Darunavir

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 29. November 2016
Symptomat.deWirkstoffe Darunavir

Bei der Substanz Darunavir handelt es sich um ein Medikament, das sich durch seine antiviralen Eigenschaften auszeichnet. Das Arzneimittel gehört zur Kategorie der HIV-Proteasehemmer und kommt in erster Linie im Rahmen der medikamentösen Therapie von Infektionen mit dem HI-Virus vom Typ 1 zum Einsatz. Die Wirkung von Darunavir ist vor allem darauf zurückzuführen, dass sie die virale Protease beeinträchtigt. Diese ist essenziell für die Vermehrung von Viren.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Darunavir?

Der Wirkstoff Darunavir ist ein sogenanntes Virustatikum und wird zu den HIV-Proteaseinhibitoren gerechnet. Das Medikament eignet sich zur Behandlung von HIV-1-Infektion. Es kann sowohl bei erwachsenen Patienten als auch bei Kindern zum Einsatz kommen, deren Gewicht mehr als 20 Kilogramm beträgt. In der Regel wird das Medikament Darunavir in Form von Tabletten verabreicht. Darüber hinaus sind auch orale Suspension des Wirkstoffs auf dem pharmazeutischen Markt erhältlich.

Die Substanz Darunavir wurde im Jahr 2006 in der Schweiz als Medikament zugelassen und ist dabei unter dem Handelsnamen Prezista® erhältlich. Zusätzlich wurde 2016 ein Kombinationspräparat von Darunavir und der Substanz Cobicistat zugelassen. Dieses Medikament ist unter dem Namen Rezolsta® auf dem Markt zu erwerben.

Im Rahmen der pharmazeutischen Verwendung kommt Darunavir-Ethanolat zum Einsatz. Bei diesem Stoff handelt es sich um ein Pulver von weißer Farbe. Die Struktur dieser Substanz ist nicht-peptidisch.

Pharmakologische Wirkung

Das Arzneistoff Darunavir zeichnet sich durch eine typische Wirkungsweise aus. In erster Linie sind die antiviralen Effekte der Substanz Darunavir für deren Wirkung relevant. Aus diesem Grund kommt das Arzneimittel zur Therapie von Infektionen mit HIV-1 zur Anwendung.

Die Wirksamkeit des Stoffes ist in erster Linie darauf zurückzuführen, dass er die sogenannte HIV-Protease hemmt. Diese ist für die Reifungsprozesse der Viren sowie deren Vermehrung besonders wichtig. Grundsätzlich zeichnet sich der Wirkstoff Darunavir in Kombination mit der Substanz Ritonavir durch eine Halbwertszeit von circa 15 Stunden aus.

Der Arzneistoff kommt im überwiegenden Teil der Fälle auf oralem Weg zur Anwendung. Dabei wird das Medikament Darunavir in Form von Tabletten verabreicht. Im Anschluss an die Einnahme steigt die Konzentration des Wirkstoffs im Blut an und bindet sich zu 95 Prozent an die Proteine im Blutplasma. Danach wird der Stoff auf hepatischem Weg, also in der Leber, verstoffwechselt. Insgesamt beträgt die Plasmahalbwertszeit im Durchschnitt circa 15 Stunden.

Prinzipiell führt Darunavir zu einer Blockade der HIV-Protease. In einer Folge davon entstehen lediglich nicht-infektiöse Formen von Viren. Auf diese Weise wird verhindert, dass sich neue Zellen mit dem Virus infizieren.

Die Einnahme der Tabletten erfolgt entweder einmal oder zweimal pro Tag. Dabei wird der Wirkstoff Darunavir in der Regel mit einem sogenannten pharmakokinetischen Booster eingesetzt, zum Beispiel mit Cobicistat oder Ritonavir. Diese Substanzen sind CYP-Hemmer und verlangsamen den Abbau des Medikaments. Grundsätzlich handelt es sich bei dem Arzneimittel Darunavir um ein Substrat des Stoffes CYP3A4.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Das Medikament Darunavir ist es vor allem für die medikamentöse Therapie von Infektionen mit HIV-1 geeignet. Um die Wirksamkeit der Substanz zu steigern, wird der Arzneistoff Darunavir in vielen Fällen mit dem Boostern Ritonavir oder Cobicistat kombiniert. Dabei kommen die Booster lediglich in einer niedrigen Dosis zum Einsatz. Sie hemmen die Metabolisierung und den Abbau des Medikaments.

Grundsätzlich erfolgt die Dosierung des Medikaments Darunavir gemäß der beiliegenden Fachinformation. Die Filmtabletten werden ein- oder zweimal am Tag gemeinsam mit den Mahlzeiten eingenommen.




Risiken & Nebenwirkungen

Während der Einnahme des Wirkstoffs Darunavir sind zahlreiche potenzielle Nebenwirkungen und Beschwerden möglich. Diese zeigen sich jedoch nicht bei allen Patienten im gleichen Maße und variieren im Hinblick auf ihre Häufigkeit und individuelle Ausprägung.

Am häufigsten kommt es durch das Medikament Darunavir zu Nebeneffekten wie Kopfschmerzen und Ausschlägen auf der Haut sowie zu Störungen der Verdauung. Diese gastrointestinalen Beschwerden äußern sich zum Beispiel in der Form von Übelkeit, Schmerzen in der Bauchgegend, Erbrechen und Durchfall.

Zudem sind während der Einnahme in einigen Fällen starke Müdigkeit und Schlafstörungen möglich. Auf der Haut zeigen sich unter Umständen allergische Reaktionen wie gerötete Stellen oder Juckreiz. Auch eine Asthenie ist während der Therapie möglich.

Neben potenziellen Beschwerden durch die Einnahme des Medikaments Darunavir sind auch einige Kontraindikationen zu beachten. Wichtig ist daher eine gründliche Anamnese durch den behandelnden Arzt, um das Risiko von Komplikationen so gering wie möglich zu halten. So ist zum Beispiel bei einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, bei einer schwerwiegenden Nierenschwäche oder bei Störungen der Leberfunktion auf eine Behandlung mit dem Arzneimittel Darunavir zu verzichten.

Zudem sind diverse Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten zu beachten. So sind zum Beispiel Interaktionen des Wirkstoffs mit CYP-Hemmern und -Substraten möglich. Sämtliche Hinweise bezüglich der Kontraindikationen sind in der beigelegten Fachinformation zu finden.

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