Nelfinavir

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
Symptomat.deWirkstoffe Nelfinavir

Bei der pharmakologischen Substanz Nelfinavir handelt es sich um ein Medikament, das zu den sogenannten HIV-Proteaseinhibitoren gerechnet wird. Es ist unter dem Handelsnamen Viracept® auf dem medizinischen Markt erhältlich. Indiziert ist das Arzneimittel Nelfinavir zur antiretroviralen Therapie von Patienten, die mit HIV-1 infiziert sind. Die speziellen Proteaseinhibitoren kommen dabei im Rahmen einer sogenannten ‚highly active antiretroviral therapy‘ zum Einsatz, wobei sie mit weiteren antiviralen Substanzen gemeinsam verabreicht werden.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Nelfinavir?

Grundsätzlich handelt es sich bei Nelfinavir um einen Proteaseinhibitor, der eine wichtige Rolle bei der medikamentösen Therapie von Infektionen mit HIV (Humanes Immundefizienz-Virus) spielt. Im Jahr 2013 endete die Zulassung des Medikaments Nelfinavir für den europäischen Markt. Bedingt durch die geringer werdende Nachfrage nach dem Medikament wurde dessen Vertrieb durch den Hersteller in dieser Region vorerst eingestellt.

Bei der pharmazeutischen Nutzung kommt das Salz der Methansulfonsäure zum Einsatz. Zu beachten ist dabei, dass bei der Synthese bestimmter Arzneimittel unter Umständen kanzerogene Verunreinigungen erzeugt werden.

Dies ist vor allem dann der Fall, wenn bestimmte Sulfonsäuren umgesetzt werden und die Produktionsbedingungen nicht ideal sind. Aus diesem Grund wurde das Medikament Nelfinavir im Jahr 2007 zeitweilig vom pharmazeutischen Markt genommen. Denn in einigen Präparaten mit Nelfinavir wurden entsprechende Verunreinigungen nachgewiesen. Jedoch ist es möglich, durch geeignete Sicherheitsmaßnahmen während der Herstellung ein relativ sicheres Produkt zu gewährleisten. Hierbei ist darauf zu achten, dass die vorgegebenen Grenzwerte nicht überschritten werden.

Pharmakologische Wirkung

Das Medikament Nelfinavir verfügt über einen charakteristischen Wirkmechanismus, sodass es sich zur Therapie von Infektionen mit dem HI-Virus eignet. Der Wirkstoff Nelfinavir bindet sich nach der Einnahme so gut wie vollständig an die Proteine, die sich im Plasma des Blutes befinden.

Das Medikament wird über das sogenannte Cytochrom-System abgebaut. Dabei handelt es sich um ein System der Leber. Wird zeitgleich ein zweiter HIV-Proteaseinhibitor eingenommen, so verzögert dieser den Abbau des Medikaments Nelfinavir in der Leber.

In einer Folge davon verlängert sich die Wirkungsdauer des Arzneimittels Nelfinavir. Erfolgt die Einnahme des Medikaments gemeinsam mit einer Mahlzeit, so wirkt sich dies positiv auf die Aufnahme des Wirkstoffs aus.

Grundsätzlich liegt die Halbwertszeit der Substanz Nelfinavir bei circa vier Stunden. Im Anschluss daran werden alle Metaboliten mit dem Stuhl aus dem Organismus ausgeschieden. Infrage kommt auch eine gemeinsame Einnahme mit speziellen nukleosidischen Reverse-Transkriptaseinhibitoren.

Der Wirkstoff Nelfinavir schließt an die sogenannte virale HIV-Protease an. Diese spielt eine wichtige Rolle bei der Vermehrung der Viren. Zentral ist dabei die Affinität, die die Substanz zur HIV-1- und HIV-2-Protease aufweist. In der Folge wird das virale Enzym beeinträchtigt, sodass sich die Viren nicht weiter vermehren. Dadurch reduziert sich die Viruslast für den Organismus des betroffenen Patienten. Grundsätzlich ähnelt die Wirkungsweise des Medikaments Nelfinavir denen anderer Arten von HIV-Proteaseinhibitoren.

Einmalig ist allerdings der Mechanismus der Bindung von Nelfinavir an das entsprechende Enzym. Dadurch treten keine Kreuzresistenzen zu weiteren Proteaseinhibitoren auf. Denn anders als die meisten anderen HIV-Proteaseinhibitoren ist der Wirkstoff Nelfinavir in der Lage, die HIV-1- und HIV-2-Proteasen gleichmäßig zu reduzieren. Die Viren entwickeln lediglich leichte Resistenzen gegenüber dem Arzneimittel. Diese Resistenzbildung lässt sich jedoch zum überwiegenden Teil vermeiden, indem Nelfinavir mit weiteren antiviralen Substanzen kombiniert wird.

Vorteilhaft ist auch, dass sich die Aufnahme des Wirkstoffs erheblich verbessert, wenn Nelfinavir gemeinsam mit einer Mahlzeit eingenommen wird. In diesem Fall bindet sich das Medikament nahezu vollständig an die Proteine im Blutplasma. In der Leber erfolgt die Metabolisierung der Substanz. Die Plasmahalbwertszeit des Medikaments beträgt im Durchschnitt zwischen dreieinhalb und fünf Stunden.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Das Arzneimittel Nelfinavir kommt im überwiegenden Teil der Fälle zur medikamentösen Behandlung von Infektionen mit HIV Typ 1 zum Einsatz. Dabei wird es in erster Linie vor dem Hintergrund einer sogenannten ‚highly active antiretroviral therapy‘ angewendet.

Das Medikament eignet sich zur Therapie von erwachsenen Patienten sowie Kindern, die älter als drei Jahre alt sind. Grundsätzlich wird es zur antiviralen Kombinationstherapie von HIV-Infizierten genutzt.




Risiken & Nebenwirkungen

Während der Behandlung mit der Substanz Nelfinavir zeigen sich in einigen Fällen unerwünschte Nebenwirkungen. Diese treten jedoch nicht bei allen Patienten auf. Am häufigsten kommt es während der Einnahme des Medikaments Nelfinavir zu Nebeneffekten wie etwa Störungen der Verdauung. Diese äußern sich zum Beispiel in Erbrechen oder Durchfall. Möglich sind auch Schmerzen in der Bauchgegend und Übelkeit. Bei manchen Personen kommt es zudem zu Kopfschmerzen und Reaktionen auf der Haut. Einige Patienten entwickeln eine Hepatitis und leiden unter starker Müdigkeit.

Zu beachten sind diverse Wechselwirkungen des Medikaments Nelfinavir mit anderen medizinischen Substanzen. Dazu gehören zum Beispiel die Präparate Cisaprid und Astemizol sowie Benzodiazepine, Antiarrhythmika und Ergotoxine. Nimmt ein Patient derartige Medikamente ein, ist die Gabe von Nelfinavir kontraindiziert. Denn dadurch wird das Cytochrom P450-System beeinflusst, welches für den Abbau von Nelfinavir zuständig ist.

Es liegt in der Verantwortung des Patienten, eventuell auftretende Nebenwirkungen oder sonstige Beschwerden dem behandelnden Arzt mitzuteilen, um eine Alternative zu finden.

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