Spironolacton

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. November 2016
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Bei Spironolacton handelt es sich um einen sogenannten kompetitiven Antagonisten zum Rezeptor für Mineralokortikoide. Der Wirkstoff Spironolacton zählt zur pharmakologischen Gruppe der Diuretika, die über kaliumsparende Eigenschaften verfügen. Das Medikament zählt auf der Liste der WHO als unverzichtbarer Arzneistoff.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Spironolacton?

Spironolacton ist ein pharmakologischer Wirkstoff, der als Medikament zur Therapie diverser Beschwerden und Erkrankungen Anwendung findet. Es bewirkt eine vermehrte Ausschwemmung von Wasser aus dem Körper.

Durch die Einnahme wird der Effekt des Steroidhomones Aldosteron herabgesetzt, weshalb es in der Folge zu einer verringerten Ausscheidung von Natrium kommt. Aus diesem Grund ist es möglich, dass ein höherer Anteil an Kalium zurückgehalten wird. Denn durch das Aldosteron wird ein Einbau in den Natriumkanal behindert bzw. vollkommen unmöglich. Als Resultat dieses Mechanismus erfolgt eine erhöhte Ausscheidung von Wasser.

Pharmakologische Wirkung

Der Wirkungsmechanismus von Spironolacton beruht in erster Linie darauf, dass der Stoff die Aldosteron-Rezeptoren blockiert. In der Folge werden Wasser und Natrium verstärkt ausgeschieden. Zur gleichen Zeit wird eine größere Menge an Kalium einbehalten.

Wird das Medikament Spironolacton auf oralem Weg eingenommen, beträgt die Bioverfügbarkeit über 90 Prozent. Zunächst wird der Stoff im Dünndarm resorbiert. Im Anschluss daran wird das Medikament in den Wirkstoff Canrenoat verstoffwechselt. Im überwiegenden Teil der Fälle liegt die Halbwertszeit des Wirkstoffs bei circa 90 Minuten.

Grundsätzlich gilt jedoch, dass sich die komplette Wirkung des Spironolactons erst nach einigen Tagen zeigt. Denn es ist notwendig, dass sich die aktiven Metaboliten in ausreichender Menge ansammeln. Die größtmögliche diuretische Wirkung des Arzneimittels stellt sich in den meisten Fällen nach etwa fünf Tagen ein. Zu beachten ist dabei, dass sich der Eintritt der Wirkung von Spironolacton auch durch eine Erhöhung der Dosis nicht schneller herbeiführen lässt.

Spironolacton führt zu einer Blockade der Sammelrohre in den Nieren. Der Stoff Aldosteron ist damit nicht mehr in der Lage, sich an seinen Rezeptor zu binden. Die Natriumkanäle werden bei ihrem Einbau behindert, während zugleich die luminale Membran an den Hauptzellen blockiert wird. Dadurch wird die Rückresorption von Natrium stark beeinträchtigt. In einer Folge dessen bleibt der Nachzug von Wasser in die sogenannten Sammelrohre der Nieren aus. Dadurch gelangt auch kein weiteres Wasser in das Blut.

Stattdessen kommt es zu einer erhöhten Ausscheidung von Natrium und Wasser. Daher sinkt auch die Menge des Blutes im Organismus. Somit wird das Herz entlastet, weshalb der Blutdruck abnimmt. Darüber hinaus werden auch Ansammlungen von Wasser im Gewebe ausgeschwemmt.

Der Verlust an Kalium, der eine Folge zahlreicher Diuretika ist, wird durch eine kombinierte Therapie mit Spironolacton kompensiert. Im Rahmen klinischer Studien hat sich ergeben, dass eine Behandlung mit dem Wirkstoff Spironolacton eine positive Wirkung auf Prognose und Überlebenschance bei chronischen Herzinsuffizienzen hat.

Die Resorption der Substanz Spironolacton verläuft im Anschluss an die orale Verabreichung in der Regel gut. Nach einer Stunde wird der Wirkstoff im Plasma vollständig eliminiert. Jedoch bleiben diverse Stoffwechselprodukte zurück. Grundsätzlich sind diese Metaboliten zu einem großen Teil für die Wirkung des Medikaments verantwortlich.

Prinzipiell ist der Metabolismus des Arzneimittels komplex. Der Stoff Canrenon spielt dabei eine bedeutende Rolle und zeigt sich sowohl im Urin als auch im Blut. Zahlreiche Stoffwechselprodukte dieses Vorgangs werden über Stuhl und Galle ausgeschieden.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Spironolacton bewirkt eine vermehrte Ausschwemmung von Wasser aus dem Körper.

Das Medikament Spironolacton kommt im überwiegenden Teil der Fälle zur Behandlung von Leberzirrhose und Herzinsuffizienz zur Anwendung. In Abhängigkeit der individuellen Indikation verordnet der behandelnde Arzt Dosierungen von 25 bis 100 Milligramm am Tag.

Darüber hinaus wird das Arzneimittel Spironolacton auch bei erhöhten Konzentrationen von Aldosteron eingesetzt. Die zugrunde liegenden Erkrankungen stellen hier meist eine Leberzirrhose oder ein primärer Hyperaldosteronismus dar.

Bei chronischer Herzschwäche ist Spironolakton sehr wirkungsvoll. Jedoch kommt es zu diesem Zweck in Europa tendenziell eher selten zum Einsatz, während es in den USA als standardmäßiges Medikament verwendet wird.

Spironolacton kommt auch in der Endokrinologie bei Menschen mit Transsexualität zum Einsatz. Dabei wirkt das Medikament als Testosteronblocker, indem es die Synthese des Hormons sowie dessen Bindung an die entsprechenden Androgenrezeptoren behindert.

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Risiken & Nebenwirkungen

Im Rahmen der Therapie mit dem Medikament sind diverse unerwünschte Nebenwirkungen und Beschwerden möglich, die sich je nach Patient und Einzelfall unterscheiden. Am häufigsten kommt es zu einem erhöhten Spiegel von Kalium im Blut. Aus diesem Grund sind die Patienten während der Einnahme ärztlich zu überwachen.

Bei hohen Dosierungen des Medikaments sind zudem hormonelle Störungen möglich. Diese äußern sich zum Beispiel darin, dass die Monatsblutung bei Frauen ausbleibt. Bei männlichen Patienten zeigen sich unter Umständen Erektionsstörungen oder auch Veränderungen der Stimme. Bei transsexuellen Menschen sind genau diese Effekte teils erwünscht.

Wechselwirkungen zeigen sich zum Beispiel bei gleichzeitiger Einnahme des Wirkstoffes Digoxin. Dabei sind erhöhte Konzentrationen des Herzglykosids im Plasma möglich. Weitere Nebenwirkungen können Hyperkaliämie, Gynäkomastie oder Impotenz sein.

Einige Nebenwirkungen von Spironolacton führen dazu, dass das Medikament als Dopingmittel im Sport eingesetzt wird. Zu beachten ist, dass sich bei einer missbräuchlichen Anwendung des Wirkstoffs sowie einer Überdosierung das Risiko für Schäden an den Nieren deutlich erhöht.

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