Fluorchinolone

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016Geprüfte Qualität
Sie sind hier: Symptomat.deWirkstoffe Fluorchinolone

Bei Fluorchinolonen handelt es sich um eine Untergruppe der sogenannten Chinolone. Sie kommen in der Medizin als Antibiotika zum Einsatz. Zugleich zählen sie zu den Gyrasehemmern und unterscheiden sich von anderen Stoffen dieser Art durch ihr großes Wirkungsspektrum. Moderne Fluorchinolone sind unter anderem gegen Erreger-Enzyme wirksam, etwa die Topoisomerase IV.

Inhaltsverzeichnis

Was sind Fluorchinolone?

Fluorchinolone finden in der Human- und Veterinärmedizin Anwendung. Aus chemischer Sicht weisen Fluorchinolone ein fluoriertes Grundgerüst auf. Zudem besitzen sie einen sogenannten Piperazinsubstituenten. Ursprünglich wurden die Fluorchinolone als sogenannte Gyrasehemmer bezeichnet. Dieser Begriff wird in der heutigen Zeit jedoch kaum noch verwendet.

Die Einteilung in verschiedene Gruppen erfolgte im Jahr 1998 und wurde von Empfehlungen der PEG angeregt. Die Einteilung und Zuordnung zu verschiedenen Gruppen orientiert sich an diversen Kriterien. Dazu zählen die Pharmakokinetik, das klinische Einsatzgebiet sowie das antibakterielle Spektrum.

Mittlerweile sind zahlreiche Medikamente nicht mehr auf dem Markt erhältlich. Stattdessen wurden neue Wirkstoffe zugelassen und bestimmte Indikationsgebiete ausgeweitet. Aktuell sind aus der Gruppe der Fluorchinolone lediglich die Medikamente Enoxacin, Norfloxacin, Ciprofloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin und Levofloxacin erhältlich.

Bei der Pipemidsäure handelt es sich um ein spezielles Chinolon, das nicht fluoriert ist. In der heutigen Zeit kommt diesem Stoff jedoch keinerlei Bedeutung mehr zu, weshalb er auch keine Berücksichtigung findet. Dies hat zur Folge, dass entsprechend der Einteilung der PEG in den einzelnen Gruppen I, III und IV lediglich ein Wirkstoff übrig bleibt. Aus diesem Grund wird unter klinischen Aspekten für eine indikationsbezogene Gruppenzuweisung plädiert. Jedoch ist zu beachten, dass sich die einzelnen Wirkstoffe für verschiedene Indikationen auch im Hinblick auf ihre Dosierung unterscheiden.

Pharmakologische Wirkung

Fluorchinolone besitzen einen bakteriziden Effekt, der jedoch stark von der Konzentration abhängig ist. Durch eine Wechselwirkung mit einer Gyrase und Topoisomerase, die auf die DNA spezialisiert ist, werden verschiedene Prozesse bei der Teilung und Reparatur der DNA behindert.

Im Hinblick auf ihr jeweiliges Wirkungsspektrum unterscheiden sich Fluorchinolone stark voneinander. Das Enzym Gyrase gehört zu den Bakterien und führt zu einer Überspiralisierung der DNA, was auch als Supercoiling bezeichnet wird. Die Fluorchinolone beeinträchtigen dieses Enzym in seiner Wirkung. In der Folge wird die mechanische Energie, die in den Chromosomen der Bakterien gespeichert ist, reduziert.

Zur gleichen Zeit nimmt die Länge der Chromosomen zu. Das Resultat ist, dass die DNA der Bakterien nicht mehr fehlerfrei repliziert werden kann. Als erstes wird dadurch das Wachstum der Bakterien gehemmt, was als bakteriostatischer Effekt bezeichnet wird. Anschließend sterben die Zellen der Bakterien ab, sodass sich die bakterizide Wirkung entfaltet. Neuere Versionen der Fluorchinolone wirken zudem gegen bakterielle Topoisomerase-Enzyme.

Grundsätzlich weisen Fluorchinolone ein relativ großes Wirkungsspektrum gegen viele grampositive und gramnegative Erreger auf. Lediglich bestimmte Anaerobier sowie diverse Streptokokken sind resistent. Aus medizinischer Sicht stellen so gut wie alle bakteriellen Infekte eine Indikation für Fluorchinolone dar. Dabei stehen Infektionen der Harn- und Atemwege im Fokus. Empfohlen werden sie insbesondere bei Harnwegsinfektionen in Gegenden, in denen Resistenzen gegen bestimmte andere Antibiotika bestehen.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Fluorchinolone kommen insbesondere bei bakteriellen Infektionen zur Anwendung.

Fluorchinolone kommen bei einer Reihe von Erkrankungen und insbesondere bei bakteriellen Infektionen zur Anwendung. Um eine bessere Übersicht zu erhalten, wurden die Fluorchinolone in die zwei Hauptindikationsbereiche A und B unterteilt. Diese sind nach Indikation und Dosierung der jeweiligen Wirkstoffe klassifiziert. Die Unterteilung erfolgt als Ergänzung zu der Gruppeneinteilung.

Der Indikationsbereich A umfasst sämtliche oral verfügbaren Fluorchinolone. Medikamente aus dieser Gruppe kommen vor allem zur Behandlung von leichten Harnwegsinfektionen zum Einsatz. Der Indikationsbereich B umfasst solche Fluorchinolone, die höher dosiert auch für die Therapie von systemischen und schweren Infekten geeignet sind.

Fluorchinolone werden in der Regel in Gruppen eingeteilt, die von der Paul-Ehrlich-Gesellschaft eingeführt wurden. Dabei werden die Fluorchinolone sowohl nach Wirksamkeit als auch nach der Anwendungsmöglichkeit der Antibiotika unterteilt.

Zur Gruppe I zählen die oralen Fluorchinolone, die im Rahmen von Harnwegsinfekten angewendet werden. Die systemisch anwendbaren Fluorchinolone aus der Gruppe II weisen ein sehr breites Wirkungsspektrum auf. Gruppe III umfasst solche Fluorchinolone, die eine bessere Wirksamkeit gegen atypische und grampositive Keime aufweisen. Zur Gruppe IV zählen Fluorchinolone mit höherer Wirksamkeit gegen atypische und grampositive Keime sowie gegen Anaerobier.

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Risiken & Nebenwirkungen

Bei einer Therapie mit Fluorchinolonen können sich Nebenwirkungen zeigen, die im Durchschnitt bei circa vier bis zehn Prozent der Patienten vorkommen. Am häufigsten treten gastrointestinale Beschwerden, zum Beispiel Durchfall und Übelkeit sowie zentralnervöse Effekte auf. Seltener sind auch Verhaltensstörungen mit erhöhter Suizidalität möglich.

Mitunter treten Sehnenrupturen und Sehnenentzündungen auf. Werden gleichzeitig Corticoide eingenommen, erhöht sich Beobachtungen zufolge die Wahrscheinlichkeit für Sehnenrupturen. Aus diesem Grund sollten Patienten, die in der Vergangenheit bereits von Sehnenerkrankungen betroffen waren, von einer Therapie mit Fluorchinolonen absehen.

Außerdem weisen Fluorchinolone ein phototoxisches Potenzial auf, weshalb Kontakt zu Sonnenlicht bzw. generell UV-Licht zu vermeiden ist. Fluorchinolone aus den Gruppen III und IV verlängern mitunter das sogenannte QT-Intervall im EKG. Dadurch erhöht sich die Wahrscheinlichkeit, dass ventrikuläre Arrhythmien auftreten. Auch Lebertoxische Effekte durch Fluorchinolone wurden beobachtet.

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