Emtricitabin

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 3. Juni 2017
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Bei Emtricitabin handelt es sich um einen medizinischen Wirkstoff, der zur Gruppe der chemischen Analogone gehört. Emtricitabin zählt zu den Nukleosiden, genauer zum Stoff Cytidin. Emtricitabin entfaltet im menschlichen Organismus eine virostatische Wirkung und kommt aus diesem Grund unter anderem zur Behandlung von HIV zum Einsatz, sowohl für Personen mit HIV-1 als auch HIV-2.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Emtricitabin?

Grundsätzlich stellt Emtricitabin ein Virostatikum dar und gehört zu den Reverse-Transkriptase-Hemmern der Nukleoside. Dabei kommt Emtricitabin vor allem bei antiretroviralen Kombinationsbehandlungen zur Anwendung. Gemeinsam mit dem medizinischen Wirkstoff Tenofovir findet Emtricitabin in zahlreichen Medikamenten Verwendung, die Ärzte zur Prophylaxe von AIDS verschreiben.

Emtricitabin eignet sich jedoch nicht nur für eine medikamentöse Therapie von HIV, sondern auch zur Behandlung von Viren, die Hepatitis B verursachen. Prinzipiell gehört Emtricitabin zur Wirkstoffgruppe der Analogone und zählt dabei zu Cytidin. Die hochgradig antivirale Wirkung des Emtricitabins macht das Arzneimittel insbesondere für die Behandlung von HIV-Infektionen interessant.

Bei Raumtemperatur liegt die Substanz Emtricitabin üblicherweise in festem Aggregatszustand vor. Der Schmelzpunkt des Arzneimittels bewegt sich dabei zwischen 136 und 140 Grad Celsius. Zudem ist der Stoff Emtricitabin nur mäßig bis gering in Wasser löslich. Auch ist teilweise eine Lösung von Emtricitabin in Ethanol möglich. Die chemische Strukturformel von Emtricitabin zeichnet sich durch einen Pyrimidinring aus. Dieser Ring weist darauf hin, dass das Medikament Emtricitabin zu den chemischen Analogonen gehört.

Im zweiten Abschnitt der chemischen Strukturformel von Emtricitabin ist ein Benzolring zu finden. Dieser Ring deutet darauf hin, dass es sich bei Emtricitabin um eine aromatische Kohlenwasserstoffverbindung handelt. Prinzipiell ist der Wirkstoff Emtricitabin dem Medikament Lamivudin relativ ähnlich, da beide Medikamente auf eine gemeinsame pharmazeutische Entwicklung zurückgehen. Auch Lamivudin kommt in der HIV-Therapie zum Einsatz.

Die Substanz Emtricitabin findet derzeit in drei fixen Kombinationen Verwendung. Da das Verhältnis zwischen Nutzen und Risiken von Emtricitabin relativ günstig ist, eignet sich der Wirkstoff als Firstline-Medikation. Personen mit einer HIV-Infektion erhalten damit eine einzige Tablette zur Behandlung ihrer Beschwerden. Zudem setzen Pharmahersteller Emtricitabin auch gemeinsam mit Rilpivirin und Tenofovir ein, um die Wirksamkeit aller Substanzen zu erhöhen und Nachteile auszugleichen.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Bei Emtricitabin handelt es sich um ein sehr wirksames Virostatikum, das die Ausbreitung von Viren im menschlichen Organismus bremst. Aus diesem Grund eignet sich die Substanz Emtricitabin ideal für eine Verwendung in der medikamentösen HIV-Therapie. Dabei ist Emtricitabin beispielsweise wirksamer als das Medikament Stavudin und senkt die Viruslast stärker als der Wirkstoff Lamivudin.

Emtricitabin zeichnet sich zudem durch eine längere Halbwertszeit als Lamivudin aus. Zudem führt es nicht so rasch zu Resistenzen. Die Wirksamkeit beider Medikamente geht verloren, wenn bei den Patienten eine Punktmutation in M184V vorliegt. Aus struktureller Sicht liegt der Unterschied zwischen Emtricitabin und Lamivudin lediglich in einem bestimmten Flour-Atom im Pyrimidinring.

Die Wirkung von Emtricitabin beruht vor allem darauf, dass der Stoff die virale reverse Transkriptase beeinträchtigt und bremst. Die Eliminationshalbwertszeit von Emtricitabin liegt bei zehn Stunden, sodass Patienten den Wirkstoff einmal am Tag zu sich nehmen. Die Moleküle des Emtricitabins dringen nach der Einnahme in Zellen ein, die von den entsprechenden Viren befallen sind. Dort kommt es zu einer Phosphorylierung, wobei Stoffe des Emtricitabins in das Erbgut der Viren übergehen. Auf diese Weise ist eine Vermehrung und Ausbreitung der Viren nur noch schwer möglich.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Emtricitabin kommt in erster Linie als Medikament bei HIV-Infektionen zum Einsatz. Andererseits ist aber auch eine Verwendung zur medikamentösen Behandlung von Hepatitis B möglich, da Emtricitabin auch diese Viren hemmt. Derzeit ist das Medikament Emtricitabin unter den Handelsnamen Truvada®, Emtriva® und Atripla® erhältlich.

Patienten erhalten Emtricitabin in der Form von Tabletten, sodass eine orale Verabreichung praktikabel ist. Eine Verschreibung von Emtricitabin ist sowohl bei Patienten mit bereits erfolgter Therapie als auch im Rahmen einer Erstmedikation möglich. Allerdings ist ein Lebensalter von mindestens vier Monaten Voraussetzung für eine Verabreichung von Emtricitabin.

Die Tabletten enthalten üblicherweise 200 Milligramm Emtricitabin und ermöglichen eine Einnahme auch unabhängig von Mahlzeiten. Dabei gilt, dass Patienten pro Tag eine Tablette zu sich nehmen. Bei Kindern ist das Körpergewicht für die Dosierung von Emtricitabin ausschlaggebend.

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Risiken & Nebenwirkungen

Die Hersteller des Wirkstoffs werben mit einer sehr guten Verträglichkeit des Medikaments. Dennoch sind zahlreiche unerwünschte Nebenwirkungen nach der Einnahme von Emtricitabin möglich. Ihre Stärke ist jedoch bei jedem Menschen verschieden, zudem entwickeln sich nicht in jedem Fall Nebeneffekte.

Kinder setzen sich durch eine Einnahme von Emtricitabin vor allem dem Risiko einer Anämie aus. Zudem entstehen durch die Verabreichung des Wirkstoffs Emtricitabin teilweise hyperpigmentierte Stellen auf der Haut. Generelle Nebenwirkungen von Emtricitabin sind beispielsweise Übelkeit und Erbrechen sowie Schwindelanfälle.

Einige Patienten leiden durch eine dauerhafte Einnahme von Emtricitabin auch an Schlafstörungen. Dabei sind sowohl Einschlaf- als auch Durchschlafschwierigkeiten möglich. Zudem entwickeln sich teilweise eine Hyperlipidämie sowie Juckreize auf der Haut. Auch eine Rhabdomyolyse bildet sich manchmal infolge der Verabreichung von Emtricitabin.

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