Pyridostigmin

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. November 2016
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Pyridostigmin ist ein Acetylcholinesterasehemmer und wird zur Therapie bei Myasthenia gravis (Muskelschwäche) eingesetzt. Auch bei Harnverhalten und Darmlähmung infolge einer verringerten Anspannung der Muskulatur findet Pyridostigmin Anwendung. Pharmakologisch wird es als Bromid-Salz in Form von Tabletten appliziert.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Pyridostigmin?

Pyridostigmin gehört als Arzneimittel zur Gruppe der indirekten Parasympathomimetika. Es aktiviert also indirekt die Acetylcholin-Aktivität an den Rezeptoren des Parasympathikus durch die Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase.

Der Wirkstoff ist ein quaternärer Aminkomplex, der in Arzneimitteln als Bromid vorliegt. Ungelöst ist Pyridostigminbromid ein weißes, kristallines Pulver. Es löst sich sehr gut in Wasser. Verabreicht wird das Arzneimittel bei Bedarf in Form von Tabletten.

Pyridostigminbromid kann die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden, da es aufgrund seiner salzartigen Struktur nicht lipophil ist. Seine Plasmahalbwertzeit liegt bei ungefähr 1,5 Stunden. Nach Anwendung wird der Arzneistoff zum Teil metabolisiert und zum Teil unverändert renal (über den Urin) ausgeschieden.

Pharmakologische Wirkung

Pyridostigmin wirkt indirekt durch die Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase. Dieses Enzym ist für den Abbau des Neurotransmitters Acetylcholin im synaptischen Spalt zu Acetat und Cholin verantwortlich.

Die Hemmung der Acetylcholinesterase bewirkt wiederum eine Erhöhung der Acetylcholinkonzentration an der motorischen Endplatte. Die dort vorhandenen Acetylcholinrezeptoren sind Kationenkanäle, welche durch Acetylcholin ausgelöste Kationenströme die Muskulatur anregen. Damit erhöht sich der Tonus (Spannung) bestimmter Muskeln, wobei die Wahrscheinlichkeit einer Muskelkontraktion steigt. Allgemein verstärkt sich auch die Aktivität des Parasympathikus, der für die körperlichen Vorgänge in der Ruhephase verantwortlich ist.

Der Parasympathikus kontrolliert den Muskeltonus und die Stoffwechselvorgänge inklusive der Darm- und Blasenfunktion. Bei der autoimmunologisch bedingten Myasthenia gravis treten Störungen an den Rezeptoren für Acetylcholin auf, sodass nur durch eine höhere Acetylcholinkonzentration ausreichende Muskelkontraktionen hervorgerufen werden können.

Auch die Blasen- oder Darmmuskulatur wird angeregt. Diese Eigenschaft macht Pyridostigmin auch zu einem guten Wirkstoff zur Behandlung von Lähmungen der Blasen- oder Darmmuskulatur. Die Erhöhung der Acetalcholinkonzentration bewirkt außerdem eine Verdrängung antagonistischer Muskelrelaxanzien von den Acetylcholinrezeptoren, die als Medikamente zur Muskelberuhigung eingesetzt werden. Bei Bedarf wird Pyridostigmin zur Aufhebung der Wirkung dieser Medikamente angewendet.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Pyridostigmin ist ein Acetylcholinesterasehemmer und wird zur Therapie bei Myasthenia gravis (Muskelschwäche) eingesetzt.

Pyridostigmin findet hauptsächlich Anwendung zur Behandlung der Krankheit Myasthenia gravis. Je nach Schwere der Erkrankung muss vom Arzt die individuelle Dosis des Medikaments bestimmt werden.

Die Behandlung beginnt mit der alleinigen Gabe von Pyridostigmin. Sollte sich jedoch keine Besserung ergeben, kann die Behandlung in Kombination mit Guanin fortgesetzt werden. Das Medikament wird in Form von Tabletten appliziert. Aufgrund der vielfältigen möglichen Nebenwirkungen und der Interaktionsmöglichkeiten mit verschiedenen anderen Medikamenten sollte die Behandlung immer unter ärztlicher Kontrolle stattfinden.

Der Einsatz zusammen mit anderen parasympathomimetischen Wirkstoffen führt zur Verstärkung der Wirkung. Die Wirkung der Medikamente zur Muskelentspannung wird aufgehoben. Gegebenenfalls muss Pyridostigmin in diesem Zusammenhang bei Überdosierung mit Muskelrelaxanzien oder anderen auftretenden Problemen angewendet werden. Ein anderes Einsatzgebiet ist die Applikation bei Harnverhalt oder Darmatonie (Darmlähmung). Hier muss jedoch darauf geachtet werden, dass Pyridostigmin bei einem mechanischen Darmverschluss oder einer mechanisch bedingten Blasenentleerungsstörung absolut kontraindiziert ist.

Die Anregung der Blasen- oder Darmmuskulatur kann in diesem Fall zu schwerwiegenden Komplikationen führen. Prophylaktisch wurde Pyridostigmin im "Zweiten Golfkrieg 1991" auch gegen Vergiftungen durch chemische Kampfstoffe auf Cholinesteraseinhibitor-Basis angewendet.

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Risiken & Nebenwirkungen

Der Einsatz von Pyridostigmin birgt wie bei allen Medikamenten die Gefahr von Nebenwirkungen, die auftreten können, aber nicht auftreten müssen.

Da die Aktivität des Parasympathikus erhöht wird, ergeben sich daraus in unterschiedlichem Maße solche typischen Symptome, wie Durchfall, Erbrechen, Bauchkrämpfe, erhöhter Speichelfluss, verstärkte Schleimbildung in den Bronchien, Bradykardie, Blutdruckabfall und Anpassungsstörungen des Auges. Da es auch zur Verengung der Bronchien kommen kann, ist eine Applikation bei Patienten mit obstruktiven Atemwegserkrankungen kontraindiziert.

Das Gleiche gilt bei mechanischem Darm- und Blasenverschluss. Bei einer Überdosierung des Medikaments kann es infolge einer cholinergen Krise zur Schwächung der Atemwegsmuskulatur kommen. Weitere Nebenwirkungen sind verstärkte Schweißbildung und erhöhter Harndrang. Bei einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit sollte auf eine Applikation mit Pyridostigmin verzichtet werden.

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