholinrest verestert ist. Dabei entstehen zwei positive Ladungen. Aus diesem Grund wird das Suxamethonium mit zwei negativ geladenen Chloridionen dargereicht, um einen neutralen Zustand zu erreichen.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Acetylcholin dient als neurogener Transmitter der interzellulären Kommunikation. Es ist in den Motoneuronen in Vesikeln verpackt und wird bei einem Signal in den synaptischen Spalt freigesetzt. Dabei bindet es an nikotinerge Rezeptoren der muskulären Endplatte. Nach erfolgreicher Bindung kommt es zur Öffnung eines Kanals, welcher mit dem Rezeptor gekoppelt ist, an dem das Acetylcholin bindet. Dieser Kanal lässt vor allem positiv geladene Ionen wie Natrium und Kalium, aber auch negativ geladene Chloridionen hindurch. Diese fließen entlang eines Gradienten, entweder in die Muskelzelle hinein oder aus der Zelle hinaus. Es kommt zum typischen Ionenstrom.

Dadurch dass der Gradient für Natrium, der in die Zelle hinein führt, am größten ist, wird die Muskelzelle immer positiver geladen, da es sich bei Natrium um ein positiv geladenes Ion handelt. Die Zelle depolarisiert, es entsteht ein sogenanntes exzitatorisches postsynaptisches Potential (kurz: EPSP). Erreicht dieses EPSP ein bestimmtes Schwellenpotential, so kann ein Aktionspotential entstehen. Dieses Aktionspotential breitet sich weiter auf dem Muskel aus und führt schließlich über weitere Prozesse zum Muskelzucken. Zur Beendigung der Depolarisation an der muskulären Endplatte wird Acetylcholin durch die Acetylcholinesterase gespalten. Die Spaltprodukte werden wieder in die Nervenzelle aufgenommen.

Suxamethonium hat eine ähnliche Struktur wie das Acetylcholin, sprich der genannte Ablauf eines Muskelzuckens ist genau gleich. Einziger Unterschied ist, dass das Suxamethonium nicht von der Acetylcholinesterase abgebaut wird. Dadurch bleibt es an den muskulären Rezeptor gebunden und es kommt zur Dauerdepolarisation. Normalerweise wird der Rezeptor nach einer Depolarisation in einen inaktiven Zustand überführt, von der er sich nach kurzer Zeit wieder erholt und wieder für eine weitere Depolarisation bereit steht. Jedoch verweilt der Rezeptor aufgrund der Dauerdepolarisation im inaktiven Zustand, es kommt zum Erregungsblock. Auf ein initiales Muskelzucken folgt eine Relaxation.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Suxamethonium findet als depolarisierendes Muskelrelaxans vor allem in der Anästhesie Verwendung. Es wird hauptsächlich dafür angewendet, wenn kurz andauernde Relaxationen der Muskeln notwendig sind. Denn Suxamethonium hat nur ein kurze Wirkdauer von 10 Minuten, dafür ist der Wirkungsbeginn schon nach einer Minute zu verzeichnen. Bei längeren Operationen ist eine wiederholte Anwendung des Suxamethoniums nötig.

Es wird zur Intubation bei Narkoseeinleitung verwendet, da der Tubus so leichter in die Luftröhre eingeführt werden kann. Zusätzlich wird Suxamethonium verwendet, um beatmete Patienten zu relaxieren. Außerdem wird es in der Anästhesie als Mittel der Wahl bei Einleitung der Narkose von nicht nüchternen Patienten verwendet, die dadurch ein erhöhtes Risiko mit sich tragen zu erbrechen und den Mageninhalt zu aspirieren. Dies wird als "Rapid Sequence Induction" bezeichnet, also als ein schneller Ablauf der Narkoseeinleitung.

Eine weitere Indikation ist die Verminderung der Muskelkontraktionen bei Krampfanfällen. Ein Problem stellen genetische Varianten der Pseudocholinesterase dar. Dieses Enzym baut das Suxamethonium ab und löst somit die Muskelrelaxation auf. Einer von 2500 Patienten hat aufgrund eines genetischen Defekts eine zu geringe Menge der Pseudocholinesterase. Dadurch wirkt das Suxamethonium bei Betroffenen länger und sie müssen dementsprechend länger beatmet werden. Suxamethonium wird als Injektionslösung verabreicht.

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Risiken & Nebenwirkungen

Einige Patienten können das Suxamethonium weniger abbauen, da ihnen das Enzym Pseudocholinesterase fehlt. Es kommt hierbei zu lebensbedrohlichen muskulären Blockaden der Atemmuskulatur. Durch die kurzzeitigen Muskelzuckungen bei Beginn der Suxamethoniumgabe kann es, je nach Stärke, zum Untergang mehrerer Muskelzellen kommen. Das in den Zellen befindliche Kalium kann austreten und so zu Herzrhythmusstörungen sowie anderen Herz-Kreislauf-Problemen führen.

Weitere Nebenwirkungen sind eine Steigerung des Augeninnendrucks, weswegen es nicht bei einem bekanntem Glaukom verwendet werden sollte. Einige Patienten klagen nach der OP über tagelang andauernde Muskelschmerzen, die einem Muskelkater ähneln. In diesen seltensten Fällen führt eine Gabe von Suxamethonium zur malignen Hyperthermie. Sie ist dadurch gekennzeichnet, dass eine Dauerkontraktur der Muskelfasern die Körpertemperatur massiv erhöht. Aus diesem Grund sollten Patienten mit Muskelerkrankungen (wie etwa Muskeldystrophie) nicht mit Suxamethonium behandelt werden.

Suxamethonium sollte auch nicht bei Patienten eingesetzt werden, die eine instabile Zellmembran haben, beispielsweise durch Verbrennungen und Verletzungen. Auch lang immobilisierte Patienten sollten auf den Wirkstoff verzichten, da dadurch die Sensibilität der Ach-Rezeptoren gesteigert wird.

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