Pyrazinamid

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
Symptomat.deWirkstoffe Pyrazinamid

Bei Pyrazinamid handelt es sich um ein Medikament zur Behandlung von Tuberkulose (Tuberkulostatikum). Die Substanz kommt bereits seit den 50er Jahren des vergangenen Jahrhunderts zum Einsatz, um die Lungenerkrankung im Rahmen einer Kombinationstherapie zu bekämpfen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Pyrazinamid?

Pyrazinamid (kurz: PZA) ist ein Antibiotikum, welches bereits seit den 1950er Jahren eingesetzt wird, um Tuberkuloseerkrankungen zu bekämpfen. Die Arznei wird häufig auch als Pyrazincarboxamid bezeichnet, ist wasserlöslich und weiß. Aufgrund seiner Zweckbestimmung als Tuberkulosemedikament wird es den Tuberkulostatika zugerechnet.

In der Chemie wird die Summenformel C5-H5-N3O zur Bezeichnung der Substanz verwendet. Die morale Masse von Pyrazinamid beträgt 123,11 g•mol−1. Der Wirkstoff Pyrazinamid wird u. a. unter den Handelsnamen Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® und Tebesium Trio® vertrieben.

PZA wirkt ausschließlich auf den Erreger der Tuberkulose (Mycobacterium tuberculosis). Eine Wirksamkeit besteht damit nicht in Bezug auf die Rinderform des Bakteriums (Mycobacterium bovis) oder vom Grundtypus abweichende Formen (atypische Mykobakterien).

Pharmakologische Wirkung

Obwohl PZA bereits seit den 1950er Jahren zur Bekämpfung von Tuberkulose eingesetzt wird, war der exakte Wirkmechanismus der Substanz lange nicht geklärt. Es wurde allein auf die Effektivität der Behandlung vertraut. Der Wirkmechanismus von Pyrazinamid wurde erst im Jahr 2011 nahezu vollständig aufgeklärt. Während herkömmliche Antibiotika vor allem Bakterien töten, die sich noch im Wachstum befinden, tötet PZA vorrangig wachsende Bakterien. Damit stellt sein Wirkmechanismus eine Abweichung von der Norm dar. Denn wachsenden Bakterien (sogenannte Persister) sind in der Regel weitaus unempfindlicher gegen Antibiotika als diejenigen, die sich bereits in einem Stadium der Ruhe befinden.

Pyrazinamid entfaltet seine Wirkung jedoch ausschließlich im Körper. In Reagenzgläsern konnte keine Wirkung festgestellt werden, was dazu beitrug, dass der Wirkmechanismus so lange unbekannt blieb. Schon vor dem Jahr 2011 war allerdings bekannt, dass PZA als Prodrug wirkt. Die Substanz wandelt im Körper Pyrazinoidsäure um und wirkt im sauren Milieu. Pyranizid bindet sich an ein Zellprotein (RspA S1) und unterbindet somit die trans-Translation im Tuberkulose-Bakterium. Diesem ist es dadurch nicht weiter möglich, sich gegen giftige Eiweißfragmente zu schützen.

Diese Fragmente werden durch das Bakterium selbst gebildet, wenn es unter Stress steht. Aufgrund dieses Wirkmechanismus verkürzt PZA die Behandlung einer Tuberkuloseerkrankung von 9 bis 12 Monaten auf in der Regel 6 Monate.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Pyrazinamid kommt bereits seit den 1950er Jahren zum Einsatz, um die Lungenerkrankung Tuberkulose zu bekämpfen. Die Substanz zählt zu den Antibiotika und ist ein Tuberkulostatikum. Eine Indikation besteht ausschließlich für eine Tuberkuloseerkrankung des Menschen.

Pyrazinamid ist nicht auf atypische Formen des Bakteriums (atypische Mykobakterien) oder die Rinderform der Bakterien (MYcobacterium bovis) anwendbar. Bei einer frühzeitigen Einnahme verkürzt es die durchschnittliche Behandlungsdauer einer Tuberkulose von ca. 9 bis 12 Monaten auf 6 Monate.

Der Arzneistoff wird üblicherweise in einer Kombinationstherapie eingesetzt. Patienten nehmen im Zuge ihrer Therapie häufig auch Isoniazid, Ethambutol und Rifampicin ein. Die exakte Kombination kann jedoch je nach gewählter Therapieform variieren. Die Therapieform richtet sich nach Dauer und Schwere der Erkrankung sowie nach dem Alter der Patienten. Von diesen Faktoren hängt auch die durchschnittliche Behandlungsdauer ab.




Risiken & Nebenwirkungen

Pyrazinamid kann zu Nebenwirkungen führen. Zwingend ist dies jedoch nicht der Fall. Vor der erstmaligen Einnahme sollte geprüft werden, ob eine Unverträglichkeit gegen Pyrazinamid oder ihm verwandte Stoffe besteht. Im Falle einer Allergie ist eine Anwendung bzw. Einnahme untersagt.

Darüber hinaus besteht bei Pyrazinamid eine Kontraindikation bei schweren Störungen der Leberfunktion, bei Funktionsstörungen der Nieren, bei akuten Gichtanfällen sowie während einer bestehenden Schwangerschaft und in der Stillzeit. Erhöhte Vorsicht ist außerdem bei Patienten geboten, die regelmäßig hohe Mengen an Alkohol konsumieren.

Da Pyrazinamid Auswirkungen auf die Leber- und Nierenfunktion haben kann, ist während der Therapie in regelmäßigen Abständen eine Funktionsüberwachung der Organe durchzuführen. Diese Überprüfung sollte auch einige Wochen nach der Behandlung weitergeführt werden.

Ferner sind die folgenden Nebenwirkungen bekannt: Häufig (weniger als 1 von 10 Patienten, aber mehr als 1 von 100): Appetitlosigkeit, Übelkeit, Brechreiz, Gewichtsabnahme, Schädigungen der Leber, Sodbrennen, Lichtempfindlichkeit sowie eine Erhöhung des Harnsäuregehalts im Blut.

Seltene Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Erregbarkeit, Schlaflosigkeit und Schwindel. Als seltene Nebenwirkungen gelten solche, die bei weniger als 1 von 1.000 Behandelten auftreten, aber bei mehr als 1 von 10.000.

In weniger als 1 von 10.000 Fällen kam es auch zu Störungen des Blutbildungssystems (z. B. Blutarmut) sowie Thrombozytopenie (sehr selten) kommen. Die Anweisungen eines Arztes sowie eines Apothekers sind zwingend zu beachten. Sie sind beim Auftreten von diesen und weiteren Nebenwirkungen umgehend zu kontaktieren.

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