Elvitegravir

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 3. Juni 2017
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Bei Elvitegravir handelt es sich um ein Medikament, das zu den Wirkstoffen der Integrase-Hemmer gehört. In der Humanmedizin findet Elvitegravir vor allem als Arzneimittel zur Behandlung von Infektionen mit dem HIV-1-Virus Verwendung. Dabei setzen Mediziner den Wirkstoff stets gemeinsam mit anderen Medikamenten ein, die sich durch eine antiretrovirale Wirkung auszeichnen. Besonders häufig kombinieren Ärzte Elvitegravir mit der Substanz Cobicistat, bei der es sich um einen sogenannten Booster handelt.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Elvitegravir?

Elvitegravir hemmt die Integrase (ein retrovirales Enzym) in hohem Maß, sodass sich der Wirkstoff gut für eine Behandlung von Infektionen mit dem HIV-1-Virus eignet. Der Pharmahersteller Gilead Sciences entwickelte den Arzneistoff Elvitegravir, der im Jahr 2012 von der Food and Drug Administration die Zulassung als Medikament erhielt. Dabei kommt Elvitegravir hauptsächlich zur medikamentösen Therapie von erwachsenen Patienten zum Einsatz.

Elvitegravir stellt ein Derivat von Dihydrochinolin dar und erscheint bei Raumtemperatur als Pulver von weißer bis gelblicher Farbe. Zudem zeichnet sich Elvitegravir durch eine relativ schlechte Löslichkeit in Wasser aus.

Der Wirkstoff eignet sich besonders gut für Menschen, deren medikamentöse HIV-Therapie gerade erst beginnt. Somit stellt Elvitegravir in vielen Fällen eine Erstmedikation dar. Mitunter kombinieren die pharmazeutischen Hersteller Elvitegravir mit dem Wirkstoff Tenofovir. Durch diese Verbindung zweier Arzneistoffe verbessert sich die Wirksamkeit, während Nachteile teilweise abnehmen.

Oftmals erhalten HIV-infizierte Personen Elvitegravir als einzelnes Medikament unter dem Handelsnamen Vitekta®. Zudem kombinieren Mediziner den Wirkstoff häufig mit Ritonavir. Bei Ritonavir handelt es sich um eine pharmakologische Substanz, die in zahlreichen HIV-Medikamenten zum Einsatz kommt. Dabei fungiert Ritonavir in der Regel als Booster, der die Wirksamkeit des eigentlichen Arzneimittels erhöht.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Die Wirkung von Elvitegravir ist vor allem auf die Hemmung der Integrase zurückzuführen. Daraus ergibt sich die gute Eignung von Elvitegravir als HIV-Medikament. Denn Elvitegravir hemmt die Enzym-Integrase der Viren, insbesondere von HIV-1-Viren. Eine etwas geringere Wirksamkeit entfaltet Elvitegravir auf HIV-2-Viren. Die Viren benötigen dieses Enzym, um ihre Erbinformationen in die DNS des Wirts zu übertragen.

Auf diesem Weg wirkt Elvitegravir stark antiviral. Dabei kommt Elvitegravir üblicherweise in Kombination mit CYP-Inhibitoren zum Einsatz, die die Verstoffwechselung von Elvitegravir verlangsamen und dadurch die Wirksamkeit im Organismus erhöhen. Der Abbau von Elvitegravir findet hauptsächlich durch CYP3A statt. Deshalb ist von einer gleichzeitigen Einnahme mit Induktoren des Enzyms abzusehen. Dazu gehören beispielsweise Phenytoin oder Johanniskraut.

Elvitegravir beeinflusst die Funktion der Nieren kaum. Die Patienten nehmen Elvitegravir in Form von Tabletten ein. Erfolgt die Einnahme gleichzeitig mit Ritonavir und einer Mahlzeit, erreicht der Wirkstoff nach circa vier Stunden die höchsten Konzentrationen im Blutplasma. Dabei zeigen Untersuchungen, dass fettreiche Speisen die Bioverfügbarkeit von Elvitegravir erhöhen. Im Blutkreislauf bindet sich der Großteil des Elvitegravirs an die Plasmaproteine. Nahezu 95 Prozent des Wirkstoffs scheidet der Organismus über den Stuhl aus. Der Rest tritt mit dem Urin aus dem Körper aus. Die Plasmahalbwertszeit von Elvitegravir in Kombination mit Ritonavir liegt zwischen 9 und 13 Stunden.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Elvitegravir ist ein HIV-1-Medikament, das üblicherweise als Fixkombination mit pharmakologischen Boostern zum Einsatz kommt. Die Patienten nehmen Elvitegravir oral als Filmtablette ein. Dabei genügt es, eine einzige Tablette des Wirkstoffs Elvitegravir pro Tag zu konsumieren. Es empfiehlt sich die Einnahme von Elvitegravir während einer Mahlzeit, um die Wirksamkeit zu erhöhen.

Obligatorisch ist die gemeinsame Verabreichung des Wirkstoffs Elvitegravir mit einem Booster, der die Protease hemmt. Aus diesem Grund ist Elvitegravir meist in einer Fixkombination mit einem entsprechenden Booster erhältlich. Die Dosis hängt vor allem von dem gleichzeitig verabreichten Protease-Inhibitor ab. Aktuell nutzen Ärzte das Medikament Elvitegravir jedoch noch als Reservepräparat.

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Risiken & Nebenwirkungen

Durch eine Einnahme von Elvitegravir ergeben sich manchmal unerwünschte Nebenwirkungen, die denen zahlreicher anderer HIV-Medikamente ähneln. Am häufigsten kommt es durch die Gabe von Elvitegravir zu Beschwerden des Verdauungstraktes wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall. Zudem berichten einige Patienten über Kopfschmerzen und Müdigkeit. Darüber hinaus entwickeln sich bei einigen Personen Ausschläge auf der Haut.

Die Pharmahersteller beschreiben Elvitegravir generell als gut verträgliches Arzneimittel. Eine Therapie mit dem Wirkstoff ist grundsätzlich ausgeschlossen, wenn die Patienten an einer Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff leiden. Auch bei Resistenzen gegen Elvitegravir macht eine Einnahme medizinisch keinen Sinn. Für schwangere und stillende Frauen gelten mitunter besondere Vorgaben für die Therapie mit Elvitegravir.

Vor einer Einnahme von Elvitegravir sind bestimmte Wechselwirkungen mit anderen pharmazeutischen Substanzen zu beachten. Die Verstoffwechselung von Elvitegravir findet vor allem in der Leber durch das Enzym CYP3A statt. Aus diesem Grund ist eine gleichzeitige Einnahme von Elvitegravir und Phenytoin, Rifampicin und Carbamazepin dringend zu vermeiden. Auch auf eine Kombination mit Johanniskraut ist zu verzichten. Elvitegravir zeichnet sich durch eine Kreuzresistenz zu dem Wirkstoff Raltegravir aus.

Generell gilt Elvitegravir als Reservepräparat für die medikamentöse Therapie von Infektionen mit dem HIV-1-Virus. Die klinischen Erfahrungen sind bisher vergleichsweise beschränkt. Der Vorteil von Elvitegravir liegt jedoch darin, dass eine Einnahme pro Tag für die Therapie ausreichend ist.

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