Flumazenil

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. November 2016
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Flumazenil ist ein Imidazol-Derivat der Benzodiazepine und wirkt als Antidot (Gegengift) bei einer Benzodiazepin-Überdosierung. Es hebt alle Wirkungen der Benzodiazepine, die in Narkose- oder Schlafmitteln zur Sedierung eingesetzt werden, auf. Auch die Einflüsse anderer nach dem gleichen Mechanismus reagierenden Nicht-Benzodiazepine werden durch Flumazenil aufgehoben.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Flumazenil?

Flumazenil ist ein kompetativer Antagonist und wirkt an der Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-Rezeptors. Als Antagonist entfaltet Flumazenil keine eigenen Wirkungen, verdrängt aber die Benzodiazepine oder auch Nicht-Benzodiazepine von dieser Rezeptor-Bindungsstelle und stoppt so deren Wirksamkeit.

Als chemische Verbindung besitzt Flumazenil eine mit den Benzodiazepinen verwandte Grundstruktur. Es ist, wie bereits erwähnt, ein Imidazol-Derivat der Benzodiazepine.

Auf der Basis dieser ähnlichen Struktur kann es an der Rezeptor-Bindungsstelle der GABA-Rezeptoren andocken und die eigentlichen Wirkstoffe verdrängen. Flumazenil liegt als weisses, kristallines Pulver vor, welches in Wasser nur sehr schwer löslich ist.

Pharmakologische Wirkung

Die Wirkung von Flumazenil auf den Organismus kann nur im Zusammenhang mit dem Einsatz von Substanzen erklärt werden, die einen Einfluss auf die GABA-Rezeptoren in dem Sinne ausüben, dass sie die Aktivität des inhibierenden Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) beeinflussen.

Diese Substanzen sind sowohl sogenannte Benzodiazepine als auch Nicht-Benzodiazepine, die an den GABA-Rezeptoren mit dem Ergebnis der Erhöhung der GABA-Aktivität andocken können. GABA wiederum ruft die Erhöhung der Öffnungswahrscheinlichkeit des Chlorid-Kanals hervor und verstärkt damit den Einstrom von Chlorid-Ionen in die Nervenzellen. Die Chlorid-Ionen reduzieren die Erregbarkeit der Neuronenmembran. Damit ergibt sich insgesamt eine beruhigende Wirkung auf den Organismus.

So kann man sagen, dass die Benzodiazepine und die anderen am GABA-Rezeptor wirkenden Substanzen, wie z. B. Zopiclon, Zolpidem und Zaleplon, durch die Erhöhung der GABA-Aktivität einen angst- und krampflösenden, schlaffördernden, beruhigenden, muskelentspannenden und zum Teil auch euphorisierenden Einfluss ausüben. Bei seinem Einsatz wird Flumazenil jedoch auch am GABA-Rezeptor andocken, wobei es aber selber keine eigenen Wirkungen entfaltet. Es verdrängt allerdings die anderen Wirkstoffe vom Rezeptor und trägt so indirekt zur Reduzierung der GABA-Aktivität bei.

Sämtliche Wirkungen der eingesetzten Substanzen werden somit während des Einflusses von Flumazenil aufgehoben. Da Flumazenil jedoch nur eine geringe Halbwertzeit von 60 Minuten hat, kehrt die Wirkung der Benzodiazepine oder der anderen Substanzen schnell wieder zurück (Rebound-Effekt).

Medizinische Anwendung & Verwendung

Flumazenil hebt alle Wirkungen der Benzodiazepine, die in Narkose- oder Schlafmitteln zur Sedierung eingesetzt werden, auf. Es wird intravenös injiziert und wirkt relativ schnell.

Der Einsatz von Flumazenil beschränkt sich hauptsächlich auf die Aufhebung der Wirkung von Benzodiazepinen. Es wird häufig als Antidot bei Überdosierung, Beendigung der Narkosewirkung und missbräuchlicher Verwendung von Benzodiazepinen eingesetzt.

In der Notfallmedizin dient Flumazenil als schnell wirkendes Gegengift bei Suizidversuchen mit Schlafmitteln. Da Flumazenil keine eigenen Wirkungen entfaltet, wird es derzeit nur auf diesem Gebiet eingesetzt. Es wird jedoch von Forschungsergebnissen berichtet, die auch für eine Anwendung beim Krankheitsbild der Hypersomnie (Schlafkrankheit) sprechen könnten. Da die Ursachen für die Hypersomnie vielfältig sind, wären jedoch bis zur endgültigen Anwendung noch weitere Untersuchungen notwendig.

Flumazenil wird intravenös injiziert und wirkt relativ schnell. Aufgrund seiner kurzen Halbwertzeit von 60 Minuten lässt seine Wirkung jedoch nach ca. 2 Stunden wieder nach, wobei die noch nicht abgebauten Benzodiazepine wieder wirksam werden, solange, bis auch sie vollständig abgebaut sind. Die Entgiftung mit Flumazenil sollte daher durch Beobachtung begleitet und gegebenenfalls mehrmals durchgeführt werden, um den Rebound-Effekt möglichst zu vermeiden.

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Risiken & Nebenwirkungen

Beim Einsatz von Flumazenil können natürlich auch Nebenwirkungen auftreten. Eine rasche Injektion von Flumazenil sollte vermieden werden, weil es dann zu plötzlichen Erregungs- und Angstzuständen kommen kann.

Wenn dem Einsatz von Flumazenil eine längere Behandlung mit hohen Dosen von Benzodiazepinen vorausgegangen ist, kommt es häufig auch zu typischen Entzugserscheinungen. Übliche Nebenwirkungen sind unter anderem Übelkeit, Erbrechen, Erregung, Erhöhung der Herzfrequenz, Angstgefühle und Krampfanfälle. Der Einsatz von Flumazenil ist auch kontraindiziert bei einer lebensnotwendigen Behandlung mit Benzodiazepinen.

Das trifft zu, wenn bei hochgradigen Erregungszuständen die Anwendung von Benzodiazepinen zur Lebenserhaltung erforderlich wird. Bei einer Mischintoxikation von Benzodiazepinen mit tri- oder tetrazyklischen Antidepressiva sollte Flumazenil besonders vorsichtig angewendet werden.

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