Indinavir

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
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Indinavir gehört zu den Proteaseinhibitoren. Der medizinische Wirkstoff dient zur Therapie von HIV-Infektionen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Indinavir?

Als Indinavir wird ein antiviraler Arzneistoff bezeichnet, der der Gruppe der HIV-Proteasehemmer angehört und zur Behandlung von HIV-Infektionen zum Einsatz gelangt. Die HIV-Proteaseinhibitoren finden im Rahmen einer speziellen „Highly Active Antiretroviral Therapy“ (HAART) gemeinsam mit weiteren antiretroviralen Arzneistoffen wie NRTI (Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren) und NNRTI (Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren) Verwendung.

Die Entwicklung von Indinavir erfolgte durch das amerikanische Pharmaunternehmen Merck & Co bzw. MSD Sharp & Drohme (MSD). Der Konzern entwickelte orale Darreichungsformen des Proteaseinhibitors, die schließlich 1996 sowohl von der US-Arzneimittelbehörde FDA als auch von der Europäischen Arzneimittelagentur (EMA) zugelassen wurden.

In den 1990er Jahren zählte Indinavir zu den effektivsten antiviralen Arzneistoffen. Im Laufe der Zeit wurde das Medikament jedoch in zunehmendem Maße von besser wirksameren HIV-Proteaseinhibitoren abgelöst.

Pharmakologische Wirkung

Durch Indinavir kommt es zu einer Bindung an die virale HIV-Protease. Diese ist wichtig für das Reproduzieren des Krankheitserregers. Der Vorgang führt zur Hemmung des viralen Enzyms, was wiederum einer Vermehrung des Virus entgegenwirkt. Schließlich erfolgt eine Abnahme der Virusbelastung.

Eine Anwendung von Indinavir gilt eher bei AIDS-Patienten vom Typ 1 als sinnvoll, da das Medikament eine größere Affinität zu HIV-1 aufweist als zu HIV-2. Im Blutkreislauf bindet sich Indinavir zu ungefähr 60 Prozent an Plasmaproteine. In der Leber finden Metabolisierung und Abbau des Wirkstoffes statt.

Indinavir weist den Nachteil auf, dass die Einnahme des Mittels alle acht Stunden erfolgen muss. Nur auf diese Weise ist eine genügende Bioverfügbarkeit gewährleistet. Es wird empfohlen, Indinavir entweder eine Stunde vor einer Mahlzeit zu sich zu nehmen oder erst eine Stunde nach dem Essen. Sind die Speisen reichhaltig an Proteinen (Eiweißen) und Fett, hat dies eine deutliche Verringerung der Resorption zur Folge. Mediziner halten grundsätzlich eine Darreichung auf nüchternen Magen für sinnvoll.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Indinavir gehört zu den Proteaseinhibitoren. Der medizinische Wirkstoff dient zur Therapie von HIV-Infektionen.

Verabreicht wird Indinavir zur Behandlung von Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab vier Jahren zur Therapie von HIV-Infektionen. Außerdem eignet sich der Proteaseinhibitor zur postexpositionellen Vorbeugung von erwachsenen Personen. Als einzelnes Medikament kommt Indinavir nicht zur Anwendung, was auf die Resistenzentwicklung der HI-Viren zurückzuführen ist. Stattdessen wird der Arzneistoff mit anderen antiviralen Medikamenten kombiniert. Dabei kann es sich zum Beispiel um Zidovudin oder Lamivudin handeln.

Die empfohlene Dosis von Indinavir beträgt pro Tag 3 x 800 Milligramm. Durch eine geringere Dosis drohen erhebliche Wirkungseinbußen. In größeren Mengen darf der Proteaseinhibitor jedoch nicht eingenommen werden. Die Einnahme der Kapseln findet alle acht Stunden mit einem Glas Wasser oder Magermilch statt. Alternativ ist auch die Darreichung mit Tee, Kaffee oder Saft möglich.

Um Nierensteinen entgegenzuwirken, ist es ratsam, dem Körper pro Tag mindestens sechs Gläser mit Wasser zuzuführen. Soll das Medikament zusammen mit einer Mahlzeit verabreicht werden, empfehlen sich leichte Speisen wie Cornflakes oder Toast mit Marmelade. Wichtig ist außerdem, Indinavir vor Wärme und Feuchtigkeit zu schützen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Die Einnahme von Indinavir kann mitunter unerwünschte Nebenwirkungen nach sich ziehen. Bei ca. sechs Prozent aller Patienten ist aufgrund von starken Nebenwirkungen sogar der Abbruch der Therapie notwendig. In den meisten Fällen kommt es zu Störungen des Verdauungstraktes wie Durchfall, Bauchschmerzen und Übelkeit. Als eher seltener unerwünschter Nebeneffekt gilt die Ausprägung eines Stiernackens, bei dem es zu einer unnormalen Umverteilung von Fett im Nackenbereich kommt.

Weitere denkbare Nebenwirkungen sind Veränderungen des Stoffwechsels wie eine Hyperglykämie, eine Hypercholesterinämie oder eine Hypertriglyceridämie, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwächegefühle, Blutungen im Falle einer Hämophilie, Hautausschlag, Lipiderhöhungen, Veränderungen an der Geschmackswahrnehmung, Nephrotoxizität, das Sicca-Syndrom, das mit trockenen Augenschleimhäuten, einem trockenen Mund sowie trockener Haut einhergeht, eingewachsene Zehennägel, Nagelbettentzündungen, Haarausfall und Leberfunktionsstörungen. Bei bis zu 25 Prozent aller Patienten kommt es zur Ausprägung von Nierensteinen.

Indinavir darf aufgrund von Interaktionen des Cytochrom-Systems nicht zur gleichen Zeit mit bestimmten anderen Medikamenten wie Benzodiazepinen, Cisaprid, Rifampicin, Terfenadin oder Astemizol verabreicht werden. Dies könnte Veränderungen am Blutplasmaspiegel sowie ausgeprägte Nebenwirkungen zur Folge haben.

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