Cytarabin

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. Mai 2017
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Cytarabin ist ein Zytostatikum und wird vorwiegend zur Behandlung der akuten myeloischen Leukämie eingesetzt. Bei dieser Indikation zählt es zu den am häufigsten verwendeten Zytostatika. Weiterhin kommt es bei der akuten lymphoblastischen Leukämie (auch: akute lymphatische Leukämie), beim myelodysplastischen Syndrom und beim Non-Hodgkin-Lymphom zum Einsatz. Cytarabin wirkt auch virostatisch, wird allerdings nicht als Virostatikum eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Cytarabin?

Cytarabin ist ein zur Gruppe der Arabinosylnukleoside gehöriges Isomer des Nukleosids Cytidin. Anstatt der bei Nukleosiden üblichen β-D-Ribofuranose besitzt es eine β-D-Arabinofuranose.

Cytarabin setzt sich aus einer Furanose (Zucker) und dem Cytosin zusammen. Die chemische Summenformel des Stoffs lautet C9H13N3O5. Das Cytarabin besitzt eine molare Masse von 243,17 g x mol^-1 und liegt als farbloser Feststoff vor. Cytarabin ist gut in Wasser löslich. Der Schmelzpunkt liegt bei 212-213 Grad Celsisu.

Cytarabin ist ein Zytostatikum und wird aufgrund seines Wirkmechanismuses als Antimetabolit klassifiziert. Die letale Dosis 50 beträgt bei Ratten bei intravenöser Applikation >5 mg x kg^−1 und bei oraler Gabe >500 mg x kg^−1. Des Weiteren besitzt Cytarabin auch eine virostatische Wirksamkeit, wird allerdings kaum als Virostatikum eingesetzt.

Pharmakologische Wirkung

Cytarabin wird als Zytostatikum verwendet. Der Stoff wirkt als Antimetabolit, d.h. das Cytarabin ähnelt einem natürlichen Metaboliten und inhibiert dessen Stoffwechselweg. Über diesen Mechanismus stört das Cytarabin einen normalen Vorgang (in diesem Fall die DNA-Replikation). Dies ist die Ursache der zytostatischen Wirkung. Die Zytotoxizität wird sich dann medizinisch zur Behandlung bei Krebserkrankungen zu Nutze gemacht.

Um den Wirkmechanismus des Cytarabins zu verdeutlichen, muss zunächst gesagt werden, dass das Cytarabin im Körper zu Cytosinarabinosidtriphosphat phosphoryliert wird. Cytosinarabinosidtriphospaht ist die eigentliche wirksame Substanz. Dieser Stoff wird während der DNA-Replikation anstatt des Nukleotids Cytidintriphosphat in die DNA eingebaut.

Die aktive Form des Cytarabins ersetzt also den DNA-Baustein Cytidintriposphat. Dies ist möglich, da das Cytarabin dem Cytidintriposphat chemisch ähnelt. Des Weiteren blockiert Cytarabin die DNA-Reparaturmechanismen. Insgesamt wirkt das Cytarabin über die beschriebenen Prozesse zytotoxisch, also zellschädigend. Die zytotoxische Wirkung ist fast ausschließlich während der S-Phase des Zellzykluses gegeben.

Zur Pharmakokinetik des Cytarabins ist zu sagen, dass Cytarabin bei intravenöser und subkutaner Applikation liquorgängig ist. Nach oraler Gabe werden weniger als 20% des verabreichten Cytarabins in den Blutkreislauf aufgenommen.

Cytarabin kann auch intrathekal (in den Subarachnoidalraum) verabreicht werden. In hohen Dosierungen ist es in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden und kann somit auch im Gehirn eine Wirkung entfalten.

Die Plasmaproteinbindung des Stoffes beträgt 13%. Die Metabolisierung findet in der Leber statt. Cytarabin wird hierbei zu den zwei Metaboliten Cytosin-Arabinosid-Triphosphat und Uracil-Arabinosid metabolisiert, wobei ersterer aktiv ist, letzterer hingegen nicht. Die Elimination erfolgt über Cytosin-Deaminasen in Leber und Niere.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Medizinisch wird Cytarabin als Zytostatikum eingesetzt. Das Haupteinsatzgebiet des Wirkstoffes ist die akute myeloische Leukämie (AML). Hierbei zählt Cytarabin zu den wichtigsten Zytostatika und wird bei fast jeder AML-Behandlung verabreicht.

Zudem wird der Stoff bei der akuten lymphoblastischen Leukämie eingesetzt. Ein häufig angewendetes Schema ist das sogenannte 7+3-Schema, bei dem über sieben Tage hinweg Cytarabin und anschließend für drei Tage ein Stoff aus der Gruppe der Anthracycline verabreicht wird.

Die Indikationen des Cytarabins sind sowohl bei Kindern und Jugendlichen als auch bei Erwachsenen die akute myeloische Leukämie (AML), die akute lymphatische Leukämie (ALL), das myelodysplastische Syndrom (MDS) und das Non-Hodgkin-Lymphom (NHL). Die Dosierung des Zytostatikums ist abhängig von der zu behandelnden Erkrankung und von Alter, Größe und Körpergewicht des Patienten.

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Risiken & Nebenwirkungen

Die zytotoxische Wirkung des Cytarabins betrifft nicht nur die entarteten Krebszellen sondern auch gesunde Zellen des Organismus. Dies kann zu teilweise schweren Nebenwirkungen führen. Hierbei ist jedoch darauf hinzuweisen, dass diese Nebenwirkungen in vielen Fällen in Kauf genommen werden müssen, um das Leben das Patienten zu retten. Unbehandelt verlaufen die Erkrankungen bei denen Cytarabin indiziert ist tödlich.

Zu den Nebenwirkungen zählen: Haarausfall (Alopezie), Übelkeit (Nausea), Knochenmarksdepression (eine Schädigung des Knochenmarks, die zu einer verminderten Bildung von Blutzellen führt), Erbrechen (Emesis), Blutarmut (bei der Blutarmut liegen im Blut ein verminderter Gehalt an Hämoglobin und eine zu geringe Anzahl an Erythrozyten vor. In der Folge kann nicht genügend Sauerstoff transportiert werden).

Zudem sind Thrombozytopenie (eine verminderte Anzahl an Blutplättchen, sogenannter Thrombozyten, im Blut), Neutropenie (als Neutropenie wird eine Verminderung der neutrophilen Granulozyten, einer Unterform der Leukozytoen, im Blut bezeichnet), Meningitis (Hirnhautentzündung), Dyspnoe (Atemnot), Mukositis (Entzündung der Schleimhäute) und Leberschädigungen regelmäßige Nebenwirkungen.

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