Promethazin

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
Symptomat.deWirkstoffe Promethazin

Promethazin ist ein Neuroleptikum (eigentlich ein Antihistaminikum), das sedierende, antiallergische, antiemetische und schlaffördernde Wirkungen entfaltet. Es wird vor allem zur Therapie von Erregungszuständen verwendet.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Promethazin?

Promethazin (chemische Summenformel: C17H20N2S) gehört zur Gruppe der Phenothiazine. Es ist ein Neuroleptikum, gehört aufgrund des Wirkmechanismuses aber eigentlich zu den Antihistaminika.

Promethazin findet keine oder kaum Anwendung als Antipsychotikum, was für ein Neuroleptikum ungewöhnlich ist. Es wird jedoch als Sedativum (Beruhigungsmittel) eingesetzt. Darüber hinaus kann es als Antiallergikum und Antiemetikum eingesetzt werden.

Pharmakologische Wirkung

Promethazin ist der ersten Gruppe der Neuroleptika zuzuordnen. Es ist ein niederpotentes Neuroleptikum. Neuroleptika werden etwa in der Therapie der Schizophrenie eingesetzt, da sie eine antipsychotische und spedierende Wirkung entfalten. Psychosen gehen vor allem auf die Wirkung der Neurotransmitter Dopamin und Serotonin zurück. Fast alle Neuroleptika wirken daher hemmend auf die Dopamin- und Serotonin-Rezeptoren im zentralen Nervensystem, indem sie diese besetzen und somit als Antagonisten die Wirkung der beiden Neurotransmitter abschwächen. So regulieren sie deren Einfluss auf die Psyche.

Promethazin hat jedoch einen anderen Wirkmechanismus als die meisten Neuroleptika. In erster Linie ist es ein Antihistaminikum und blockiert somit das Histamin, indem es sich als Antagonist an die H1-Rezeptoren bindet. Auch im zentralen Nervensystem befinden sich Histamin-Rezeptoren. Da das Promethazin auch an diese bindet, wirkt es schlaffördernd und beruhigend. Es ist somit vor allem zur Therapie von Erregungszuständen geeignet. Zur alleinigen Therapie der Schizophrenie ist es jedoch nicht geeignet.

Die Resorption des Promethazins findet im Darm statt und geht sehr schnell vonstatten. Es unterliegt jedoch einem hohen First-Pass-Effekt, woraus eine relativ geringe Bioverfügbarkeit resultiert. Die Plasmahalbwertszeit des Stoffe beträgt etwa 10-12 Stunden, die höchste Plasmakonzentration liegt nach eineinhalb bis drei Stunden vor.

Die Metabolisierung des Arzneistoffes erfolgt durch ein Enzym aus der Cytochrom-P450-Gruppe, die daraus resultierenden Metaboliten sind pharmakologisch nicht aktiv. Sie entfalten also keine eigene Wirkung.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Promethazin wird bei Erregungs- und Angstzuständen, bei Unruhe, bei Schlafstörungen und bei Allergien eingesetzt. Der Einsatz bei Allergien erfolgt jedoch nur, wenn eine gleichzeitige Sedierung gewünscht ist. Zudem kommt das Mittel auch bei Übelkeit und Erbrechen zum Einsatz, wenn besser verträgliche Antiemetika nicht angewendet werden können.

Zur alleinigen Therapie der Schizophrenie ist Promethazin nicht geeignet. Die neuroleptische Potenz des Arzneistoffes wird mit 0,5 angegeben. Er zählt somit zu den niederpotenten Neuroleptika, die hauptsächlich wegen ihrer beruhigenden (sedierenden) Wirkung eingesetzt werden. Hieraus lässt sich die Nichteignung zur alleinigen Therapie der Schizophrenie ableiten.

Zur Therapie von allergischen Reaktionen, Übelkeit und Erbrechen stellt Promethazin aufgrund der sedierenden Wirkung nicht das Mittel der ersten Wahl dar. Es gibt besser verträgliche Arzneistoffe, die keine sedierenden und schlaffördernde Wirkung entfalten und dennoch gegen allergische Reaktionen, Übelkeit und Erbrechen wirken. Sollten diese Stoffe jedoch nicht verfügbar sein, aus anderen Gründen nicht verabreicht werden können oder sollte eine gleichzeitige Sedierung gewünscht sein, kann Promethazin bei diesen Beschwerden, gegen die es gut wirksam ist, zum Einsatz kommen.




Risiken & Nebenwirkungen

Promethazin kann eine Reihe unerwünschter Arzneimittelwirkungen entfalten. Zu diesen zählen Mundtrockenheit, Verstopfung, Verlust der Libido, Verwirrtheit, Schwindel, Hypotonie (niedriger Blutdruck), Herzrhythmusstörungen, Kopfschmerzen, Dyskinesien (Bewegungsstörungen), Akathisie (krankhafte Bewegungsunruhe), Krampfanfälle, das maligne neuroleptische Syndrom und Atemdepressionen bei Kleinkindern und bei Patienten mit Asthma bronchiale oder COPD.

Promethazin darf nicht gleichzeitig mit blutdrucksenkenden Medikamenten (Antihypertensiva), Schlafmitteln, Schmerzmitteln und Alkohol eingenommen werden, da es die Wirkung dieser Substanzen verstärkt.

Bei Kindern unter zwei Jahren, bei Einnahme von MAO-Hemmern, beim Reye-Syndrom, bei Epilepsie, Bewusstseinsstörungen, Hypotonie, bei koronarer Herzkrankheit, Leberfunktionsstörungen, Nierenfunktionsstörungen, Asthma bronchiale, Bronchitis, Bronchiektasen, bei Mukoviszidose, Engwinkelglaukom, Prostatahyperplasie, Harnretention und bei pyloro-duodenaler Obstipation darf Promethazin nicht angewendet werden.

Bei älteren Menschen darf es nur unter strenger Indikationsstellung gegeben werden.

Promethazin wird missbräuchlich zur Verstärkung der zentralen Wirkung, z.B. der euphorisierenden Wirkung von Opiaten eingesetzt.

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