H2-Rezeptorantagonisten

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. Dezember 2016
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H2-Rezeptorantagonisten sind Wirkstoffe, welche die Magensäureproduktion hemmen. Als Antihistaminika blockieren sie die Bindung von Histamin an die H2-Rezeptoren der Parietalzellen des Magens. Neben den Protonenpumpenhemmern werden sie bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren sowie bei der Refluxkrankheit häufig eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Was sind H2-Rezeptorantagonisten?

H2-Rezeptorantagonisten konkurrieren mit Histamin um die Besetzung der H2-Rezeptoren der Parietalzellen. Es sind Arzneimittel, welche die Magensäureproduktion einschränken. Daher werden sie neben Protonenpumpenhemmern bei schweren Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren eingesetzt.

Des Weiteren kommen die H2-Rezeptorantagonisten auch bei der Refluxkrankheit zur Anwendung. Bei der Refluxkrankheit gelangt Magensäure durch eine Fehlfunktion des Schließmuskels zwischen Ösophagus (Speiseröhre) und Magen in die Speiseröhre. Dieser Magensäurerückfluss macht sich durch Sodbrennen bemerkbar.

Durch die Hemmung der Magensäureproduktion verringert sich auch der Rückfluss von Magensäure sehr stark. In der Nacht wird die Magensäureproduktion bei Einsatz von H2-Rezeptorantagonisten bis zu 90 Prozent verringert. Allerdings beträgt ihre Wirksamkeit bei Nahrungsaufnahme nur noch ca. 50 Prozent.

H2-Rezeptorantagonisten verringern zwar die Salzsäureproduktion und die Sezernierung des Enzyms Pepsin im Magen, sie können jedoch die Ursache für die gesteigerte Säureproduktion nicht beseitigen. Mit ihrer Hilfe können allerdings die negativen Auswirkungen der Säure auf den Magen, den Zwölffingerdarm und die Speiseröhre eingedämmt werden.

Als Ursachen für eine erhöhte Magensäureproduktion kommen unter anderem die Aktivität der Magenbakterien Helicobacter pylori oder hormonelle Störungen wie beim Ellison-Zollinger-Syndrom infrage. H2-Rezeptorantagonisten besitzen keine einheitlich chemische Struktur, sondern nur eine gemeinsame Funktion. Sie binden an H2-Rezeptoren und können so die Bindung von Histamin an diese Rezeptoren blockieren.

Pharmakologische Wirkung

Die Hauptwirkung von H2-Rezeptorantagonisten auf den Organismus besteht also darin, mit Histamin bei der Besetzung der H2-Rezeptoren in Konkurrenz zu treten. Histamin ist ein Gewebshormon, welches für viele physiologische Vorgänge im Körper eine große Rolle spielt. Es kommt überall im Körper vor und entfaltet seine Wirkung durch die Bindung an die Histaminrezeptoren H1, H2, H3 oder H4.

Neben seiner Funktion als Mediator bei Entzündungsreaktionen ist es auch für die Säurebildung im Magen verantwortlich. Zur Bildung und Sezernierung von Magensäure und Pepsin bindet es sich an die H2-Rezeptoren der Parietalzellen des Magens.

Die Wirkung der H2-Rezeptorantagonisten besteht darin, möglichst viele Rezeptoren für die Bindung mit Histamin zu blockieren. So binden sich die H2-Rezeptorantagonisten zwar an die H2-Rezeptoren, allerdings lösen sie dabei keine Produktion von Magensäure oder Pepsin aus. Je weniger H2-Rezeptoren für Histamin zur Verfügung stehen, desto weniger Magensäure kann somit gebildet werden.

Medizinische Anwendung & Verwendung

H2-Rezeptorantagonisten sind Wirkstoffe, welche die Magensäureproduktion hemmen.

Zur Behandlung von Magengeschwüren und Sodbrennen kommen neben Protonenpumpenhemmern in starkem Maße auch H2-Rezeptorantagonisten zur Anwendung. Dabei besitzen sie eine etwas geringere Wirksamkeit gegen verstärkte Säurebildung im Magen als die Protonenpumpenhemmer.

Die Wirkstoffklasse der H2-Rezeptorantagonisten wird heute durch die Arzneimittel Cimetidin, Ranitidin, Famotidin, Roxatidin, Nizatidin oder Lafutidin repräsentiert. Cimetidin war das erste Arzneimittel dieser Wirkstoffe und wurde in den 1970er Jahren auf den Markt gebracht. Aufgrund häufiger Nebenwirkungen und der Störung der Metabolisierung vieler Medikamente wurde es durch andere Wirkstoffe mit gleicher Funktion heute weitgehend verdrängt.

Jeder H2-Rezeptorantagonist zeigt eine individuelle Wirkstärke. Am wirkungsvollsten hat sich Famoditin erwiesen. Während für die gleiche Wirkung nur 40 Milligramm notwendig sind, müssen bei Nizatidin und Raniditin bereits 300 Milligramm angewendet werden. Cimetidin erfordert für gleiche Effekte sogar 800 Milligramm. Aus diesem Grund entwickeln sich bei dessen Anwendung stärkere Nebenwirkungen.

Auch die Wirkdauer der einzelnen H2-Rezeptorantagonisten ist unterschiedlich. Die längste Wirkdauer weist Famotidin mit zwölf Stunden auf. Bei den anderen H2-Rezeptorantagonisten beträgt die Dauer der Wirkung zwischen vier und sechs Stunden. Die Anwendung dieser Wirkstoffe soll den schädlichen Einfluss der Säure auf Magen, Zwölffingerdarm oder Speiseröhre verhindern.

Magensäure kann besonders die durch Bakterien beschädigte Schleimhäute des Magens und des Zwölffingerdarms weiter zerstören und dadurch die Grundlage für Geschwüre bilden. In der Speiseröhre gibt es keine schützende Schleimhautschicht. Wenn die Magensäure dorthin gelangt, resultiert daraus eine sofortige Verätzung, die sich durch Sodbrennen bemerkbar macht.

H2-Rezeptorantagonisten schützen die Schleimhäute von Magen, Zwölffingerdarm und Speiseröhre zwar nicht direkt, aber sie verringern den schädlichen Einfluss der Magensäure dadurch, dass dessen Konzentration im Magen abnimmt.

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Risiken & Nebenwirkungen

Bei der Einnahme von H2-Rezeptorantagonisten kann allerdings auch mit Nebenwirkungen gerechnet werden. Da Cimetidin seine Wirkung erst beim Einsatz hoher Konzentrationen entfaltet, treten hier auch die stärksten Nebenwirkungen auf. Bei Überempfindlichkeit können Kopfschmerzen, Gelenkschmerzen, Schwindelanfälle, Schlafstörungen, Depressionen oder gar Halluzinationen auftreten. Des Weiteren kann es zu allergischen Hautreaktionen, Verdauungsstörungen oder Herzrhythmusstörungen kommen. Insbesondere die Störung der Metabolisierung anderer Arzneimittel durch die Hemmung des Cytochrom-P450-Systems hat Cimetidin weitgehend vom Markt verdrängt.

Die anderen H2-Rezeptorantagonisten stören den Entgiftungsprozess in der Leber nicht. Allerdings zeigen auch sie Nebenwirkungen, die jedoch durch den Einsatz geringerer Mengen seltener sind. So entwickeln Ranitidin oder Famotidin teilweise ähnliche Nebenwirkungen. Es kann zu allergischen Hautreaktionen mit Juckreiz und Hautausschlägen kommen. Magen-Darm-Probleme mit Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung werden ebenfalls beobachtet. Schließlich können in seltenen Fällen auch Kopfschmerzen und Gelenkschmerzen auftreten. Allen H2-Rezeptorantagonisten ist ihre Kontraindikation bei Überempfindlichkeit, Schwangerschaft und während der Stillzeit gemeinsam.

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