Labetalol

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 31. Mai 2017
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Labetalol ist ein Arzneistoff zur Behandlung von hohem Blutdruck. Es ist sowohl als Alpha- als auch als Betablocker wirksam. Labetalol wird effektiv bei der Therapie hyperintensiver Notfälle eingesetzt, bei postoperativer Hypertonie, phächromozotom-assoziierte Hypertonie und Rebound-Hypertonie. Häufig auftretende unerwünschte Nebenwirkungen sind unter anderem Kopfschmerzen, Dyspepsie, Schwindel, Übelkeit, Lethargie, verstopfte Nase und erektile Dysfunktion.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Labetalol?

Labetalol ist ein Blockierungsmittel adrenergener Rezeptoren. Es konkurriert mit anderen zu diesen Stellen kompatiblen Katecholaminen. Labetalol hat eine entspannende Wirkung auf die verengte vaskuläre Muskulatur.

Labetalol Hydrochlorid ist ein weißes oder chremefarbenes, kristallines, wasserlöslisches Pulver. Eine Injektion dieses Wirkstoffs ist eine klare, farblose bis hellgelbe, wässrige, isotonische Lösung zur intravenösen Anwendung. Sie hat einen pH-Bereich von 3,0 bis 4,5. Pro ml enthält die Injektion 5 mg Labetalol Hydrochlorid.

Labetalol HCL ist ein Racemat mit der Molekülformel C19H24N2O3*HCL und einem Molekulargewicht von 364,87. Es hat zwei asymmetrische Zentren und existiert als molekularer Komplex aus zwei diastereomeren Paaren Dilevalol.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Labetalol ist ein Dual-Alpha- und Dual-Beta-Rezeptorenblocker. Es blockiert die Aktivität selektiver Alpha- und nichtselektiver Beta-Rezeptoren in einer einzigen Substanz. Beta-Rezeptoren sind Empfangsmoleküle, an die Botenstoffe wie Adrenalin und Noradrenalin andocken.

Diese Botenstoffe sind Teil des sympathischen Nervensystems. Dieses ist zuständig für unwillkürliche körperliche Erregungszustände. Die Erregung von Betaadrenozeptoren an Blutgefäßen und am Herzen bewirkt eine Beschleunigung der Herzfrequenz und eine Steigerung des Blutdrucks. Die Wirkung auf diese Rezeptoren ist potent und reversibel. Labetalol ist für postsynaptische Alpha1-Rezeptoren hochselektiv adrenergen und nichtselektiv für beta-adrenerge Rezeptoren. Für Beta1- und Beta2- Rezeptoren ist es etwa in gleicher Stärke wirksam.

Das Verhältnis der Alpha- zu Beta- Blockade ist abhängig davon, ob Labetalol oral oder intravenös empfangen wurde. Bei oraler Einnahme beträgt das Verhältnis von Alpha- zu Beta-Blockade 1:3; intravenös beträgt es 1:7. Somit kann Labetalol als Beta-Blocker mit alpha-blockierender Wirkung verstanden werden.

Im Vergleich ist Labetalol ein schwächerer Beta-Blocker als etwa Propranolol und hat eine schwächere Affinität für Alpha-Rezeptoren als Phentolamin. Labetalol besitzt intrinsische sympathomimetische Aktivität. Insbesondere ist es in der vaskulären glatten Muskulatur ein partieller Agonist an Beta2-Rezeptoren.

Labetalol wirkt durch eine Kombination dieses teilweisen Beta2-Agonismus mit Alpha1-Blockade entspannend auf die vaskuläre glatte Muskulatur. Dies ist gefäßerweiternd und kann eine Senkung des Blutdrucks bewirken.

Ähnlich wie Lokalanästhetika und natriumkanal-blockierende Antiarrhythmika hat Labetalol auch membranstabilisierende Aktivität. Durch die Verringerung der Natriumzufuhr reduziert Labetalol das Aktionspotentialfeuer und erzeugt somit eine lokale Betäubung.

Die physiologischen Effekte von Labetalol bei intravenöser Verabreichung sind nicht ausschließlich aufgrund ihres rezeptorblockenden Effekts prognostizierbar. Die Blockierung von Beta1-Rezeptoren sollte die Herzfrequenz verringern. Auf Labetalol trifft das nicht zu. Wird Labetalol in akuten Situationen gegeben, senkt es den peripheren Gefäßwiderstand sowie den systemischen Blutdruck. Die Wirkung auf Herzrate, Herzminutenvolumen und Schlagvolumen bleibt trotz Alpha1-, Beta1- und Beta2-Blockademechanismus gering. Diese Effekte wurden hauptsächlich bei Personen in aufrechter Position beobachtet.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Labetalol findet in der Behandlung von Bluthochdruck Anwendung. Es kann allein oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln wie Diuretika eingesetzt werden. Das Medikament wird in der Regel nach den Mahlzeiten verabreicht.

Labetalol ist wirksam bei der Behandlung hyperintensiver Notfälle, postoperativer Hypertonie, phächromozotom-assoziierter Hypertomie und Rebound-Hypertonie. Die Arznei hat eine spezielle Indikation für die Behandlung von schwangerschaftsinduzierter Hypertonie (Präeklampsie). Es wird zudem als Alternative bei der Behandlung von schwerer Hypertonie eingesetzt, wenn es notwendig ist, den Blutdruck möglichst rasch unter Kontrolle zu bringen.

Labetalol wird bei Bedarf zur Regulierung des Blutdrucks unter Narkose eingesetzt. In einer klinischen Studie bei pharmakologisch schwerer Hypertonie verringerte sich der Blutdruck bei Patienten in Rückenlage nach Injektion von 0,25 mg/kg um durchschnittlich 11/7 mmHG. Weitere Injektionen von 0,5 mg/kg bis zu einer kumulativen Dosis von 1,75 mg/kg erreichten weitere dosisabhängige Blutdrucksenkungen.

Als kontinuierliche intravenöse Infusion verabreicht, mit einer mittleren Dosis von 136 mg über einen Zeitraum von zwei bis drei Stunden, senkt Labetalol den Blutdruck um durchschnittlich 60/35 mmHg. Nach Beendigung der Behandlung steigt der Blutdruck schrittweise an.

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Risiken & Nebenwirkungen

Zu den häufigsten möglichen Nebenwirkungen gehören erhöhte Leberfunktionswerte, kongestives Herzversagen, Lethargie, erektile Dysfunktion, Beschwerden bei der Harnentleerung, Übelkeit, niedriger Blutdruck, Sehstörungen, verstopfte Nase und Überempfindlichkeitsreaktionen.

In einigen Fällen tritt das Orthostase-Syndrom auf. Dabei erleiden Patienten eine rasche Senkung des Blutdrucks, wenn sie aus einer liegenden oder sitzenden Position in den aufrechten Stand wechseln. Es kann Benommenheit bis hin zur Ohnmacht auftreten. Die Patienten sollten auf diese Nebenwirkung hin beobachtet werden.

Labetalol sollte bei Asthma oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, sehr niedrigem Blutdruck, schwerer Herzerkrankung, schwerer Herzinsuffizienz und verlangsamtem Herzschlag gemieden werden.

Labetalol kann in geringen Mengen in die Muttermilch übergehen. Stillende Mütter sollten ihren Arzt dahingehend in Kenntnis setzen. Die Einnahme von Labetol kann Denkleistung und Reaktionen verschlechtern. Der zusätzliche Konsum von Alkohol kann den Blutdruck weiter senken und bestimmte Nebenwirkungen des Medikaments verstärken.

Vor Operationen unter Narkose sowie vor Augenoperationen ist auf die Medikation von Labetol-Arzneien hinzuweisen. Symptome für eine Überdosierung sind Rückgang der Herzfrequenz, Schwindel und Ohnmacht.

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