Cisaprid

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 28. November 2016Geprüfte Qualität
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Der Wirkstoff Cisaprid zählt zu den Prokinetika, die die Motilität des Gastrointestinaltraktes steigern. Der Wirkstoff löst schwere kardiale Nebenwirkungen aus und wurde daher in vielen Ländern vom Markt genommen. Eine Anwendung ist nicht zu empfehlen, es stehen sicherere Medikamente aus der Gruppe der Prokinetika zur Verfügung.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Cisaprid?

Cisaprid gehört zur Gruppe der Prokinetika. Prokinetika sind Wirkstoffe, die die Motilität, also die Beweglichkeit, des Magen-Darm-Traktes fördern. Es wurde aufgrund schwerer Nebenwirkungen in vielen Ländern vom Markt genommen, da es Herzrhythmusstörungen verursacht und das QT-Intervall verlängert.

Chemisch ist es ein Derivat des Benzamids. Die Formel lautet C23H29ClFN3O4. Es wurde 2000 in den USA vom Markt genommen, daraufhin erfolgte auch in Deutschland ein Ruhen der Zulassung. In einigen Ländern ist es jedoch weiterhin erhältlich. Die Einnahme sollte nur unter fürsorglichem Abwägen geschehen.

Pharmakologische Wirkung

Cisaprid ist ein Parasympathomimetikum, das heißt, es verstärkt die Wirkung des Parasympathikus. Der Parasympathikus ist ein Teil des autonomen Nervensystems und der Gegenspieler des Sympathikus. Der Stoff Cisaprid stimuliert Serotinin-5HT4-Rezeptoren. In Folge dieser Stimulation bewirken die Rezeptoren eine Freisetzung des Neurotransmitters Acetylcholin. Acetylcholin spielt bei der Reizweiterleitung eine zentrale Rolle. Es wird in den synaptischen Spalt ausgeschüttet und tritt mit den Rezeptoren auf der postsynaptischen Membran in Interaktion. Die Membran der Zielzelle ändert aufgrund dessen ihre Ionenpermeabilität, was entweder eine Erregung (Depolarisation) oder eine Hemmung (Hyperpolarisation) der Zielzelle auslösen kann.

Beim Einsatz des Wirkstoffes Cisaprid kommt es in Folge des Acetylcholins zu einer Steigerung der Motilität und zu einer erhöhten Peristaltik. Es wirkt insgesamt also prokinetisch. Als Nebenwirkung ist ein proarrhythmischer Einfluss auf das Herz bekannt, wobei bei Cisaprid vor allem ein gehäuftes Auftreten des sog. Long-QT-Syndroms beobachtet wurde.

Das Long-QT-Syndrom ist eine zur Gruppe der Kanalopathien gehörende Erkrankung des Herzens, bei der es zu einem pathologisch verlängerten QT-Intervall kommt. Tritt das Long-QT-Syndrom in Folge einer Gabe von Cisaprid auf, liegt ein sekundäres, also ein erworbenes LQT-Syndrom vor. In Folge der Nebenwirkung wurde das Medikament in vielen Ländern vom Markt genommen.

Die Bioverfügbarkeit des Cisaprids beträgt ca. 30-40%, der Wirkstoff liegt im Blut hauptsächlich gebunden an Plasmaproteine vor, die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa zehn Stunden. Metabolisiert wird Cisaprid hauptsächlich in der Leber, über das Cytochrom P450-System, und im Darm. Ausgeschieden wird der Wirkstoff ausschließlich über die Niere und die Galle.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Der Wirkstoff wird bei einer Refluxösophagitis, generellen Bewegungsstörungen des Magen-Darm-Traktes, Magenlähmungen und bei Verstopfung angewendet. Die Indikationen leiten sich aus den pharmakologischen Eigenschaften des Cisaprids ab, das Wirkungsgebiet ist ausschließlich der Magen-Darm-Trakt.

Bei der Refluxösophagitis liegt eine Entzündung der Speiseröhre vor, die durch einen Reflux (ein Zurückfließen) des sauren Magensaftes ausgelöst wird. Kontraindikationen stellen Herzrhythmusstörungen, sowie eine Tachykardie dar. Die Kontraindikationen sind auf die schweren Nebenwirkungen des Cisaprids im Bereich des Herzens zurückzuführen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Als Risiken und Nebenwirkungen sind Herzrhythmusstörungen und die bereits genannten Verlängerund des QT-Intervalls zu nennen. Die Nebenwirkungen sind drastisch und können mitunter tödlich sein. Das Medikament bzw. der Wirkstoff wurde in vielen Ländern vom Markt genommen, da die Risiken bei der Anwendung als zu hoch bewertet wurden.

Eine Anwendung Cisaprids ist nicht zu empfehlen, da weitere, nebenwirkungsärmere Wirkstoffe aus der Gruppe der Prokinetika zur Verfügung stehen, die dem Cisaprid in der Wirksamkeit nicht nachstehen.

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