Saquinavir

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
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Bei dem Wirkstoff Saquinavir handelt es sich um einen Proteaseinhibitor. Das Medikament kommt in erster Linie zur Therapie von HIV-Infektionen zum Einsatz. Dabei wird die Substanz Saquinavir vor allem in Kombinationspräparaten verwendet. Das Arzneimittel erhielt im Jahr 1995 seine Zulassung. Da eine Vielzahl von Patienten rasch Resistenzen gegen das Medikament entwickelte, wurde Saquinavir für kurze Zeit vom pharmazeutischen Markt genommen. Seit 1997 ist ein verbessertes Präparat erhältlich.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Saquinavir?

Der Stoff Saquinavir zeichnet sich durch antivirale Eigenschaften aus und wird zur Behandlung gegen HI-Viren verwendet. Saquinavir hemmt diverse virale Vorgänge, insbesondere die Protease. Diese ist vor allem für die Reifung und Vermehrung der Viren zuständig.

Die Verabreichung erfolgt zwei Mal pro Tag auf oralem Weg. Dabei werden die Tabletten nach der Mahlzeit eingenommen. In der Regel wird das Medikament Saquinavir zusammen mit dem Wirkstoff Ritonavir verabreicht.

Das Arzneimittel wird in einigen Fällen auch synonym als Saquinavirum oder Saquinavirmesilat bezeichnet. In der pharmazeutischen Verwendung liegt Saquinavir als Saquinavirmesilat vor. Dabei handelt es sich um ein Pulver, das leicht hygroskopisch und von weißer Farbe ist. In Wasser ist die Substanz so gut wie nicht löslich.

Pharmakologische Wirkung

Grundsätzlich handelt es sich bei dem Wirkstoff Saquinavir um einen HIV-Proteaseinhibitor. Somit beeinträchtigt das Medikament die HIV-Protease. Diese ist ein virales Enzym, welches eine zentrale Rolle bei der Bildung neuer Viren spielt. Aus diesem Grund trägt der Wirkstoff Saquinavir dazu bei, die Vermehrung der HI-Viren im menschlichen Organismus hinauszuzögern.

Wird die Substanz Saquinavir allein eingenommen, ist die Bioverfügbarkeit in der Regel zu gering, sodass die Wirkung nicht ausreichend ist. Denn Saquinavir wird zum überwiegenden Teil zu relativ wirkungslosen Metaboliten abgebaut. Daher wird das Medikament in der heutigen Zeit üblicherweise mit Ritonavir kombiniert. Dabei handelt es sich ebenfalls um einen HIV-Proteaseinhibitor. Beide Wirkstoffe zusammen führen zu einer höheren Konzentration der Medikamente im Blutplasma, was die Wirksamkeit deutlich erhöht.

Der Wirkstoff Saquinavir wird rasch in der Leber abgebaut. Zuständig für den Abbau ist in erster Linie das Cytochrom-System. Wird parallel Ritonavir eingenommen, führt dies zu einer Verlangsamung des hepatischen Abbaus von Saquinavir, so dass die Substanz länger wirkt. Zudem wird das Medikament in einigen Fällen mit Reverse-Transkriptaseinhibitoren kombiniert. Prinzipiell führt der Wirkstoff Saquinavir zu einer Reduzierung der Viruslast.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Saquinavir kommt im überwiegenden Teil der Fälle zur Behandlung von Infektionen mit HIV zur Anwendung. Insbesondere wird der Wirkstoff im Rahmen der Therapie von HIV-1-infizierten erwachsenen Personen verwendet. Dabei kommen in der Regel weitere antiretrovirale Arzneistoffe zum Einsatz, um die Wirkung von Saquinavir zu verstärken. Die entsprechende Therapiemethode nennt sich HAART bzw. highly active antiretroviral therapy.

Die Dosierung des Medikaments Saquinavir findet entsprechend der Fachinformation statt. Die Einnahme erfolgt im Regelfall in der Form von Tabletten, die oral verabreicht werden. Diese Tabletten werden zweimal täglich nach den Mahlzeiten eingenommen. In den meisten Fällen erfolgt eine Kombinationstherapie mit dem Wirkstoff Ritonavir. Bei dieser Substanz handelt es sich um einen sogenannten CYP-Hemmer, der die Metabolisierung von Saquinavir verlangsamt.

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Risiken & Nebenwirkungen

Im Rahmen der Therapie mit Saquinavir sind diverse unerwünschte Nebeneffekte und sonstige Beschwerden möglich. Diese sind bei der Verschreibung des Wirkstoffs durch einen Arzt gründlich abzuwägen. Dabei spielt die Anamnese, das heißt die Erörterung der Krankengeschichte des betroffenen Patienten, eine zentrale Rolle. Denn dabei analysiert der behandelnde Arzt die Vorgeschichte des Patienten sowie familiäre Dispositionen.

Die Nebenwirkungen durch das Medikament Saquinavir treten mit verschiedenen Häufigkeiten auf. Am häufigsten zeigen sich während der Einnahme von Saquinavir Beschwerden des Magen-Darm-Traktes, wie zum Beispiel Übelkeit, Schmerzen in der Bauchgegend und Durchfall. Auch sind periphere Neuropathien sowie Kopfschmerzen möglich.

Neben den potenziellen Nebenwirkungen von Saquinavir sind vor der ersten Einnahme des Medikaments einige Kontraindikationen zu beachten. Leidet die jeweilige Person an einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Saquinavir, ist von einer Therapie mit dem Arzneimittel zwingend abzusehen. In diesem Fall müssen mögliche Alternativen zur Behandlung gefunden werden. Auch bei Vorliegen einer gravierenden Leberinsuffizienz ist das Medikament kontraindiziert. Die kompletten Hinweise bezüglich der Kontraindikationen sind in der Fachinformation des Arzneistoffs Saquinavir aufgelistet.

Darüber hinaus ist vor Beginn der Therapie mit Saquinavir zu beachten, dass diverse Wechselwirkungen mit anderen Wirkstoffen bestehen. So ist beispielsweise von einer gleichzeitigen Einnahme von Pimozid, Midazolam, Stavudin, Didanosin, Efavirenz und Clarithromycin abzusehen. Denn diese Stoffe interagieren mit jenem Cytochrom-System, das für den Abbau von Saquinavir zuständig ist. In der Folge treten Veränderungen des Plasmaspiegels auf, die unter anderem zu einer schlechteren Steuerbarkeit der Wirkung von Saquinavir führen.

Grundsätzlich handelt es sich bei Saquinavir um ein Substrat des Stoffes CYP3A4. Aus diesem Grund treten unter Umständen Wechselwirkungen mit Inhibitoren oder Induktoren von CYP auf, wenn sie parallel zu Saquinavir eingenommen werden.

Prinzipiell sind alle auftretenden Nebenwirkungen einem Arzt mitzuteilen, um über den weiteren Verlauf der Behandlung zu entscheiden. Bei schweren Komplikationen durch Saquinavir ist eventuell ein Absetzen erforderlich.

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