Efavirenz

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 6. August 2017
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Als Efavirenz wird ein nichtnukleosidischer Reverse-Transkriptaseinhibitor bezeichnet. Der Arzneistoff kommt zur Behandlung von HIV-Infektionen zur Anwendung.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Efavirenz?

Der Wirkstoff Efavirenz (EFV) zählt zur Gruppe der nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptaseinhibitoren (NNRTI). Das Medikament wird als reines Enantiomer genutzt und dient zur Therapie von HIV-Infektionen wie AIDS. Dabei ist es Bestandteil einer antiretroviralen Kombinationsbehandlung.

Die Zulassung als Arzneimittel in Europa erhielt Efavirenz 1999 von der EMEA (Europäische Arzneimittelbehörde). Weil sich im Rahmen einer Monotherapie jedoch rasch Resistenzen gegen den Wirkstoff bilden, muss der nichtnukleosidische Reverse-Transkripaseinhibitor stets gemeinsam mit einem anderen antiretroviralen Stoff, den der Patient zuvor noch nie erhielt, eingenommen werden. Schon vor seiner Zulassung in Europa war Efavirenz in Nordamerika auf dem Markt.

Als Monopräparat ist Efavirenz unter dem Handelsnamen Sustiva® in Deutschland erhältlich. Außerdem gibt es ein Kombinationspräparat mit der Bezeichnung Atripla®.

Pharmakologische Wirkung

Viren sind nicht in der Lage, eigenständig für ihre Vermehrung zu sorgen. So brauchen sie zu diesem Zweck den Vermehrungsapparat der Zellen, die sie befallen haben. Um dies zu erreichen, wird von den Viren das Erbgut der Zellen in ihr eigenes Erbgut eingeschleust. Die Zellen erhalten dabei Baupläne, nach denen sie sich bei der Produktion der Viren richten. Schwieriger gestaltet sich dieser Vorgang bei HI-Viren, da ihr Erbgut anders als das von Säugetieren und Menschen geformt ist.

Damit das Erbgut der HI-Viren in menschliche Zellen gelangen kann, ist es nötig, es „umzuschreiben“. Für diese Veränderung sorgt das Enzym reverse Transkriptase. Auf diese Weise kann das HI-Virus sein Erbgut derart umgestalten, das es sich ohne Schwierigkeiten in das Erbgut des Menschen einbringen lässt.

Da Efavirenz zur Gruppe der reversen Transkriptasehemmer gehört, verfügt es über die Fähigkeit, das aktive Zentrum der reversen Transkriptase zu blockieren. Infolgedessen ist das Enzym nicht mehr imstande, das Erbgut der Viren umzuschreiben. Die Informationen werden von den Körperzellen als fremd eingestuft und deswegen nicht mehr nachgebaut. Der Herstellung von neuen HI-Viren wird damit entgegengewirkt.

Durch diesen Vorgang geht die Virenlast zurück, wodurch sich der Ausbruch von AIDS verzögern lässt. Außerdem werden die Symptome der HIV-Infektion abgemildert, wodurch sich wiederum die Lebensqualität des Patienten verbessert.

Efavirenz bindet sich im Blut zu 99 Prozent an Plasmaproteine. Seine Konzentration im Gehirnwasser fällt drei Mal so hoch aus wie im Blutplasma. Die Halbwertszeit des Wirkstoffes liegt bei etwa 50 Stunden. Die Ausscheidung von Efavirenz findet in Metabolitenform zu einem Drittel über den Urin statt. Der Rest des Stoffes gelangt ohne Veränderungen via Stuhl aus dem Organismus.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Einziges Anwendungsgebiet von Efavirenz sind HIV-Infektionen, bei denen eine Immunschwäche des menschlichen Körpers besteht. Das Mittel kann sowohl bei erwachsenen und jugendlichen Patienten als auch bei Kindern ab drei Jahren zum Einsatz gelangen.

Als Medikament zur Virenhemmung geht Efavirenz unmittelbar gegen die HI-Viren vor. Ebenso ist es jedoch möglich, dem Ausbruch von AIDS entgegenzuwirken oder ihn zu verlangsamen.

Die Aufnahme von fettreichen Speisen kann sich auf die Resorption von Efavirenz auswirken. Sie erhöht sich etwa um 50 Prozent. Die Einnahme des Medikaments findet normalerweise am Abend auf nüchternen Magen vor dem Zubettgehen statt. Da die Halbwertszeit von Efavirenz hoch ist, genügt eine einmalige Gabe des Mittels pro Tag. Die Einnahme von Efavirenz kann sowohl als Lösung als auch in Form von Filmtabletten erfolgen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Durch die Anwendung von Efavirenz besteht das Risiko von Nebenwirkungen, die sich in erster Linie auf das zentrale Nervensystem (ZNS) auswirken. So leiden die betroffenen Patienten oft unter Müdigkeit, Benommenheit, Schlafproblemen, Albträumen und Schwindelgefühlen. Vor allem in der Anfangsphase der Efavirenz-Behandlung sind bis zu 50 Prozent aller Erkrankten von diesen unerwünschten Nebeneffekten betroffen.

Weitere Nebenwirkungen können Konzentrationsschwierigkeiten, Angstzustände, Depressionen, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Ausschläge auf der Haut und Juckreiz sein. In den meisten Fällen bessern sich diese Nebeneffekte nach ein bis vier Wochen wieder. Bei 10 bis 20 Prozent aller Betroffenen bleiben jedoch Beschwerden bestehen, sodass es dann ratsam ist, auf ein anderes Präparat auszuweichen.

Mitunter zeigen sich auch weitere Nebenwirkungen wie eine akute Entzündung der Leber (Hepatitis), eine akute Bauchspeicheldrüsenentzündung (Pankreatitis), Stimmungsschwankungen, Euphorie, Aggressivität, Verfolgungswahn, Wahnvorstellungen, Unruhe, Gedächtnisprobleme, Bewegungsstörungen, Störungen des Gleichgewichts, Krämpfe, Sehstörungen, Verwirrtheit sowie Selbstmordgedanken, die bis zu einem Selbstmordversuch führen können.

Kommt es während der Behandlung auf der Haut zur Bildung von Hautblasen, Schleimhautveränderungen, Hautabschuppungen und Fieber, sollte dringend Rücksprache mit dem Arzt gehalten werden und die Therapie möglicherweise abgebrochen werden.

Da die Nebenwirkungen nicht selten mit der Einnahme von Mahlzeiten verbunden sind, empfiehlt es sich, Efavirenz auf nüchternen Magen darzureichen. Im manchen Fällen bewirkt der Arzneistoff Störungen bei der Verteilung des Körperfetts. Dabei vermindert sich das Fett an Körper und Gesicht, während es im Bauchraum zunimmt.

Es liegen auch einige Kontraindikationen gegen die Einnahme von Efavirenz vor. So darf seine Anwendung nicht erfolgen, wenn der Patient unter einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder ausgeprägten Leberschäden leidet. Eine strenge ärztliche Kontrolle ist nötig im Falle von Nierenfunktionsstörungen, Lebererkrankungen, Epilepsie, psychiatrischen Störungen im Vorfeld oder einer Resistenz gegen andere HIV-Mittel.

In der Schwangerschaft darf die Einnahme von Efavirenz nur dann stattfinden, wenn keine anderen Behandlungsmöglichkeiten bestehen. Tierversuche ergaben schädliche Auswirkungen auf das Kind durch den Arzneistoff.

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