Dihydralazin

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
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Dihydralazin ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff, der zur Therapie der arteriellen Hypertonie eingesetzt wird. Die genaue molekulare Wirkungsweise ist nicht bekannt. Ein Hauptanwendungsgebiet ist die Blutdruckregulierung bei schwerer Präklampsie.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Dihydralazin?

Dihydralazin ist ein pharmakologischer Wirkstoff, der gegen hohen arteriellen Blutdruck Anwendung findet. Der Wirkstoff sorgt für die Erweiterung der Arterien und der Arteriolen in der glatten Muskulatur, wodurch der periphere Widerstand gegen den Blutfluss abgesenkt wird.

Dihydralazin ist ein Feststoff, der aus orangefarbenen Nadeln besteht. Es ist in Deutschland unter den Handelsnamen Nepresol® und Depressan® erhältlich. Nepresol® und Depressan® sind Arzneimittel zur Senkung des Blutdrucks und werden insbesondere bei einem schwerwiegenden Verlauf des Bluthochdrucks verwendet.

Hauptsächlichstes Anwendungsgebiet ist Präklampsie bei Patienten mit einer Schwangerschaft, die durch starken Bluthochdruck und Ödeme gekennzeichnet ist.

Dihydralazin besteht aus einem aromatischen Benzolring, welcher mit einem Heteroring aus Kohlenstoff- und Stickstoffatomen verbunden ist. An diesem Heteroring sind noch zwei Hydrazingruppen in entgegengesetzter Position gebunden. Der Wirkmechanismus von Dihydralazin ist noch nicht bekannt.

Pharmakologische Wirkung

Die pharmakologische Bedeutung von Dihydralazin besteht in der Erweiterung der Arterien. Durch den dadurch verringerten arteriellen Widerstand gegen den Blutfluss sinkt der Blutdruck. Die Vorgänge auf molekularer Ebene können noch nicht nachvollzogen werden. Im Organismus unterliegt Dihydralazin einer Metabolisierung in der Leber.

Der Wirkstoff wird in Form von Tabletten oder als Lösung aufgenommen. Dihydralazin kann auch intravenös appliziert werden. In diesem Fall tritt die Wirkung ca. 15 Minuten nach der Infusion ein. Die Halbwertszeit im Körper beträgt 2,2 bis 2,6 Stunden. Das Arzneimittel besitzt eine Bioverfügbarkeit von ca. 30 bis 55 Prozent, was bedeutet, dass nur 30 bis 55 Prozent des ursprünglichen Arzneimittels ihre Wirksamkeit entfalten können. Dies ist dadurch gegeben, dass der Wirkstoff Dihydralazin bei seiner ersten Leberpassage einem starken First-Pass-Effekt unterliegt.

Bei dieser ersten Leberpassage wird ein Großteil des Wirkstoffs acetyliert. Dabei wird ein Wasserstoffatom an einer funktionellen Gruppe oder einer C-H-Bindung durch eine Acylgruppe ersetzt. Die acylierten Moleküle werden durch den Urin ausgeschieden. Je nach Dauer des Acetylierungsvorganges hält die Wirkung des Medikamentes ca. drei bis vier Stunden an. Da verschiedene Menschen verschieden schnell oder langsam acetylieren, variiert der Abbau des Wirkstoffs von Person zu Person.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Dihydralazin ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff, der zur Therapie der arteriellen Hypertonie eingesetzt wird.

Aufgrund seiner Blutdruck senkenden Eigenschaften gehört Dihydralazin zu den Antihypertensiva. Der Begriff Antihypertensiva stellt einen Sammelbegriff für alle Blutdruck senkenden Medikamente dar. Sein größtes Anwendungsgebiet ist die Blutdruckregulierung bei der schwangerschaftsbedingten Blutdruckerhöhung.

Die als Präklampsie bezeichnete Blutdruckerhöhung kann zu Nierenschäden führen. Unter dem Einfluss von Dihydralazin aber werden, wie bereits erwähnt, die Arterien erweitert und damit der Blutdurchfluss verbessert. In der Folge sinkt der Blutdruck. Gerade bei der Präklampsie ist es das Mittel der ersten Wahl, da der Wirkstoff den Blutdurchfluss von Gebärmutter und Mutterkuchen nicht beeinflusst.

Allerdings darf nach Beginn der Behandlung kein Kind nicht mehr gestillt werden, da der Wirkstoff auch in die Muttermilch übergeht. Weil die Leber des Neugeborenen noch nicht vollständig ausgereift ist, kann der Wirkstoff dort nur schlecht abgebaut werden, wodurch Dihydralazin sich im Organismus ansammelt.

Neben seiner Anwendung zur Regulierung des Blutdruckes bei Schwangeren und jungen Müttern wird Dihydralazin auch allgemein zur Blutdrucksenkung eingesetzt. Dabei kommt es häufig zusammen mit anderen Blutdruck senkenden Arzneimitteln zum Einsatz.

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Risiken & Nebenwirkungen

Prinzipiell wäre eine orale Langzeittherapie mit Dihydralazin möglich. Aufgrund der vielen Nebenwirkungen ist der Wirkstoff jedoch nicht für eine solche Therapie geeignet.

Für Dihydralazin gibt es viele Gegenanzeigen, Kontraindikationen und Nebenwirkungen. Dazu zählen plötzlicher Blutdruckabfall, Hautrötungen, Magen-Darm-Störungen, Übelkeit, Durchfall, Verstopfung oder Ödeme. In seltenen Fällen treten Depressionen, Hautausschläge mit Juckreiz, Blutbildveränderungen oder allergische Reaktionen auf.

Noch seltener sind Kribbeln oder Taubheitsgefühle in den Gliedmaßen, Muskelkrämpfe oder Leberfunktionsstörungen. Bei Patienten, welche Langsamacetylierer sind, kann es zu rheumaähnlichen Gelenkbeschwerden, Lymphdrüsenschwellungen, Bindehautentzündungen, Leberentzündungen oder Harnblasenentzündungen kommen.

Dihydralazin ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit, bei Lupus erythematodes (Schmetterlingsflechte), bei einem Hauptschlagader-Aneurysma oder bei starker Herzinsuffizienz. Bei anderen Herzbeschwerden sollte Dihydralazin nie allein, sondern in Kombination mit Beta-Blockern eingenommen werden.

Bei Niereninsuffizienz, Lebererkrankungen oder Durchblutungsstörungen im Gehirn muss Dihydralazin sehr vorsichtig angewendet werden. Während des ersten Schwangerschaftsdrittels sollte eine Anwendung von Dihydralazin unterbleiben. Es gibt des Weiteren Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die sowohl zur Abschwächung als auch zu Verstärkung der Wirkung führen können.

Während der Behandlung mit Dihydralazin sind ständige ärztliche Kontrollen notwendig, um Abweichungen schnell feststellen zu können. Auch die Reaktionsfähigkeit kann bis zu einigen Stunden nach der Einnahme des Medikaments eingeschränkt sein.

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