Etofibrat

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 3. Juni 2017
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Etofibrat ist wie das Clofibrat ein Derivat der Clofibrinsäure genauso wie die Statine und die Nikotinsäuren. Sie gehören dabei zur Wirkstoffgruppe der Lipidsenker. Etofibrat wirken überwiegend bei einer erhöhten Konzentration an Triglyceriden. Die Senkung des Cholesterins ist dabei weniger stark ausgeprägt.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Etofibrat?

Etofibrat (chemischer Name: 2-Hydroxymethylnicotinat) ist, wie der Name schon sagt, ein Fibrat, welches eine Gruppe von Arzneistoffen bildet, die primär zur Behandlung von einer sogenannten Hyperlipidämie (erhöhte Blutfette) angewendet werden. Fibrate werden hauptsächlich dafür verwendet zu hohe Spiegel an Triglyceriden zu senken, ganz im Gegensatz zu Statinen, die vor allem zur Behandlung eines erhöhten Cholesterinspiegels gebraucht werden. Jedoch senkt auch Etofibrat ein wenig den Cholesterinspiegel, der Haupteffekt liegt dennoch bei den Triglyceriden.

Etofibrat gehört damit zu den wichtigsten Arzneimitteln zur Behandlung eines gestörten Stoffwechsels der Blutfette und damit auch zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Dabei ist Etofibrat mit anderen Fibraten dennoch nur zweite Wahl, da Statine die Lipidsenker der ersten Wahl sind. Deswegen sollten sie vor allem dann angewandt werden, wenn Statine nicht verträglich sind oder wenn die Triglyceride erhöht sind.

Etofibrat ist ein weißes, kristallines und unlösliches Pulver und wird als Tablette oder Kapsel täglich gegeben. Nach Aufnahme wird Etofibrat wieder zur Clofibrinsäure umgebaut und wiederum über die Niere ausgeschieden. Die Dosis sollte deswegen bei Niereninsuffizienz angepasst werden.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Etofibrat senkt die Konzentration der Triglyceride. Wie genau ist jedoch noch nicht ausreichend beschrieben. Es gilt aber als wahrscheinlich, dass Etofibrat für die Aktivierung des PPARα, dem Peroxisom-Proliferator aktivierten Rezeptor, verantwortlich ist. Dies ist ein Protein, das im aktivierten Zustand an die zelluläre DNA bindet und die Bildung einiger Proteine des Fettstoffwechsels beeinflusst. Dazu gehört auch ein verstärkter Abbau des LDL zu 10 bis 25 Prozent, sowie der Anstieg des HDL zu ungefähr 10 Prozent.

LDL ist jenes Cholesterin, welches sich in die Gefäßwände einlagert und so die Gefäße verkalkt, wodurch es zur Atherosklerose kommt. Im Gegensatz dazu steht das HDL, welches jenes Cholesterin ist, das von der Peripherie zur Leber transportiert wird, um dort abgebaut zu werden. Daneben wirkt Etofibrat in der Leber, indem das VLDL weniger freigesetzt wird, welches ebenfalls eine Transportform des Cholesterins darstellt, dieses aber mehr aus Triglyceriden besteht. Dies geschieht durch gestörte Bildung von Cholesterin in der Leber. Daneben aktiviert Etofibrat vermehrt das Enzym Lipoproteinlipase, das zum Abbau von Triglyceriden im Blut essentiell ist.

Neben den Wirkungen auf die Blutfette, wirkt Etofibrat auch auf weitere Zielstrukturen, was als pleiotrop bezeichnet wird. Diese sind beispielsweise eine verbesserte Funktion der Gefäßwand, eine anti-entzündliche Wirkung, sowie eine verminderte Bildung von Zytokinen, welche entzündliche Prozesse herbeirufen. Jedoch erhöht Etofibrat auch die Lithogenität der Galle, was bedeutet, dass die Gallenflüssigkeit ein erhöhtes Risiko darstellt, cholesterinhaltige Gallensteine zu bilden.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Etofibrat hat ein weites Verwendungsprofil: es wird vor allem bei der primären familiären Hypertriglyceridämie angewendet, einer angeborenen Stoffwechselstörung, bei der es zu hohen Mengen an Triglyceriden im Blut kommt. Ursache ist dabei am häufigsten ein Enzymdefekt, was zum Abbau der Triglyceride führt.

Neben der primären Form der Hypertriglyceridämie wird Etofibrat auch bei der sekundären Form angewendet, also der erworbenen Form. Ursachen hierbei sind neben einer fettreichen Ernährung, die zur Adipositas führen kann, auch einige Stoffwechselstörungen wie Diabetes oder auch Niereninsuffizienz oder entzündliche Erkrankungen der Niere. Erhöhte Blutfette können auch durch therapeutische Maßnahmen verursacht werden, wenn Medikamente zur Anwendung kommen, die den Plasmaspiegel der Blutfette erhöhen. Beispiele dafür sind einige Hormone, Betablocker oder Glucocorticoide.

Etofibrat wird auch beim Metabolischen Syndrom (auch: "Syndrom X") angewendet, einer schweren Stoffwechselstörung, die verschiedene Komponenten miteinbezieht. Diese Erkrankung wird auch "Tödliches Quartett" genannt, da sie die vier Elemente eines gestörten Kohlenhydratstoffwechsels, erhöhter Blutdruck, einer starken Adipositas sowie einem gestörten Fettstoffwechsel mit erhöhten Werten von Triglyceriden und erniedrigten Werten des HDL. Etofibrat wird mehrmals täglich eingenommen und wird in Form von Tabletten oder Kapseln verschrieben.

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Risiken & Nebenwirkungen

Etofibrat hat, wie andere Fibrate auch, ein weites Profil an Nebenwirkungen. Dazu gehören einige unspezifische Nebenwirkungen, wie unter anderem eine allergische Reaktion gegen Etofibrat. Gekennzeichnet ist die, wie andere allergische Reaktionen auch, durch Schwellungen, Atemnot, sowie einer Quaddelbildung.

Des Weiteren kann Etofibrat Fieber, Schüttelfrost, ein grippeähnliches Gefühl, sowie Impotenz, Gelenkschmerzen, Kopf- und Magenschmerzen, eine Schwellung von Beinen und Knöchel, Schwindel und Benommenheit hervorrufen. Hinzu können Beschwerden des Magen-Darm-Trakts kommen. Dazu gehören Allgemeinsymptome wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, sowie eine eventuelle Gewichtszunahme.

Typisch für eine Therapie mit Etofibrat, jedoch eher selten der Fall, ist eine Rhabdomyolyse (Muskelzerfall), die gekennzeichnet ist mit Muskelkrämpfen, -schmerzen und -schwäche. Statine verursachen ebenfalls eine Rhabdomyolyse, weswegen eine Kombination mit Etofibrat mit Vorsicht bedacht werden sollte.

Des Weiteren erhöht Etofibrat auch Lithogenität der Galle, weswegen ein erhöhtes Risiko besteht, an Gallensteinen zu erkranken. Etofibrat sollte nicht bei Leber-, Gallenblasen- oder Nierenerkrankungen eingenommen werden. Ebenfalls kontraindiziert sind Schwangerschaft und Stillzeit.

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