Dexrazoxan

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 13. November 2021
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Dexrazoxan ist ein Arzneistoff, der in der Humanmedizin Verwendung findet. Er wird im Rahmen einer Chemotherapie zur Behandlung verschiedener Krebsformen eingesetzt. Zu diesen Zwecken wird Dexrazoxan in der Regel mit Anthracyclinen verabreicht, wodurch die zytotoxische Wirkung von Dexrazoxan abgemindert wird. Aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften sowie des spezifischen Einsatzgebietes zählt Dexrazoxan zur Wirkstoffklasse der Zytostatika.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Dexrazoxan?

Die Verstoffwechselung (Metabolisierung) von Dexrazoxan erfolgt über die Leber und damit hepatisch.
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Bei Dexrazoxan handelt es sich um einen Wirkstoff, der in der Humanmedizin eingesetzt wird. Es besteht eine Indikation zur Durchführung einer Chemotherapie, weswegen Dexrazoxan ein bedeutendes Zytostatikum darstellt. Der Stoff wird auch als Eucardion bezeichnet und unter dem Handelsnamen Cardioxane® vertrieben. In der Chemie und Pharmakologie wird Dexrazoxan durch die Summenformel C 11 – H 16 – N 4 – O 4 beschrieben, was einer moralen Masse von ca. 268,27 g/mol entspricht.

Dexrazoxan wurde im Jahr 1964 gemeinsam mit einigen anderen Substanzen entdeckt und ist seit den 1990er Jahren in der Humanmedizin als Zytostatikum im Einsatz. Vorher wurde Dexrazoxan als Farbmittel in der Textilindustrie verwendet. Heute bestehen Zulassungen in mehreren Ländern. In jedem Land, für das eine Zulassung zur Therapie von Menschen besteht, unterliegt Dexrazoxan einer umfassenden Apotheken- und Verschreibungspflicht.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Dexrazoxan liegt bei Raumtemperatur als weißes bis grauweißes Pulver vor und weist nach der Einnahme eine sehr hohe Bioverfügbarkeit von knapp 100 % auf. Im menschlichen Blut liegt der Arzneistoff zu weniger als zwei Prozent an den Plasmaproteinen in gebundener Form vor. Die Verstoffwechselung (Metabolisierung) von Dexrazoxan erfolgt über die Leber und damit hepatisch. In der Literatur wird die Plasmahalbwertszeit des Zytostatikums – je nach Lage des konkreten Einzelfalls - mit etwa zwei bis zweieinhalb Stunden festgesetzt. Die Elimination erfolgt zu 42 % über die Nieren und damit renal.

Die zytostatischen Wirkungen von Dexrazoxan, die den Arzneistoff für die Humanmedizin attraktiv machen, beruhen auf einer Inhibition von Topoisomerase II α. Hierbei handelt es sich um ein Enzym, das die Doppelhelix der menschlichen DNS entwindet und hierdurch die Replikation von Erbinformationen möglich macht. Darüber hinaus wird durch Topoisomerase II α auch die Zellteilung ermöglicht. Da Dexrazoxan die Funktionslosigkeit von Topoisomerase II α bewirkt, wird es den Zellen unmöglich, sich zu teilen.

Daneben entfaltet Dexrazoxan auch zytoprotektive Effekte. Diese beruhen auf der Fähigkeit des Zytostatikums, Eisenionen in den Zellen des Herzens abzufangen. Den Herzzellen wird hierdurch die Einbindung in die Anthrazyklin-induzierte Bildung toxischer Radikale unmöglich gemacht. Dexrazoxan wirkt damit auch kardioprotektiv.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Der Wirkstoff wird als weißes bis grauweißes Pulver vertrieben, aus welchem kurz vor der Applikation eine Infusionslösung hergestellt wird. Die gängige Applikationsform ist demgemäß intravenös, was typisch für ein Zytostatikum ist.

Üblicherweise wird Dexrazoxan zusammen mit Anthracyclinen verabreicht. Die geringste kumulative Dosis, die in der medizinischen Praxis verabreicht wird, beträgt dabei 300 mg pro Quadratmeter Doxorubicin oder 540 mg pro Quadratmeter Epirubicin.


Risiken & Nebenwirkungen

Da es sich bei Dexrazoxan um ein hochwirksames Zytostatikum handelt, sind schwere Nebenwirkungen möglich. Die Einnahme darf nur unter Aufsicht von medizinischem Fachpersonal erfolgen. Aus diesem Grund ist die Substanz nicht frei erhältlich. Darüber hinaus ist auch auf Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten zu achten.

Die Einnahme hat gänzlich zu unterbleiben, wenn eine Allergie bzw. Unverträglichkeit bekannt ist oder eine Kontraindikation besteht. Eine solche liegt vor, wenn konkrete Tatsachen die Anwendung aus medizinischer Sicht unvernünftig erscheinen lassen, also eine Gegenanzeige bekannt ist. Das ist insbesondere während der Stillzeit und der Schwangerschaft der Fall. Auch bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist Dexrazoxan kontraindiziert, da für sie ein stark erhöhtes Risiko für Neoplasien, Infektionen und Knochenmarkdepressionen besteht.

Zu den wichtigsten unerwünschten Nebenwirkungen, die während oder kurz nach einer Behandlung mit Dexrazoxan auftreten können, zählen Fieber, starke Müdigkeit, ein allgemeines Schwächegefühl und Störungen des Gastrointestinaltrakts (Magen-Darm-Trakt). Diese zeichnen sich vor allem durch Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (Diarrhoe), Verstopfung (Obstipation) und Appetitlosigkeit aus.

Zu den weiteren Nebenwirkungen zählen Anämie, Neutropenie, Leukopenie, Herzrhythmusstörungen, Thrombozytopenie, Asthenie und Schwindelgefühle. Darüber hinaus kann es auch zu Husten, Kopfschmerzen, Pharyngitis und Reaktionen der Haut kommen. Letztere äußern sich häufig durch Jucken, rote Stellen, Ausschlag oder einem Brennen.

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