Naloxon

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
Symptomat.deWirkstoffe Naloxon

Naloxon ist ein medizinischer Wirkstoff, welcher der Gruppe der Opiod-Agonisten zugeschrieben wird, also selbst keine opiumartigen Effekte aufweist. Naloxon wird eingesetzt, um als Antidot die Wirkung von Opioiden aufzuheben. Die Verabreichung erfolgt intramuskulär, subkutan oder intravenös.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Naloxon?

Die Substanz Naloxon zählt zu den Opioid-Antagonisten. Zusammen mit dem eng verwandten Wirkstoff Naltrexon bildet Naloxon die Untergruppe der kompetitiven Antagonisten. Diese wirken an sämtlichen Opioidrezeptoren ohne selbst die für Opioide typische (leicht sedierende) Wirkung zu entfalten. Hierdurch ist es Naloxon möglich, die Effekte von Opiaten aufzuheben. Der Arzneistoff wird deshalb auch als Antidot bezeichnet und vor allem bei Überdosierungen von Opioiden eingesetzt.

Ein Antidot ist eine Substanz, die ein Gift inaktiviert und damit dessen Wirkung herabsetzt bzw. aufhebt („Gegengift“). In der Pharmakologie und Chemie wird Naloxon durch die chemische Summenformel C 19 – H 21 – N – O 4 beschrieben. Die moralische Masse des weißlichen Feststoffs beträgt 327,37 g/mol.

In der Humanmedizin wird Naloxon üblicherweise intravenös verabreicht. In Ausnahmefällen ist allerdings auch eine Verabreichung auf subkutanem oder intramuskulärem Wege möglich. Eine subkutane Verabreichung liegt vor, wenn der Wirkstoff unter die Haut gespritzt wird. Von einer intramuskulären Injektion wird gesprochen, wenn der Wirkstoff unmittelbar in einen Skelettmuskel gespritzt wird. Bei einer intravenösen Verabreichung wird Nalaxon direkt durch eine Spritze in die Vene geführt.

Pharmakologische Wirkung

Naloxon bindet an die gleichen Rezeptoren, an die sich auch Opiode binden (Opioidrezeptoren), entfaltet dort jedoch keine Opiumwirkung. Aus diesem Grund werden Opioide (z. B. Opium, Heroin oder Methadon) daran gehindert, an die Rezeptoren anzudocken. Diese Stoffe zeigen nunmehr keine Wirkung.

Naloxon wirkt allerdings nur kompetitiv. Daraus folgt, dass stets eine ausreichend große Menge des Wirkstoffs im Blut vorhanden sein muss, um die Opioide dauerhaft von den Rezeptoren fernhalten zu können. Insbesondere in Situationen, in denen eine Überdosis an Opioiden behandelt werden soll, wird deshalb eine besonders hohe Dosis Naloxon verabreicht.

Im Gegensatz zu den Opioiden verursacht Naloxon allerdings keine Abhängigkeiten oder sonstigen Auffälligkeiten. Dies gilt sowohl in physischer als auch psychischer Hinsicht. Es wird deshalb auch einigen opioiden Schmerzmitteln beigefügt, um einen Missbrauch zu verhindern bzw. einen solchen unattraktiv werden zu lassen.

Aufgrund der üblicherweise erfolgenden intravenösen Vergabe von Naloxon wird eine Wirkung innerhalb von Sekunden erreicht. Der Stoff verteilt sich zügig durch die Blutbahn und dringt dadurch nach nur kurzer Zeit ins Gehirn ein.

Die Wirkdauer von Naloxon beträgt zwischen einer und vier Stunden. Sie ist damit vergleichsweise kurz, was mehrmalige Behandlungen erforderlich machen kann. Die Tageshöchstdosis liegt bei 24 mg. Die kurze Wirkungszeit von Naloxon ist darauf zurückzuführen, dass der Abbau durch die Leber erfolgt und schnell vorangeht. So ist bereits die Hälfte der Wirkstoffmenge nach nur zwei Stunden verarbeitet. Der Stoff wird durch den Urin ausgeschieden.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Naloxon wird als Antidot eingesetzt, um Opioidüberdosierungen jedweder Art zu behandeln. Dabei ist es egal, durch welches Präparat die Überdosierung verursacht wurde. So werden auch Heroinabhängige, die sich selbst überdosiert haben, mit Naloxon behandelt, um die sedierende Wirkung der Droge rückgängig zu machen und den Patienten so am Leben zu halten.

Durch Naloxon werden auch Atemdepressionen, die durch Opiod-Analgetika (Schmerzmittel) verursacht wurden, behandelt. Da der Wirkstoff in den meisten Fällen in Notlagen eingesetzt wird, erfolgt die Verabreichung intravenös. Naloxon wird dann durch eine Spritze unmittelbar in die Vene injiziert. Hierdurch können bereits nach Sekunden Erfolge verzeichnet werden.

Naloxon kann aber auch vorbeugend eingesetzt werden. Hierzu wird es einigen opioidhaltigen Mitteln (z. B. Tilidin) beigemengt. Durch die Beigabe soll ein Missbrauch verhindert bzw. ein solcher unattraktiv gemacht werden. Dies gelingt, da Tilidin (Opiat) durch die Beigabe von Naloxon ausschließlich durch orale Einnahme eine Wirkung entfalten kann. Ein Abhängiger wird durch die missbräuchliche Injektion des Tilidin-Naloxon-Gemenges keinen Rausch verspüren.




Risiken & Nebenwirkungen

Naloxon kann zu unerwünschten Nebenwirkungen führen. Die Wahrscheinlichkeit hierfür erhöht sich, wenn die Tageshöchstdosis überschritten wird. Sehr häufig kommt es bei Patienten zu einem Anstieg des Blutdrucks. Oft kommt es auch zu Beschwerden des Magen-Darm-Trakts, die sich in Übelkeit, Durchfall und Erbrechen äußern.

Insbesondere bei Patienten, die Naloxon aufgrund einer Überdosierung eines Schmerzmittels erhalten haben, kann es zur Aufhebung der schmerzbefreienden Wirkung kommen. Die unterdrückten Schmerzen leben dann wieder auf. Opiumabhängige Menschen können außerdem an einem Opiatentzugssyndrom erkranken. Dann besteht eine Kontraindikation.

Ferner ist es möglich, dass Naloxon allergische Reaktionen verursacht. Es ist also nach Möglichkeit zu prüfen, ob eine Unverträglichkeit vorliegt. In Studien wurde ferner aufgezeigt, dass Naloxon zu Hautreaktionen (vor allem Jucken oder Rötungen) führen kann. Auch kann es zu einer Hyperventilation (extrem schnelle Einatmung) oder zu Krämpfen kommen. Möglich ist auch die Entstehung starker Kopfschmerzen.

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