Primaquin

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
Symptomat.deWirkstoffe Primaquin

Primaquin ist ein verschreibungspflichtiger Arzneistoff mit anti-parasitären Eigenschaften. Es wird zur Vorbeugung, Behandlung und Nachbehandlung von Malaria eingesetzt. In ihren Leitlinien zur Therapie der Malaria empfiehlt die Deutsche Gesellschaft für Tropenmedizin und Internationale Gesundheit (DTG) Primaquin als zusätzliche Therapie zu Chloroquin bei der Behandlung der Malaria tertiana. In Deutschland wird Primaquin unter dem Handelsnamen Primaquine® von der Bayer AG hergestellt und vertrieben.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Primaquin?

Primaquin oder N4-(6-Methoxychinolin-8-yl)pentan-1,4-diamin ist ein razemisches Gemisch mit der Summenformel C15 H21 N3 O. Es ist ein 8-Aminochinolin-Derivat. Die zugrundeliegende Substanz (Primaquin-Bisphosphonat) ist ein kristallines, rot-oranges und wasserlösliches Pulver mit neutralem Geruch und bitterem Geschmack.

Pharmakologische Wirkung

Nach oraler Verabreichung wird Primaquin leicht durch den Verdauungstrakt absorbiert und schnell von der Leber zu einem Carboxyl-Derivat metabolisiert. Die Spitzenplasmakonzentration von Primaquin wird in ca. 2 bis 3 Stunden erreicht. Primaquin hat eine Halbwertzeit von 5 bis 6 Stunden. Das Carboxyl-Derivat (Carboxyprimaquin) hat eine Halbwertzeit von 24 bis 30 Stunden. Nur ein kleiner Anteil von Primaquin (ca. 1 %) wird in der ursprünglichen Form ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt durch den Urin.

Als Therapeutikum wird Primaquin 14 Tage lang eingenommen. Die tägliche Dosis wird nach dem Körpergewicht des Patienten berechnet und ist von dem gesamten Behandlungskonzept bzw. von den anderen angewendeten Medikamenten abhängig. Zwecks Prophylaxe wird eine Einnahmedauer von 1 bis 2 Tagen empfohlen. Die Dosis für Erwachsene beträgt 30 mg, für Kinder 0,3 mg pro Kilo Körpergewicht und Tag.

Die prophylaktische Maßnahme muss innerhalb des Zeitraums von 1 Tag vor bis 1 Woche nach Aufenthalt im Malariagebiet erfolgen. Primaquin ist als Mittel zur Malariaprophylaxe in Deutschland nicht zugelassen. Zu diesem Zweck muss das Mittel im Ausland bezogen werden.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Primaquin wird seit den 1940er Jahren hergestellt und als Antimalariamittel in mehreren Ländern eingesetzt. Sein genauer Wirkmechanismus ist jedoch bis heute trotz intensiver Forschung nicht bekannt. Es wird vermutet, dass eine Interaktion des Stoffes mit der DNA der Plasmodien die Biosynthese von Proteinen hemmt und dadurch zum Tod des Erregers führt. Auch eine mitochondriale Funktionsstörung wird in Betracht gezogen.

Primaquine ist sehr wirksam gegen die exoerythrozytären Stadien des Plasmodium vivax und des Plasmodium ovale sowie am Anfang der exoerythrozytären Phase des Plasmodium falciparum. Das Präparat zeigt auch große Wirksamkeit gegen die Gametozyten der Plasmodien, insbesondere des Plasmodium falciparum. Auf erythrozytäre Stadien der Plasmodien hat sich Primaquin allerdings als unwirksam erwiesen.

Obwohl in Deutschland nicht zu diesem Zweck zugelassen, findet Primaquin Verwendung in der Prophylase von allen Malaria-Typen. Studien in zentralafrikanischen Ländern, Kolumbien, Iran und Indonesien zeigen eine präventive Wirkung von Primaquin von bis zu 85% gegenüber dem Erreger Plasmodium falciparum, der für die Malaria tropica verantwortlich ist. Eine Anwendung von Primaquin zur therapeutischen Behandlung von Malaria quartana und Malaria tropica gilt hingegen nicht als sinnvoll.

Als Therapeutikum und zwecks der Prävention von Rezidiven wird Primaquin bei der Malaria tertiana eingesetzt, die von dem Plasmodium vivax und dem Plamodium ovale verursacht wird.




Risiken & Nebenwirkungen

Primaquin ist für Menschen mit Glucose-6-Phosphat Dehydrogenase-Mangel kontraindiziert sowie für Menschen, die an Lupus erythematodes oder rheumatische Arthritis leiden. Eine weitere Kontraindikation ist die Einnahme von potenziell hämolytischen Medikamenten oder eine persönliche Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff.

Während der Einnahme von Primaquin ist eine Kontrolle der Blutwerte sinnvoll. Die Sicherheit der Anwendung von Primaquin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen, so dass potenzielle Risiken für das Ungeborene im Rahmen des Nutzen-Risiko-Verhältnisses bei der Erstellung des Therapiekonzepts berücksichtigt werden müssen.

Als Nebenwirkung von Primaquin treten Anämie und Kopfschmerzen, Müdigkeit und Benommenheit, Verdauungsbeschwerden und Magenkrämpfe sowie juckende Haut auf.

Bei einer Dunkelfärbung des Urins muss die Behandlung mit Primaquin sofort abgesetzt werden, denn dies kann ein Hinweis auf eine Überforderung der Leber, auf eine Nierenerkrankung oder Hämolyse sein.

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