Midodrin

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. November 2016
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Midodrin, bekannt unter dem Handelsnamen Gutron®, dient als Arzneimittel zur Behandlung der orthostatischen Hypotonie (niedriger Blutdruck). Es ist ein sogenanntes Prodrug, dessen Abbauprodukt (Desglymidodrin) den eigentlichen Wirkstoff darstellt.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Midodrin?

Midodrin wird nach der Anwendung unter Abspaltung von Glycin in Desglymidodrin umgewandelt, welches dann als direktes Sympathomimetikum wirkt. Sowohl Midodrin als auch das Abbauprodukt Desglymidrin besitzen die gleiche Grundstruktur wie die Neurotransmitter Adrenalin und Noradrenalin und erfüllen somit die gleichen Funktionen.

Midodrin liegt chemisch als Hydrochlorid vor. Es ist ein weißes, kristallines und geruchloses Pulver mit einem bitteren Geschmack, welches in Wasser leicht, jedoch in Alkohol schwer löslich ist. Bei Bedarf wird es in Tablettenform verabreicht. Nach der oralen Applikation wird es schnell vom Körper resorbiert und innerhalb von 120 Minuten unter Glycinabspaltung zur wirksamen Substanz metabolisiert.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich renal (über den Urin) und ist nach 24 Stunden zu 90 Prozent abgeschlossen. Midodrin hat eine Plasmahalbwertzeit von ca. 15 Minuten und Desglymidodrin von ca. 5-6 Stunden.

Pharmakologische Wirkung

Der Metabolit Desglymidodrin ist ein Agonist an den Alpha-Adrenozeptoren. Diese Rezeptoren werden gewöhnlich durch die Signalstoffe Adrenalin und Noradrenalin aktiviert. Sie finden sich in großer Zahl im Nervensystem, in den Speicheldrüsen, im kardiovaskulären System, im Urogenitaltrakt und in der Leber.

Desglymidodrin als direktes Sympathomimetikum stimuliert wie die Neurotransmitter Adrenalin und Noradrenalin diese Rezeptoren. Da Midodrin und dessen Metabolit Desglymidodrin zwar wasserlöslich, jedoch nicht lipidlöslich ist, werden nur die peripheren Alpha-Rezeptoren erregt. Das bewirkt die Erhöhung des Gefäßwiderstandes und die Tonisierung der Kapazitätsgefäße und ruft dabei die Verengung der Blutgefäße mit der Folge einer Blutdruckerhöhung hervor.

Aufgrund der arteriellen und venösen Vasokonstriktion (Gefäßverengung) betrifft das sowohl den systolischen als auch den diastolischen Blutdruck. Des Weiteren stimuliert Midodrin am Urogenitaltrakt ebenfalls die Alpha-Rezeptoren, wobei der Harnabfluss durch die Erhöhung des Tonus am Blasenausgang verzögert wird. Erst bei Dosen über 1 mg/kg tritt auch die Konstriktion der Bronchialmuskulatur auf.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Midodrin dient als Arzneimittel zur Behandlung der orthostatischen Hypotonie (niedriger Blutdruck).

Midodrin findet hauptsächlich Anwendung gegen niedrigen Blutdruck, der infolge einer orthostatischen Dysregulation oder durch Anwendung von Antidepressiva und Neuroleptika entsteht.

Speziell bedeutet das seinen Einsatz gegen Blutdruckabfall bei Lagewechsel und bei neurogener orthostatischer Hypotension. Dabei ist jedoch zu beachten, dass zunächst alle anderen Maßnahmen ausgeschöpft sein sollten, bis feststeht, dass die Behandlung der Grundkrankheit nicht zur Beseitigung der Symptome geführt hat.

Primär soll der niedrige Blutdruck durch salzreiche Kost, Vermeiden großer Mahlzeiten, vermehrte Flüssigkeitszunahme und bestimmte Maßnahmen, wie langsames Aufstehen oder Tragen von Kompressionsstrümpfen vermieden werden.

Auch das Weglassen stark blutdrucksenkender Arzneien kann das Mittel der Wahl sein. Erst wenn diese Maßnahmen nicht zum Erfolg führen, sollte man an eine Behandlung mit Midodrin denken. In diesem Zusammenhang ist noch zu erwähnen, dass ein niedriger Blutdruck zwar die Lebensqualität senken kann, aber als Folge selten zu einer ernsthaften Schädigung des Organismus führt.

Die Grunderkrankung kann gefährlich sein, aber da ist es sowieso notwendig, diese zunächst ursächlich zu behandeln. Der niedrige Blutdruck wird mit Midodrin erhöht, ohne die Grunderkrankung zu beeinflussen. In Ausnahmefällen ist das Medikament auch zur Zusatztherapie bei urinaler Stress-Inkontinenz zugelassen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Midodrin ist kontraindiziert bei Herz-/Kreislauferkrankungen, Schilddrüsenüberfunktion, verzögertem Wasserlassen durch eine Prostatavergrößerung, aber auch bei Nierenfunktionsstörungen und Diabetes.

Selbstverständlich sollte es auch nicht bei einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff angewendet werden. Als häufige Nebenwirkungen beim Einsatz von Midodrin kann ein Kribbelgefühl, Gänsehaut, Juckreiz oder ein Kältegefühl in der Haut auftreten. Des Weiteren kann es zu Pulsverlangsamung, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, Bluthochdruck im Liegen und verzögerter Blasenentleerung kommen. Seltener treten Verdauungsprobleme, Unruhe, Erregbarkeit, Reizbarkeit und Kopfschmerzen auf.

Beim Auftreten von starkem Herzklopfen oder schweren Pulsverlangsamungen ist die Behandlung mit Midodrin abzubrechen. Es sollte dann über eine Alternativbehandlung nachgedacht werden. Die Anwendung in Kombination mit verschiedenen Medikamenten wie Beta-Blockern, trizyklische Antidepressiva, Schilddrüsenhormonen, Antiallergika, entzündungshemmenden Mitteln oder auch Atropin sollte vermieden werden, da es zu unerwünschten Nebenwirkungen kommen kann.

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