Lovastatin

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
Symptomat.deWirkstoffe Lovastatin

Lovastatin ist ein Medikament zur Behandlung von erhöhten Cholesterinwerten, Herzinfarkt, akutem Koronarsyndrom und instabiler Angina pectoris. Im menschlichen Körper entfaltet es seine Wirkung vor allem auf die Cholesterinbildung und auf die Leber, die es dazu anregt, mehr Cholesterin aus dem Blut aufzunehmen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Lovastatin?

Bei Lovastatin handelt es sich um ein Arzneimittel aus der Gruppe der Statine. Wie es für diese Art von Medikamenten typisch ist, kommt es bei der Behandlung von erhöhten Cholesterinwerten (Hypercholesterinämie) zum Einsatz, jedoch auch nach einem Herzinfarkt, bei akutem Koronarsyndrom sowie bei instabiler Angina pectoris.

Cholesterin ist ein Blutfett, das wegen seines Einflusses auf die Entstehung von Herzerkrankungen einen schlechten Ruf besitzt. Der menschliche Organismus benötigt es jedoch in normalen Mengen, um verschiedene Hormone, Vitamin D, Gallensäure und Zellmembrane herzustellen. Cholesterin gehört zu den Low-Density-Lipoproteinen (LDL).

1987 kam Lovastatin als erstes Statin, das den Blutfettspiegel senkt, auf den Markt. Die Summenformel des an sich farblosen Wirkstoffs lautet C24H36O5; die Industrie stellt das Medikament mithilfe der Pilze Aspergillus terreus und Monascus ruber her, wobei die Mikroorganismen in mehreren Verfahrensschritten die Ausgangsstoffe fermentieren.

Pharmakologische Wirkung

Der Wirkmechanismus von Lovastatin beruht auf der Hemmung des Enzyms HMG-CoA-Reduktase, das der menschliche Körper benötigt, um Cholesterin herzustellen. Gleichzeitig regt das Medikament die Leber dazu an, mehr Cholesterin aufzunehmen und abzubauen. LDL-Rezeptoren in der Leber reagieren auf Blutfette wie Cholesterin: Der LDL-Rezeptor bindet sich an das Molekül und nimmt es in eine Vertiefung in der Zellmembran auf, die als Stachelsaumgrübchen bekannt ist. Daraufhin schließt sich die besetzte Vertiefung und wird auf diese Weise zu einem Bläschen (Vesikel) in der Membran. Das eingeschlossene Cholesterin ist damit aus dem Blutkreislauf entfernt.

Darüber hinaus hemmt Lovastatin die Neubildung von Cholesterin. Bei der normalen Cholesterin-Regulation bedient sich das Enzym HMG-COA-Reduktase des Koenzyms Nikotinamidadenindinukleotidphosphat (NADPH), das bei der biochemischen Reaktion die abgespaltenen Reste des Substrats aufnimmt.

Im Körper eines gesunden Menschen reguliert sich der Cholesterinspiegel sowohl über Schilddrüsenhormone, Insulin und Glucagon als auch durch die verfügbare Menge an HMG-CoA-Reduktase von selbst: Solange ausreichend Cholesterin vorhanden ist, bindet es sich an spezielles Protein. Sinkt der Cholesterinspiegel jedoch, bleiben immer mehr von diesen Bindungsproteinen unbesetzt und die aktivierten Eiweiße stellen Transkriptionsfaktoren her, die ihrerseits die Synthese von HMG-CoA-Reduktase anregen.

Die steigende Anzahl von Enzymen führt entsprechend zur gesteigerten Cholesterinbildung, während umgekehrt ein steigender Cholesterinspiegel die automatische Hemmung der Synthese zur Folge hat. Lovastatin greift in diesen Prozess ein, indem es HMG-CoA-Reduktase hemmt und damit die Neubildung von Cholesterin drosselt.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Lovastatin findet unter anderem bei der Behandlung von erhöhten Cholesterinmengen im Blut Anwendung. Diese Hypercholesterinämie spiegelt sich bei einer Laboruntersuchung des Blutes in erhöhten LDL-Werten wider. Bei einem gesunden Menschen ohne Risikofaktoren sollte der Wert 160 mg/dl nicht überschreiten; für Patienten mit koronarer Herzkrankheit oder Arteriosklerose liegt der Referenzwert bei unter 100 mg/dl. Für diese beiden Erkrankungen stellt ein erhöhter Cholesterinspiegel auch einen allgemeinen Risikofaktor dar.

Arteriosklerose ist durch Ablagerungen in den Blutgefäßen gekennzeichnet, die den Blutfluss behindern können und aus Fett, Thromben, Kalk oder Bindegewebe bestehen. Diese können weitere Komplikationen hervorrufen und unter anderem zur Entstehung eines Herzinfarkts beitragen, für dessen Behandlung das Medikament Lovastatin ebenfalls indiziert ist. Bei einem Herzinfarkt oder Myokardinfarkt kommt es zu einer Unterbrechung der Blutzufuhr zum Herzen.

Überlebende erhalten nach einem Herzinfarkt häufig verschiedene Medikamente, um die Wahrscheinlichkeit eines weiteren Vorfalls zu senken. Lovastatin kommt in diesem Fall neben anderen Statinen, Betablockern, ACE-Hemmern und anderen Arzneimittel in Betracht und nimmt in dieser Rolle sowohl eine nachsorgende als auch vorbeugende Stellung ein.

Eine weniger spezifisch eingegrenzte kardiologische Krankheit ist das akute Koronarsyndrom, bei dem verschiedene herzbezogene Beschwerden auftreten. Das Syndrom dient Ärzten als „Arbeitsdiagnose“, bis sie die eigentliche Erkrankung genau eingrenzen können. Eine der möglichen Ursachen für das akute Koronarsyndrom ist die instabile Angina pectoris, die auf eine Kombination von Arteriosklerose und koronarer Herzerkrankung zurückgeht. Sie kann einem Herzinfarkt vorausgehen und ebenfalls mit Lovastatin behandelt werden.




Risiken & Nebenwirkungen

Bei Myopathie, Gallenstau (Cholestase) oder einer erhöhten Konzentration von Leberenzymen ist Lovastatin kontraindiziert. Zu den häufigsten Nebenwirkungen des Medikaments gehören Kopfschmerzen, erhöhte Leberwerte, Verdauungsbeschwerden und Myopathien. Letztere zählen in diesem Fall zu den toxischen Myopathien, da sie auf ein Medikament zurückgehen und führen zur typischen Muskelschwäche des vielgestaltigen Krankheitsbildes. Insgesamt treten bei 0,025 % der Patienten unter Lovastatin Muskelbeschwerden auf.

Im Extremfall können die Muskelfasern zerfallen (Rhabdomyolyse), was zu zahlreichen weiteren Krankheitszeichen führt: Muskelschwäche und -schmerzen, Ödeme im Muskelgewebe, Fieber, Durchfall und Erbrechen gehören zu den Symptomen der Rhabdomyolyse.

Weiterhin kann sich der Harnsäurespiegel im Blut erhöhen (Hyperurikämie), der Körper scheidet eventuell größere Mengen des Muskelfarbstoffs Myoglobin aus (Myoglobinurie) und Elektrolytstörungen sowie Verbrauchskoagulopathie sind im Rahmen der Rhabdomyolyse möglich.

Das Risiko eines Patienten, als Nebenwirkung von Lovastatin Muskelfaserzerfall zu entwickeln steigt bei Kombination von Lovastatin mit Fibraten: die gleichzeitige Einnahme von Gemfibrozil und Lovastatin ruft zum Beispiel in 1–5 % der Fälle die schwere Nebenwirkung hervor. Darüber hinaus können verschiedene Antibiotika und Antimykotika Nebenwirkungen von Lovastatin fördern. Auch Lebensmittel wie Grapefruitsaft können diesen Effekt hervorrufen.

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