Lidocain

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. November 2016
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Lidocain ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Lokalanästhetika, der auch als Antiarrhythmikum wirkt. Er gehört zur Gruppe der Natriumkanalblocker.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Lidocain?

Der Arzneistoff Lidocain war das erste Amino-Amidlokalanästhetikum. Es wurde 1943 von den schwedischen Chemikern Bengt Lundqvist und Nils Löfgren synthetisiert. Sie veräußerten ihre Patentrechte an die Pharmafirma Astra AB.

Grundlage von Lidocain ist 2,6-Xylidin. In mehreren Synthesestufen wird daraus Lidocain hergestellt. Der Arzneistoff ist als Monopräparat oder als Kombinationspräparat in Form von Gels, Pasten, Salben, Zäpfchen und Injektionslösungen erhältlich. Injektionslösungen können 0,25%ig oder 5%ig sein.

Lidocain gehört zu den Lokalanästhetika und zur Klasse der Natriumkanalblocker. Es wird jedoch nicht nur als Lokalanästhetikum, sondern auch als Antiarrhythmikum in der Medizin verwendet. Lidocain wirkt sehr schnell. Es wird im sogenannten Cytochrom-450-System der Leber metabolisiert. Die Bioverfügbarkeit ist sehr gut. Weniger als 10 Prozent der ursprünglichen Dosis werden über den Urin wieder ausgeschieden.

Pharmakologische Wirkung

Lidocain ist ein Natriumkanalblocker. Der Arzneistoff blockiert die spannungsabhängigen Kanäle für Natrium. Diese sitzen in den Zellmembranen von Nervenzellen. Wenn eine Nervenzelle erregt wird, strömt Natrium in die Zellen ein. Es entsteht ein Aktionspotential und die Erregung wird durch Depolarisationsprozesse von einer Nervenzelle zur nächsten bzw. von einer Nervenzelle zur Zielzelle weitergeleitet.

Wenn die sensiblen Rezeptoren der Haut Empfindungen wie Druck, Schmerz, Hitze oder Kälte wahrnehmen, so leiten sie diese Empfindungen an das Gehirn weiter. Dazu ist eine Erregungsweiterleitung und somit auch eine Öffnung der Natriumkanäle in den Zellmembranen nötig. Lidocain blockiert die Natriumkanäle, sodass kein Natrium in die Zellen strömen kann. Die Entstehung eines Aktionspotentials wird erschwert, der Reiz wird nicht weitergeleitet.

Dabei wirkt Lidocain nur lokal begrenzt. Es sind nur die Nervenzellen betroffen, die sich am Applikationsort des Arzneistoffes befinden. Dünne Nervenfasern werden schneller in ihrer Weiterleitungsfunktion blockiert als dicke Nervenfasern. Nach der Applikation ist zunächst das Schmerzempfinden eingeschränkt. Anschließend werden Temperaturen nicht mehr wahrgenommen. Dann verschlechtern sich die Berührungs- und die Druckwahrnehmungen. Zuletzt fallen die Efferenzen aus. Efferenzen sind Nervenfasern, die vom Zentralnervensystem zu den Muskeln ziehen. Wenn die Efferenzen ausfallen, fällt auch die Motorik an der betroffenen Stelle aus.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Lidocain ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Lokalanästhetika, der auch als Antiarrhythmikum wirkt.

Haupteinsatzgebiet von Lidocain ist die Regionalanästhesie. Durch die Lokalanästhestie wird das Schmerzempfinden in einem begrenzten Gebiet des Körpers ausgeschaltet. Der Vorteil gegenüber der Allgemeinanästhesie liegt darin, dass Lungen- und Hirnfunktion, der Stoffwechsel und auch der Säure-Basen-Haushalt kaum beeinträchtigt werden.

Lidocain wird als Lokalanästhetikum häufig bei der zahnärztlichen und ärztlichen Behandlung verabreicht. Es wird zur Oberflächenanästhesie, zur Leitungsanästhesie und zur Infiltrationsanästhesie genutzt. Bei der Infiltrationsanästhesie wird Lidocain in das Gewebe gespritzt, um einen kleinen Bereich zu betäuben. Dies kann zum Beispiel beim Nähen einer Platzwunde oder bei ähnlichen kleinen Eingriffen erforderlich sein. Alternativ kann Lidocain in die Nähe eines Nervs gespritzt werden. So wird das Versorgungsgebiet des Nervs betäubt. Dieser Vorgang wird auch als Leitungsanästhesie bezeichnet. Nach einer Einwirkzeit von ein bis drei Minuten dauert die lokale Betäubung ein bis drei Stunden an.

Lidocain wird auch gut über die Schleimhäute resorbiert. In Form von Sprays oder Salben wird der Wirkstoff deshalb für die Oberflächenanästhesie genutzt. Die Oberflächenanästhesie garantiert Schmerzfreiheit beispielsweise bei der Behandlung von Hämorrhoiden oder bei Endoskopien.

Lidocain ist auch in Form von sogenannten Verzögerungscremes oder Verzögerungs-Sprühlösungen erhältlich. Diese werden bei zurückgezogener Vorhaut dünn auf die Eichel des Penis aufgetragen, um einen vorzeitigen Samenerguss zu unterdrücken. Auch als Wirkstoff in Zahnungshilfen wird Lidocain als Lokalanästhetikum verwendet.

Das zweite große Anwendungsgebiet des Arzneistoffes sind Herzrhythmusstörungen. Lidocain verlangsamt die Erregungsausbreitung im Erregungsleitungssystem des Herzens. Der Arzneistoff wirkt somit stabilisierend auf den Herzrhythmus und unterdrückt Herzrhythmusstörungen, die ihren Ursprung in den Herzkammern haben. Somit wird Lidocain vorwiegend zur Behandlung von tachykarden Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Früher war Lidocain als Notfallmedikament sehr häufig im Einsatz. Der Gebrauch ist mittlerweile jedoch zurückgegangen, da Lidocain Herzrhythmusstörungen nicht nur verhindern, sondern in Einzelfällen auch erzeugen kann.

In seiner Funktion als Antiarrhythmikum muss Lidocain intravenös verabreicht werden. Indikationen für die intravenöse Gabe von Lidocain sind Herzrhythmusstörungen jeglicher Genese. Dazu gehören auch Herzrhythmusstörungen, die durch Vergiftungen mit Antidepressiva oder Herzglykosiden hervorgerufen werden. Vor Eingriffen, die den Herzmuskel irritieren können, kann Lidocain präventiv verabreicht werden. Es mindert das Risiko ventrikulärer Herzrhythmusstörungen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Nebenwirkungen treten bei geringer Gabe von Lidocain eher selten auf. Bei einer zu hohen Dosierung kann es zu kardialen und zu systemischen unerwünschten Wirkungen kommen. Dazu gehören Symptome wie Benommenheit, Unruhe, Krämpfe und eine negative Inotropie des Herzens. Bei einer negativen Inotropie ist die Kontraktionskraft des Herzens verringert. In Einzelfällen kann es zudem zu einem Blutdruckabfall oder zu allergischen Reaktionen kommen. Sehr selten fallen Patienten nach hohen Dosen Lidocain in ein Koma.

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