Lopinavir

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016Geprüfte Qualität
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Bei Lopinavir handelt es sich um ein Arzneimittel, das bei der Therapie von HIV-Infektionen zur Anwendung kommt und dabei als Proteaseinhibitor fungiert. Der HIV-Proteaseinhibitor kommt in Kombination mit dem Produkt Ritonavir der Firma AbbVie zum Einsatz und ist auf dem Markt mit dem Handelsnamen Kaletra® bekannt. Das Medikament erhielt im Jahr 2001 die Zulassung von der zuständigen EU-Kommission.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Lopinavir?

Lopinavir hat die Funktion eines Proteaseinhibitors und wird im Rahmen der Behandlung von HIV-Infektionen angewendet. Dabei eignet sich das Medikament sowohl für eine Therapie von Erwachsenen als auch von Kindern, die mindestens zwei Jahre oder älter sind. Die gängige Wirkstoffkombination mit der Bezeichnung Kaletra® ist bei Erwachsenen und Kindern zugelassen. Im Rahmen von klinischen Studien und Prüfungen hat sich gezeigt, dass Lopinavir über eine höhere Wirksamkeit verfügt, als vergleichbare Wirkstoffe.

Das Arzneimittel Lopinavir ist sowohl in der Form von Filmtabletten als auch als Sirup erhältlich. Im Fall des Sirups handelt es sich um eine Fixkombination mit dem Stoff Ritonavir. Dieses hat in der Schweiz im Jahr 2000 eine Zulassung erhalten. Aus chemischer Sicht handelt es sich bei Lopinavir um ein weißes oder auch gelblich weißes Pulver. Dieses Pulver ist in Wasser kaum löslich.

Pharmakologische Wirkung

Bei Lopinavir handelt es sich um einen HIV-Protease-Inhibitor, der die Weiterverarbeitung von viralen Vorläufereiweißstoffen, die vom HI-Virus neu gebildet werden, zu voll funktionsfähigen Enzymen und Strukturproteinen reduziert. Durch diesen Wirkmechanismus hemmt das Medikament die Vermehrung des HI-Virus.

Bedingt durch das Cytochrom P450-System wird der Stoff Lopinavir vom Organismus des Menschen in relativ kurzer Zeit metabolisiert. Wird Lopinavir allein verabreicht, wäre die mögliche Konzentration des Medikaments im Plasma des Blutes zu gering, um einen therapeutischen Effekt herbeizuführen. Aus diesem Grund kommt der Stoff in der Regel mit Ritonavir in einer fixen Kombination zum Einsatz.

Bei Ritonavir handelt es sich um ein Arzneimittel, das zur gleichen Gruppe wie Lopinavir zählt. Ritonavir nimmt bei dieser Verbindung die Rolle eines zweiten Proteaseinhibitors ein, der den Abbaumechanismus von Lopinavir bzw. die Cytochrom-P450-Monooxygenasen verhindert. Dadurch ist es möglich, dass im Organismus eine höhere Konzentration an Lopinavir vorhanden ist, die ausreichend für eine wirksame Reduzierung der HIV-Proteasen ist.

Ein Vorteil dieser Strategie liegt insbesondere in der drastischen Herabsetzung der Dosis für den betroffenen Patienten, sodass deutlich weniger Tabletten konsumiert werden müssen.

Grundsätzlich wird Lopinavir vom Cytochrom-System rasch in der Leber abgebaut. Dieser hepatische Abbau des Wirkstoffs wird durch die zusätzliche Gabe des HIV-Proteaseinhibitors Ritonavir stark in seiner Geschwindigkeit verlangsamt. Dadurch ist das Lopinavir in der Lage, länger zu wirken.

Der überwiegende Teil des Wirkstoffs bindet sich im Blut an Eiweißstoffe. Darüber hinaus ist auch eine Kombination mit den sogenannten nukleosidischen Reverse-Transkriptaseinhibitoren möglich.

Das Lopinavir bindet sich an die virale HIV-Protease. Diese ist für die Vermehrung und Ausbreitung des Virus von Bedeutung. Durch das Medikament werden virale Enzyme eingedämmt, sodass die Vermehrung gestört wird. In der Folge nimmt die Viruslast für den Organismus des betroffenen Patienten stark ab.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Bei Lopinavir handelt es sich um ein Arzneimittel, das bei der Therapie von HIV-Infektionen zur Anwendung kommt und dabei als Proteaseinhibitor fungiert.

Der Wirkstoff Lopinavir kommt zur Therapie von Infektionen mit dem Virus HIV-1 im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie zum Einsatz. Bei Lopinavir handelt es sich um einen antiviralen Wirkstoff, der zur Kategorie der sogenannten HIV-Proteasehemmer zählt und die Vermehrung des HI-Virus stoppt.

Die entsprechenden Effekte ergeben sich daraus, dass Lopinavir die virale Protease reduziert. Diese nimmt eine besondere Bedeutung und Funktion bei der Reifung und Vermehrung des Virus ein.

In der Regel erfolgt die Einnahme des Medikaments ein- oder zweimal am Tag. Meist wird das Medikament in Form von Filmtabletten verabreicht, die entweder gemeinsam mit den Mahlzeiten oder unabhängig davon eingenommen werden. Der Sirup ist mit den Mahlzeiten einzunehmen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Im Rahmen der Einnahme von Lopinavir sind zahlreiche unerwünschte Nebenwirkungen möglich. Zu den häufigsten Nebeneffekten zählen Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit und ein allgemeines Gefühl der Schwäche. Hinzu kommen oftmals Schwitzen, Hautausschlag, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit.

Auch abnormaler Stuhl, Blähungen und weitere gastrointestinale Störungen treten teilweise auf. Mitunter zeigen sich bei Blutuntersuchungen erhöhte Werte an Triglyceriden und Cholesterin. Zudem sind Allergien und Reaktionen des Zentralnervensystems möglich.

Patienten, die an Herz-Rhythmus-Störungen, einer strukturellen Erkrankung des Herzens oder einem schlecht durchblutetem Herz leiden, sind bei einer Einnahme von Lopinavir besonders gefährdet.

Darüber hinaus sind Wechselwirkungen mit anderen Stoffen und Medikamenten möglich. Durch die Herabsetzung von Enzymen in der Leber erhöht sich nicht nur die Konzentration von Proteaseinhibitoren im Blut, sondern auch die von Arzneistoffen, die auf gleiche Weise abgebaut werden. Dazu zählen beispielsweise Antiarrhythmika, Benzodiazepine oder Mutterkornalkaloide.

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