Serotoninantagonist

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. November 2016
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Serotoninantagonisten sind Arzneistoffe, die Serotoninrezeptoren blockieren und so die Wirkung von Serotonin abschwächen oder komplett aufheben. Je nach Rezeptoraffinität haben die einzelnen Serotoninantagonisten unterschiedliche Wirkungen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist ein Serotoninantagonist?

Serotoninantagonisten können sich aufgrund ihrer chemischen Eigenschaften an Zellrezeptoren binden, die eigentlich für den Neurotransmitter beziehungsweise das Hormon Serotonin bestimmt sind. Serotoninantagonisten werden auch als Serotoninagonisten bezeichnet.

Die einzelnen Agonisten reagieren dabei selektiv. Sie binden sich nur an bestimmte Rezeptoren. Da bei den Serotoninrezeptoren 14 Typen unterschieden werden, gibt es auch ebenso viele Gruppen von Serotoninantagonisten. Die Wirkung ist dabei von Gruppe zu Gruppe verschieden. So werden die Arzneistoffe beispielsweise zur Behandlung von Migräne oder Angststörungen eingesetzt.

Einige Serotoninantagonisten gehören auch zu den Antiemetika. Diese sind wirksam gegen Übelkeit und Erbrechen. Andere Vertreter der Agonisten sind psychedelisch wirksam und werden als Rauchdrogen missbraucht.

Pharmakologische Wirkung

Serotonin-Antagonisten können sich an die Serotoninrezeptoren im Körper binden. Über die Serotoninrezeptoren vermittelt das Gewebshormon Serotonin seine physiologischen und auch seine pathologischen Wirkungen.

Serotonin kommt unter anderem im Nervensystem des Darms, im Herz-Kreislauf-System, im Blut und im Zentralnervensystem vor. Die Substanz besitzt im Körper viele verschiedene Wirkungen. Es sorgt sowohl für die Kontraktion als auch für die Relaxation der glatten Muskulatur der Blutgefäßwände, es wirkt sich auf die Blutgerinnung aus und übernimmt im Magen-Darm-Trakt verschiedene sensorische und motorische Funktionen.

Ebenso wie das Serotonin selbst finden sich auch die Rezeptoren überwiegen im Zentralnervensystem, im Herz-Kreislauf-System, im Blut und im Magen-Darm-Trakt. Im menschlichen Körper gibt es 14 verschiedene Arten von Serotoninrezeptoren. Diese werden in 7 Gruppen zusammengefasst und als 5-HT1 bis 5-HT7-Rezeptoren bezeichnet. Je nach chemischem Aufbau binden sich die Serotoninantagonisten an die eine oder an die andere Rezeptorengruppe. Durch die Bindung blockieren sie den Rezeptor, sodass das Serotonin an diesen Rezeptor nicht mehr andocken kann. Damit wird die Wirkung des Serotonins gehemmt.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Serotoninantagonisten sind Arzneistoffe, die Serotoninrezeptoren blockieren und so die Wirkung von Serotonin abschwächen oder komplett aufheben.

5-HT3-Rezeptor-Antagonisten wie Dolasetron, Ondansetron oder Tropisetron blockieren das Brechzentrum. Die 5-HT3-Rezeptoren kommen ausschließlich auf zentralen und peripheren Neuronen vor. Sie sind unter anderem für die Auslösung des Brechreflexes verantwortlich. Serotoninantagonisten aus dieser Wirkstoffgruppe kommen zur Behandlung von Zytostatika-induziertem Erbrechen zum Einsatz. Übelkeit und Erbrechen gehören zu den häufigsten Nebenwirkungen der Chemotherapie mit Zytostatika. Beruhen Übelkeit und Erbrechen auf Reizungen des Nervus vagus, auf einer Gabe von Opioiden oder auf Erkrankungen des Innenohrs, wirken Serotonin-Antagonisten hingegen kaum.

5-HT2-Antagonisten kommen zur Therapie von Depressionen zum Einsatz. Typische Arzneistoffe aus dieser Gruppe sind Pizotifen, Ketanserin oder Trazodon. Auch Methysergid gehört zu den 5-HT2-Antagonisten. Der Arzneistoff ist wegen schwerer Nebenwirkungen nicht mehr zugelassen. Die Hemmung der 5HT2a-Rezeptoren hat eine anxiolytische Wirkung. Durch diese Arzneistoffe werden auch die präsynaptischen 5-HT1-Autorezeptoren blockiert. Das hat wiederum eine gesteigerte Ausschüttung von Serotonin in den synaptischen Spalt zur Folge. Ein Mangel an Serotonin im synaptischen Spalt äußert sich durch einen fehlenden Antrieb und durch eine bedrückte Stimmung. Indikationen für 5-HT2-Antagonisten sind deshalb Depressionen, Zwangsstörungen, Panikattacken, posttraumatische Belastungsstörungen (PTBS) und Borderline-Syndrome.

5-HT1-Serotoninantagonisten werden in der Migränetherapie eingesetzt. Zu diesen Serotoninantagnosten gehören verschiedene Triptane wie Sumatriptan, Rizatriptan oder Naratriptan. Durch die Rezeptorblockierung bewirken die Arzneistoffe eine verminderte Freisetzung von entzündlichen Peptiden. Gleichzeitig verhindern sie eine Gefäßverengung der Blutgefäße im Gehirn.

Serotoninantagonisten der Gruppe 5-HT1 werden zudem in der Behandlung von ADHS genutzt. Methylphenidate wie Ritalin® unterliegen den betäubungsmittelrechtlichen Vorschriften. Verschiedene psychodelische Wirkstoffe wie Psilocybin, Ergin oder Mescalin blockieren die 5-HT2-Rezeptoren.

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Risiken & Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen der einzelnen Serotoninantagonisten können sehr unterschiedlich sein. Es gibt Arzneistoffe, die sehr gut verträglich sind. Andere Arzneistoffe verursachen so starke Nebenwirkungen, dass sie vom Markt genommen werden mussten.

Zu den typischen unerwünschten Arzneimittelwirkungen gehören Kopfschmerzen, Müdigkeit und Schwindel. Häufig werden Störungen des Gastrointestinaltrakts beobachtet. Dazu gehören Durchfall und Verstopfung. Einige der Patienten klagen zudem über Schlaflosigkeit. Auch grippeartige Beschwerden können auftreten. Bei einer längerfristigen Einnahme können sich die Leberwerte im Blut erhöhen.

Einige Serotoninantagonisten haben eine starke Dämpfung zur Folge. Die Patienten fühlen sich müde und schläfrig. Gefühle können nur noch gedämpft wahrgenommen werden. In einigen Fallen haben die Betroffenen einen gesteigerten Appetit. Weitere mögliche Nebenwirkungen von Serotoninantagonisten sind Sehstörungen, Harnverhalt, trockene Schleimhäute, Herzrhythmusstörungen oder Schwindel. Bei bekannten Störungen der Darmaktivität dürfen Serotoninantagonisten nicht eingesetzt werden. Weitere Kontraindikationen sind bekannte Überempfindlichkeiten gegen die Arzneistoffe und eine Schwangerschaft.

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