Sulbactam

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 2. Juni 2017
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Bei Sulbactam handelt es sich um einen Beta-Lactamase-Inhibitor. Der Wirkstoff erweitert das Wirkspektrum von Beta-Lactam-Antibiotika (auch ß-Lactam-Antibiotika), wirkt aber nur schwach antibakteriell.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Sulbactam?

Sulbactam gehört als Arzneistoff zur Gruppe der ß-Lactamase-Inhibitoren und stellt ein synthetisches Penicillinsäuresulfon dar. Genutzt wird es in Kombination mit ß-Lactam-Antibiotika, deren Wirkung es erweitert. Die chemische Struktur ist gleich, die bakterielle Wirkung ist aber nur schwach. Durch die Anwendung von Sulbactam in Verbindung mit ß-Lactam-Antibiotika ist die therapeutische Sicherheit wesentlich höher, als es bei einer alleinigen Monotherapie der Fall wäre.

In Deutschland wird der Arzneistoff unter den Handelsnamen Combactam® (Monopräparat) sowie Ampicillin/Sulbactam, Ampicillin comp und Unacid® (Kombinationspräparate) vertrieben.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Durch Sulbactam werden viele Formen der von Bakterien gebildeten ß-Lactamasen gehemmt. Die ß-Lactamase „ampC Cephalosporinase“, welche unter anderem von Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa und Serratia gebildet wird, wird allerdings nicht gehemmt. Es kommt zu einer irreversiblen Bindung von Sulbactam an das Enzym ß-Lactamase, wodurch die Funktion des Enzyms verhindert wird. Dadurch wird die Inaktivierung des Antibiotikums verhindert, so dass die antibiotische Wirkung am Bakterium entfaltet werden kann.

Im Verdauungstrakt kann Sulbactam so gut wie nicht resorbiert werden. Aus diesem Grund erfolgt die Gabe in der Regel parenteral über eine Kurzinfusion. Direkt nach dem Ende einer Infusion mit einer Dauer von 15 Minuten wird das Maximum der Serumkonzentration von Sulbactam erreicht.

Die Bioverfügbarkeit liegt bei einer Injektion in den Muskel zudem bei 99 Prozent, die Resorption erfolgt fast vollständig und zuverlässig etwa 30 bis 60 Minuten nach Verabreichung des Arzneistoffs. Im Gewebe und in Körperflüssigkeiten verteilt sich Sulbactam gut. Beschränkt ist die Verteilung lediglich im Liquor, allerdings ist die Wirkung bei einer dort bestehenden Entzündung gesteigert.

Unter den ß-Lactamase-Inhibitoren weist Sulbactam die größte Affinität auf, die Bildung von Plasmaproteinen liegt bei 38 Prozent. Die ungefähre Plasmahalbwertzeit von Sulbactam beträgt eine Stunde.

Sulbactam wird vorrangig durch tubuläre Sekretion (aktive Ausscheidung von Substanzen wie Harnstoff und –säure sowie Ammoniak in den Primärharn) und glomeruläre Filtration (Ultrafiltration des Blutes in den Nierenkörperchen, stoffliche Trennung von Blut und Primärharn) ausgeschieden. Eine Verstoffwechselung von Sulbactam findet nicht statt, weshalb die Ausscheidung vorrangig über die Nieren erfolgt.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Sulbactam unterstützt die Wirkung von Antibiotika. Selbst wirkt es weder bakterizid noch bakteriostatisch. Vielmehr hemmt es das Enzym ß-Lactamase, welches von einigen Bakterien gebildet wird und in der Lage ist, den ß-Lactam-Ring in Antibiotika (z. B. Penicillin, Cephalosporin) zu spalten. Das Antibiotikum wird durch die Spaltung der chemischen Struktur unwirksam. Durch die Gabe von Sulbactam erhält das Antibiotikum seine Wirksamkeit zurück.

Die Verabreichung von Sulbactam erfolgt parenteral vor dem Antibiotikum. Dieses sollte wiederum eine ähnliche Halbwertzeit besitzen. Die Höhe der Dosis ist von der Empfindlichkeit des Erregers abhängig und liegt üblicherweise zwischen 0,5 und 1,0 Gramm Sulbactam. Die Tageshöchstdosis liegt bei vier Gramm. Bei Patienten mit einer Funktionsstörung der Nieren muss die Dosis entsprechend angepasst werden.

Eine Verordnung von Sulbactam ist nicht angezeigt, wenn gegen ß-Lactam-Antibiotika eine Überempfindlichkeit vorliegt. Auch bei Kindern unter einem Jahr sollte Sulbactam nicht angewendet werden, da die Wirkung in diesem Alter noch nicht vollständig geklärt ist.

Die Verabreichung von Sulbactam ist ohne die gleichzeitige Gabe eines ß-Lactam-Antibiotikums nicht sinnvoll, da es nicht über eine Eigenwirkung verfügt. Embryotoxische und teratogene Wirkungen konnten in Tierversuchen nicht nachgewiesen werden. Allerdings liegen keine ausreichenden Erfahrungen zur Anwendung beim Menschen vor. Geklärt ist, dass der Arzneistoff in die Muttermilch übergeht, wobei bislang bei Säuglingen allerdings noch keine Schädigungen festgestellt werden konnten. Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte Sulbactam deshalb nur nach sorgfältiger Indikationsstellung und unter Abwägung von Nutzen und Risiko verabreicht werden.

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Risiken & Nebenwirkungen

Wie bei jedem Medikament können auch bei der Gabe von Sulbactam unerwünschte Nebenwirkungen auftreten. Zu den Nebenwirkungen gehören allergische Reaktionen (z. B. Hautausschlag, erhöhte Zahl der eosinophilen Granulozyten, anaphylaktischer Schock), Störungen des Verdauungstrakts, lokale Reaktionen an der Einstichstelle, interstitielle Nephritis (entzündliche Erkrankung der Nieren) und ein Anstieg der Leberwerte aufgrund der Kombination mit dem Antibiotikum. Außerdem kann es zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen des Antibiotikums kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten wie Aminoglykosiden und Metronidazol kommt es zu Ausfällung, Trübung und Verfärbung. Auch bei parenteral anwendbaren Tetracyclin-Derivaten (z. B. Doxycyclin, Oxytetracyclin und Rolitetracyclin), bei Noradrenalin, Natriumpentothal, Prednisolon und Suxamethoniumchlorid sind diese Wechselwirkungen zu erwarten, weshalb die einzelnen Arzneistoffe getrennt voneinander verabreicht werden müssen.

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