Methyldopa

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
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Bei dem Wirkstoff Methyldopa handelt es sich um eine Aminosäure. Sie wird synthetisch hergestellt und kommt als Antihypertonikum zum Einsatz. Dabei wird sie in erster Linie zur Behandlung von arterieller Hypertonie angewendet.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Methyldopa?

Die Substanz Methyldopa erscheint bei Raumtemperatur als kristalliner, fester Stoff, der so gut wie keine Farbe aufweist. Der Schmelzpunkt von Methyldopa beträgt circa 305 bis 307 Grad Celsius. Der Stoff löst sich in verdünnten Mineralsäuren auf, jedoch besitzt er nur eine geringe Löslichkeit in Wasser. Im Großteil der organischen Lösungsmittel ist Methyldopa nicht löslich.

Der Wirkstoff Methyldopa ist eines der am meisten verkauften Arzneimittel zur Senkung von Bluthochdruck bei schwangeren Frauen.

Pharmakologische Wirkung

Grundsätzlich ist lediglich die L-Form für die pharmakologischen Effekte von Methyldopa verantwortlich. Das bedeutet, dass die Substanz in ihrem Aufbau linksdrehend ist. In erster Linie verdrängt der Wirkstoff sympathische Neurotransmitter und greift dabei vor allem die Biosynthese von Adrenalin bzw. Noradrenalin an.

Da es sich bei Methyldopa um eine Aminosäure handelt, überschreitet die Substanz die Blut-Hirn-Schranke und gelangt auf diese Weise ins Gehirn. Dort wird der Wirkstoff im ersten Schritt in Alpha-Methyldopamin und schließlich in Alpha-Methylnoradrenalin umgewandelt. Weitere Prozesse führen dazu, dass die Produktion von Noradrenalin gehemmt wird. Unter normalen Umständen bewirkt Noradrenalin, dass sich die Blutgefäße verengen und der Blutdruck steigt.

Nach der Einnahme des Medikaments Methyldopa stellt sich die Wirkung etwa drei bis sechs Stunden später ein. Die Wirkungsdauer beträgt dabei 10 bis 16 Stunden. Zu Beginn der Therapie sinkt der Blutdruck in erster Linie dadurch, dass sich das Herzzeitvolumen verringert. Bei einer langfristigen Behandlung mit Methyldopa nimmt der Widerstand in den Gefäßen ab, wodurch der Blutdruck reduziert wird.

Im überwiegenden Teil der Fälle erfolgt die Verabreichung des Wirkstoffs Methyldopa auf oralem Weg in der Form von Tabletten. Dabei beträgt die Bioverfügbarkeit circa 25 Prozent. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei etwa eineinhalb bis zwei Stunden. Jedoch wird der Blutdruck über einen Zeitraum von circa 10 bis 16 Stunden gesenkt.

Im Dünndarm werden etwa 50 Prozent des Wirkstoffs resorbiert. Von dort gehen sie in das Blut über und werden in das Gehirn transportiert. Schließlich wird das Medikament Methyldopa in Leber und Darm abgebaut. Zuletzt verbleibt die Substanz Methyldopa-O-Sulfat, die zum überwiegenden Teil renal über den Harn ausgeschieden wird.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Der Wirkstoff Methyldopa zeichnet sich durch mehrere mögliche Anwendungsgebiete aus. In erster Linie handelt es sich bei Methyldopa um ein Medikament, das zur Therapie von Bluthochdruck genutzt wird.

Die Besonderheit von Methyldopa besteht darin, dass eine Vielzahl an Studien bezüglich der Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft vorliegen. Aus diesem Grund kommt der Wirkstoff sehr häufig zur Behandlung von Bluthochdruck bei schwangeren Frauen zum Einsatz. Ein ähnliches Medikament bildet der Arzneistoff Dihydralazin, der ebenfalls bei Hypertonie während der Schwangerschaft bzw. Eklampsie verwendet wird.

Methyldopa wirkt in erster Linie dadurch, dass es die Wirkung des zentralen Sympathikus beeinträchtigt. Aus diesem Grund wird das Medikament Methyldopa zu den sogenannten Antisympathotonika gezählt.

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Risiken & Nebenwirkungen

Methyldopa zeichnet sich durch mehrere potenzielle Beschwerden und unerwünschte Nebenwirkungen aus. Diese variieren je nach Einzelfall und unterscheiden sich hinsichtlich ihrer Erscheinung und ihres Schweregrades. Grundsätzlich wird der Wirkstoff von zahlreichen Patienten tendenziell eher schlecht vertragen. Dies ist insbesondere bei einer Einnahme des Arzneimittels während der Schwangerschaft zu berücksichtigen. Denn obwohl zahlreiche Studien über die Anwendung des Medikaments in der Schwangerschaft vorliegen, sind diverse Nebenwirkungen möglich.

Die relativ schlechte Verträglichkeit resultiert in erster Linie daraus, dass es sich bei Methyldopa um ein Antisympathotonikum handelt. Eine häufige Nebenwirkung dieser ist Müdigkeit, die sich bei mehr als zehn Prozent aller behandelten Patienten zeigt. Dieser Nebeneffekt reduziert sich in der Regel während der Behandlung.

Darüber hinaus sind trockene Schleimhäute in der Nase sowie Verdauungsbeschwerden möglich. Zudem verfärbt sich bei einigen Patienten der Urin dunkel, wenn er mit Luft in Berührung kommt. Diese Nebenwirkung ist jedoch harmlos. Teils zeigt sich eine Sedierung, die erst nach einigen Tagen wieder nachlässt.

Weitere potenzielle Nebenwirkungen, die in manchen Fällen während der Therapie mit Methyldopa auftreten, sind zum Beispiel Tagesschläfrigkeit, Bradykardie und Hypotonie. Unter Umständen ist die Orthostase-Reaktion gestört und es kommt zu Tremor oder einer Hämolyse (auch Hämolytische Anämie). Darüber hinaus sind Schwindelanfälle, Depressionen und Ödeme möglich. Manche Patienten leiden zudem unter Atemnot, Fieber oder sogenannten extrapyramidalmotorischen Beschwerden.

Grundsätzlich geben sämtliche Schwierigkeiten und unerwünschte Nebenwirkungen, die während der Therapie mit dem Medikament Methyldopa auftreten, Anlass zur Konsultation eines Arztes. Insbesondere schwangere Patientinnen werden dazu angehalten, jegliche Nebenwirkung ernst zu nehmen. Denn in der Schwangerschaft führen Nebeneffekte unter Umständen zu schwerwiegenden Komplikationen, die die Gesundheit oder gar das Leben des ungeborenen Kindes gefährden. In solchen Fällen ist umgehend ein Arzt aufzusuchen. Womöglich ist es erforderlich, Methyldopa abzusetzen und nach einer alternativen Therapiemethode bzw. einem besser verträglichen Wirkstoff zu suchen.

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