Droperidol

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 7. August 2017
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Droperidol ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffklasse der Neuroleptika. Er wird vorbeugend gegen Übelkeit und Erbrechen nach operativen Eingriffen verabreicht.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Droperidol?

Der Arzneistoff Droperidol gehört zur Gruppe der Butyrophenone. Butyrophenone sind eine Gruppe von Arzneistoffen, die vor allem in der pharmakologischen Therapie der Schizophrenie eingesetzt werden. Auch Droperidol hat antipsychotische Wirkeigenschaften. In Kombination mit der antiemetischen Wirkung eignet sich Droperidol deshalb als Mittel gegen postoperative Übelkeit und als Sedativum in der Neuroanästhesie.

Der Arzneistoff ist ein Derivat des Benperidols. Bei Zimmertemperatur liegt Droperidol in weißer Pulverform vor. Das Pulver ist in Wasser kaum löslich. Der Arzneistoff ist als Injektionslösung im Handel erhältlich. Er ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen. Nach einer Marktrücknahme im Jahr 2001 wurde der Arzneistoff im Jahr 2008 auch in Deutschland wieder zugelassen.

Pharmakologische Wirkung

Wie die meisten Neuroleptika verfügt auch Droperidol über eine Bindungsaffinität zu D2-Rezeptoren im Zentralnervensystem. D2-Rezeptoren werden auch Dopaminrezeptoren genannt. Sie dienen dem Dopamin, einem Neurotransmitter, als Andockstelle. Über die D2-Rezeptoren wirkt Dopamin hemmend auf das extrapyramidal-motorische System.

Droperidol wirkt vor allem auf die D2-Rezeptoren in der Area postrema. Die Area postrema liegt im Hirnstamm und bildet zusammen mit dem Nucleus tractus solitarii das Brechzentrum. Der Transmitter Dopamin spielt für das Erbrechen eine wichtige Rolle. Dopaminantagonisten wie Droperidol blockieren die D2-Rezeptoren und führen somit zu einer Hemmung des Brechreizes.

Droperidol hat zudem eine geringe Affinität zu D3-Rezeptoren. Auch diese Rezeptoren dienen dem Dopamin als Andockstelle. D3-Rezeptoren finden sich vor allem im limbischen System und in den kortikalen Arealen des Gehirns. Sie spielen eine Rolle bei emotionalen und kognitiven Prozessen. Die Hemmung der D3-Rezeptoren führt zu einer Linderung von psychotischen Symptomen.

Droperidol kann auch an 5-HT2-Rezeptoren binden. Die Hemmung der Ansprechbarkeit der Rezeptoren hat unter anderem eine anxiolytische Wirkung.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Droperidol wird vorbeugend gegen Übelkeit und Erbrechen nach operativen Eingriffen verabreicht.

Droperidol wurde bis in die 1980er Jahre vor operativen Eingriffen zusammen mit dem Medikament Thalamonal verabreicht. Durch die Kombination der Wirkstoffe Fentanyl] und Droperidol sollten die Patienten sediert werden. Zugleich sollte ihnen die Angst vor dem operativen Eingriff genommen werden. Viele der Patienten klagten jedoch über Depressionen, Panik und Aufgewühltheit bei zeitgleicher Müdigkeit. Deshalb wurde das Medikament nur noch in Ausnahmefällen von Anästhesisten eingesetzt. Mittlerweile werden eher Benzodiazepine zu diesem Zweck verwendet.

2001 wurde die perorale Darreichungsform von Droperidol vom Markt genommen. Bei einer hoch dosierten Langzeittherapie traten Nebenwirkungen auf, die das Herz beeinträchtigten. Mit der peroralen wurde auch die parenterale Applikationsform vom Markt genommen. Erst 2008 wurde das Medikament in Deutschland wieder zugelassen.

Es steht heute in der Anästhesie zur Prophylaxe und Therapie von Übelkeit und Erbrechen nach Operationen zur Verfügung. Es kann bei Erwachsenen und bei Kindern über zwei Jahren angewendet werden. Auch zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch Opioide bei einer patientengesteuerten Analgesie kann Droperidol verabreicht werden. Die patientengesteuerte Analgesie erlaubt dem Patienten, sich ein Schmerzmittel selber zu verabreichen. Klassischerweise erfolgt dabei eine intravenöse Gabe eines Opioids durch eine Schmerzpumpe.

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Risiken & Nebenwirkungen

Droperidol darf nicht angewendet werden bei Patienten, bei denen eine Überempfindlichkeit oder eine Allergie gegen Droperidol oder gegen andere Bestandteile des Medikaments bekannt ist. Auch eine Überempfindlichkeit oder Allergien gegen Butyrophenone sind Kontraindikationen. Bei einer bekannten oder einer vermuteten verlängerten QT-Zeit im EKG darf Droperidol nicht verabreicht werden. Bei Frauen darf die QT-Zeit nicht mehr als 440 ms betragen, Männer dürfen 450 ms nicht überschreiten. Diese Einschränkung gilt auch für Patienten, die eine angeborene verlängerte QT-Zeit in der Familie haben und für Patienten, die Arzneimittel enthalten, die die QT-Zeit nachweislich verlängern.

Weitere Kontraindikationen für den Einsatz von Droperidol sind Kaliummangel und Magnesiummangel. Auch eine Bradykardie, also ein verlangsamter Herzschlag, ist eine Kontraindikation. Bei Patienten mit einem Phäochromozytom sollte ebenfalls auf einen anderen Arzneistoff zurückgegriffen werden. Ausschlusskriterien sind zudem komatöse Zustände, die Parkinson-Krankheit und eine schwere Depression.

Bei der Einnahme von Droperidol können depressive Episoden auftreten. Einige Patienten klagen zudem über Nervosität, Gedächtnisstörungen und Verwirrtheit.

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