Herzglykoside

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 7. August 2017
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Herzglykoside sind Arzneistoffe, die sich positiv auf die Schlagkraft des Herzens auswirken und gleichzeitig die Herzfrequenz senken. Sie werden zur Behandlung von Herzerkrankungen eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Was sind Herzglykoside?

Herzwirksame Glykoside sind Wirkstoffe, deren Wirkung sich auf das Herz bezieht. Chemisch betrachtet sind die Wirkstoffe durch drei Desoxyzucker charakterisiert, die in der Natur nur sehr selten vorkommen. Diese Desoxyzucker sind in einer glykosidischen Bindung an einem Steroid-Derivat befestigt. Teilweise liegt die Glykosidbindung auch bei Derivaten des Gonans vor.

Herzglykoside werden häufig auch als Digitaloide oder vereinfacht als Digitalis bezeichnet. Diese Bezeichnung erfolgt in Anlehnung an den Fingerhut (Digitalis), der Herzglykoside in recht hoher Dosierung enthält.

Klinisch genutzt werden heute nur noch Digitoxin und Digoxin. Digitoxin ist ein Steroid-Glykosid aus der Wirkstoffklasse der Herzglykoside. Es wird aus dem Roten Fingerhut (Digitalis purpurea) gewonnen. Digoxin ist ebenfalls ein Digitalisglykosid aus dem Fingerhut. Digoxin und Digitoxin gehören zu den endogenen Glycosiden. Das bedeutet, dass sie als Hormone fungieren. Beim Menschen wird Digoxin in geringen Mengen in der Nebenniere gebildet.

Eingesetzt werden Herzglykoside vor allem bei der Behandlung der akuten und chronischen Herzinsuffizienz. Auch bei der Therapie von Vorhofflimmern und Vorhofflattern kommen sie zum Einsatz.

Herzglykoside werden meist in Form von Tabletten verabreicht. Einzig Strophanthin wird aufgrund der schlechten Resorptionsrate intravenös gegeben. Die Ausscheidung der Substanzen erfolgt hauptsächlich über die Leber und über die Galle.

Pharmakologische Wirkung

Herzglykoside zeigen eine positiv inotrope Wirkung. Der Begriff Inotropie wird bei der Beschreibung der Einflussnahme auf die Kontraktionsfähigkeit des Herzmuskelgewebes genutzt. Bei einer positiven Inotropie wird die Kontraktionskraft des Herzens gesteigert. Diese Steigerung beruht auf einer vermehrten Bereitstellung von Kalziumionen in den Herzmuskelzellen. Dafür binden sich die Herzglykoside an die α-Untereinheiten der Natrium-Kalium-ATPase und hemmen so den aktiven Transport von Kaliumionen in die Zelle. Gleichzeitig wird der Ausstrom von Natriumionen aus der Zelle behindert. Die Natriumkonzentration innerhalb der Zelle steigt an. Dadurch nimmt das sarkoplasmatische Retikulum, eine spezielle Form des endoplasmatischen Retikulums innerhalb von Muskelzellen, vermehrt Kalziumionen auf. Diese Kalziumionen stehen dem Herzmuskel für die Kontraktion zur Verfügung, sodass die Kontraktionskraft steigt.

Gleichzeitig haben Herzglykoside auch eine negativ dromotrope Wirkung. Sie senken die Nervenleitgeschwindigkeit. Erreicht wird diese Wirkung über die Erhöhung des initialen Kaliumausstroms aus der Muskelzelle. Durch die verlangsamte Reizweiterleitung kontrahiert das Herz seltener. Dadurch ist eine kräftigere Kontraktion mit mehr Auswurfvolumen möglich.

Herzglykoside zeigen des Weiteren eine positiv bathmotrope Wirkung. Als Bathmotropie wird die Beeinflussung von Reizschwellen und von der Erregbarkeit des Herzens bezeichnet. Positiv bathmotrope Substanzen senken die Erregungsschwelle, sodass das Herz einfacher kontrahieren kann.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Herzglykoside werden häufig auch als Digitalis bezeichnet. Diese Bezeichnung erfolgt in Anlehnung an den Fingerhut (Digitalis), der Herzglykoside in recht hoher Dosierung enthält.

Haupteinsatzgebiete der Herzglykoside sind die akute und die chronische Herzinsuffizienz. Bei der Herzinsuffizienz ist das Herz nicht mehr in der Lage, den Körper mit ausreichend Blut zu versorgen. Die akute Herzinsuffizienz entwickelt sich innerhalb von wenigen Stunden bis Tagen. Ursachen sind beispielsweise Herzrhythmusstörungen, eine Herztamponade, Lungenembolien, Klappeninsuffizienzen oder Herzinfarkt.

Die chronische Herzinsuffizienz entsteht innerhalb von Monaten bis Jahren. Ursachen sind beispielsweise chronische Lungenerkrankungen. Auch bei Vorhofflimmern oder Vorhofflattern werden Herzglykoside verabreicht. Vorhofflimmern und Vorhofflattern können komplett symptomlos ablaufen. Häufig bemerken die Betroffenen nur einen Leistungsabfall. Möglich sind aber auch Symptome wie Schwindel, Atemnot, Angstgefühle oder Brustschmerzen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Der Einsatz von Herzglykosiden und insbesondere der Einsatz von Digoxin sind umstritten. So zeigen aktuelle Studien, dass Patienten mit einer Herzinsuffizienz, die mit Digoxin behandelt wurden, eine um 72 Prozent höhere Sterblichkeit aufwiesen, als Patienten, die mit anderen Medikamenten behandelt wurden.

Herzglykoside haben zudem ein recht geringes therapeutisches Fenster. Schon bei kleinen Abweichungen von der optimalen Dosis kann es zu unerwünschten Wirkungen und zu Vergiftungserscheinungen kommen. Der therapeutische und der toxische Bereich überschneiden sich in vielen Fällen. Häufig klagen die Patienten über Appetitlosigkeit und Übelkeit. Eine Digitalisintoxikation durch Überdosierung äußert sich durch Erbrechen, Durchfall und Herzrhythmusstörungen. Auch Kopfschmerzen, innere Unruhe und sogar psychotische Verwirrtheitszustände können auftreten.

Typisch für eine Digitalisintoxikation ist das Grün-Gelb-Sehen. Zudem sehen die Betroffenen bläuliche Sternchen oder Punkte. Diese Erscheinungen werden als Kornblumenphänomen bezeichnet.

Kausal werden Intoxikationen mit einer Hemmung der weiteren Wirkstoffaufnahme behandelt. Dafür werden Magenspülungen durchgeführt. Alternativ kann auch Aktivkohle verabreicht werden. Zusätzlich wird der Kreislauf zwischen Darm und Leber durch die Gabe von Colesetyramin unterbrochen. Symptomatisch werden vor allem die Elektrolytstörungen ausgeglichen und die Herzrhythmusstörungen behandelt. Es besteht auch die Möglichkeit, ein Digitalis-Antidot zu verabreichen. Hier besteht allerdings die Gefahr einer allergischen Reaktion, die bis hin zum allergischen Schock reichen kann.

Es ist zu beachten, dass die Wirkstärke der Herzglykoside durch verschiedene Medikamente und auch durch schwankende Konzentrationen von Elektrolyten im Blut beeinflusst werden kann. Der Einsatz muss deshalb immer in einer individuellen Dosierung erfolgen. Zudem sind engmaschige Blutkontrollen bei Einnahme von Herzglykosiden erforderlich.

Das Herzglykosid Digoxin darf nicht bei Niereninsuffizienz verabreicht werden. Digitoxin ist bei einer kombinierten Nieren- und Leberinsuffizienz kontraindiziert.

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