Etoricoxib

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. November 2016
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Etoricoxib gehört als COX-2-Hemmer zu den nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR). Dem Wirkstoff, der insbesondere als Entzündungshemmer und Schmerzmittel zum Einsatz kommt, werden magen- und darmschonendere Eigenschaften zugeschrieben als traditionellen nichtsteroidalen Entzündungshemmern.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Etoricoxib?

Etoricoxib (Summenformel: C18H15ClN2O2S) ist ein Arzneimittel aus der Wirkstoffgruppe der Coxibe bzw. COX-2-Inhibitoren, die durch ihre gezielte Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase 2 (COX-2) eine schmerzlindernde und entzündungshemmende Wirkung entfalten.

COX-2-Inhibitoren gehören zu den nichtsteroidalen Entzündungshemmern NSAID (non-steroidal anti-inflammatory drug). Der Wirkstoff ist ein Dipyridylderivat, das über ein mit der Bindungstasche der COX-2 interagierenden Phenylsulfonamid verfügt.

Die Substanz kommt vor allem im Rahmen der symptomatischen Therapie von Schwellungen und Schmerzen zum Einsatz, die bei degenerativ (durch Verschleiß) und/oder entzündlich-rheumatisch bedingten Gelenkerkrankungen auftreten. Etoricoxib wird in aller Regel in Tablettenform appliziert.

Pharmakologische Wirkung

Der Wirkstoff Etoricoxib kommt insbesondere aufgrund seiner entzündungshemmenden und schmerzlindernden Charakteristika zur Anwendung. Diese Wirkung wird vergleichsweise zeitnah (durchschnittlich nach 25 Minuten) durch die selektive, d.h. nur eine Subform betreffende, Hemmung der Cyclooxygenase 2 erreicht.

Cyclooxygenase 2 stellt ein wichtiges Enzym bei der Biosynthese von Prostaglandinen dar, die Fieber sowie Entzündungsprozesse und Schmerzsymptome im Organismus auslösen. Zudem inhibiert Etoricoxib Thromboxane, die bei der Synthese von Prostaglandinen beteiligt sind, und Prostacycline (entzündungsfördernde Subform der Prostaglandine). Da Etoricoxib weder COX-1 (Cyclooxygenase 1) noch die Prostaglandinsynthese im Magen hemmt oder die Funktion der Blutplättchen beeinträchtigt, ist dessen Hemmwirkung, wie bei sämtlichen Coxiben, sehr gezielt und selektiv.

So wird davon ausgegangen, dass durch die fehlende Inhibition des Schwesterenzyms COX-1, das an der Biosynthese der die Schleimhaut schützenden Prostaglandine im Magen partizipiert, eine Etoricoxib-Therapie zu weniger ausgeprägten Beeinträchtigungen des gastrointestinalen Traktes (Magen-Darm-Trakt) sowie zu weniger Manifestationen von Geschwüren und Blutungen als konventionelle nichtsteroidale Entzündungshemmer führt. Durch die Hemmung der COX-2 kann Etoricoxib allerdings Fieber sowie andere Anzeichen einer entzündlichen oder infektiösen Erkrankung verschleiern.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Etoricoxib wird in aller Regel in Tablettenform appliziert.

Etoricoxib wird vor allem zur Therapie von Schmerz- und Entzündungssymptomen appliziert, die im Rahmen von entzündlich-rheumatischen Gelenkerkrankungen wie Arthrose, bei aktiven Gichtanfällen (akute Gelenkentzündungen) sowie rheumatoider Arthritis auftreten.

Darüber hinaus kann eine Therapie mit Etoricoxib bei chronischen Bewegungsschmerzen, primären Menstruationsbeschwerden, postoperativen Zahnschmerzen oder einem Morbus Bechterew (Spondylitis ankylosans) indiziert sein. Aufgrund der langen Halbwertzeit (etwa 22 Stunden) von Etoricoxib, genügt zumeist eine einmalige Applikation pro Tag, die in aller Regel oral in Form von Tabletten (30, 60, 90 bzw. 120 mg) erfolgt.

Da mit zunehmender Behandlungsdauer und/oder Dosierung das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse wie Herzinfarkte zunimmt, sollte bei einer Therapie mit Etoricoxib das Nutzen-Risiko-Verhältnis gründlich abgewogen und gegebenenfalls eine kürzestmögliche Therapie und geringstmögliche Dosierung gewählt werden. Zudem sind, insbesondere bei von Arthrose Betroffenen und bei pathologisch veränderten Leberfunktionswerten, regelmäßige Kontrollen auf Therapieerfolg und potenzielle Nebenwirkungen angezeigt.

Liegen Symptome für eine Leberfunktionsstörung und/oder anhaltend erhöhte Leberwerte vor, sollte eine Etoricoxib-Therapie beendet werden. Ebenso ist der Wirkstoff abzusetzen, wenn erste Anzeichen auf Schleimhautbeeinträchtigungen, Hautausschläge und/oder weitere Überempfindlichkeitsreaktionen vorliegen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Die Einnahme von Etoricoxib wird mit einer Reihe von unerwünschten Neben- und Wechselwirkungen assoziiert. So kann unter anderem eine langfristige und hochdosierte Applikation des Wirkstoffes das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse erhöhen.

Am häufigsten werden Schwindel und Kopfschmerzen, Ödeme, Bluthochdruck, Herzklopfen, Verdauungs- und Magen-Darm-Beschwerden, Müdigkeit, Hautblutungen, Übelkeit, eine Erhöhung der Leberenzyme sowie grippeartige Erkrankungen als unerwünschte Nebenwirkungen beschrieben. Eine Therapie mit Etoricoxib ist zudem insbesondere bei Vorliegen einer Schwangerschaft, einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, bei aktiven Darm- und/oder Magengeschwüren, entzündlichen Erkrankungen des Darms, gastrointestinalen Blutungen, einer ausgeprägten Funktionsstörung der Leber, einer Nieren- oder mittleren bis schweren Herzinsuffizienz und bei einer koronaren Herzkrankheit kontraindiziert.

Darüber hinaus kann eine Etoricoxib-Therapie in Kombination mit Warfarin zur einer verlängerten Blutgerinnungszeit führen, während eine parallele Behandlung mit Acetylsalicylsäure Magengeschwüre und weitere Komplikationen hervorrufen kann. Die gleichzeitige Einnahme von Etoricoxib mit Tacrolimus und Ciclosporin kann zu einer Erhöhung der nierentoxischen Wirkung der beiden genannten Immunsuppressiva führen.

Ebenfalls sollte eine Therapie bei gleichzeitiger Einnahme von Ketoconazol (Antimykotikum), Rifampicin (Antibiotikum) sowie oral appliziertem Salbutamol und Minoxidil (Antihypertonikum) genau in Bezug auf das Nutzen-Risiko-Verhältnis abgewogen werden. Weitere Wechselwirkungen von Etoricoxib werden im Rahmen der gleichzeitigen Behandlung mit ACE-Hemmern, Diuretika, Lithium, Sartanen, Östrogenen, Methotrexat, Digoxin und Prednison beobachtet.

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