Chloroquin

Medizinische Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher (Facharzt für innere Medizin) am 28. November 2016Geprüfte Qualität
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Chloroquin ist ein Arzneistoff, der für Behandlung und Prophylaxe der Malaria Verwendung findet und auch zur Therapie von Entzündungen aus dem rheumatischen Formenkreis eingesetzt wird. Allerdings haben Malariaerreger in vielen Regionen Resistenzen gegen Chloroquin entwickelt, so dass der Einsatz des Arzneiwirkstoffs gegen Malaria auf bestimmte Regionen beschränkt ist.

Die Einnahme von Chloroquin kann unerwünschte Nebenwirkungen verursachen, die hauptsächlich den Magen-Darm-Trakt beeinflussen und in selteneren Fällen auch zu Augenerkrankungen an Netz- und Hornhaut führen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Chloroquin?

Chloroquin ist ein Arzneistoff, der sich aus Stereoisomeren (Enantiomeren) zusammensetzt und dem Chinin ähnlich ist. Aus der chemischen Summenformel (C18H26ClN3) geht hervor, dass es sich um eine chemische Verbindung handelt, die fast ausschließlich aus Kohlenstoff und Wasserstoff besteht, allerdings mit einem einzigen angelagerten Chloratom und drei Stickstoffatomen. Eines der drei N-Atome bildet jeweils einen Eckpunkt eines aromatischen Sechserrings, während ein weiteres N-Atom mit zwei endständigen Methylgruppen (-CH3) verbunden ist. Das dritte N-Atom ist Teil der Wasserstoffbrücke zwischen den beiden aromatischen Sechserringen und dem Rest der Verbindung.

Weil Chloroquin wasserunlöslich ist, werden meist die wasserlöslichen Salze Chloroquindiphosphat oder Chloroquinsulfat als Arzneistoff verwendet. Die Salze haben darüber hinaus den Vorteil, dass sie luftstabil sind.

In der Schweiz sind Arzneien, deren Wirkstoff ausschließlich aus Chloroquin besteht (Monopräparate), unter den Namen Chlorochin® und Nivaquine®, in Deutschland und Österreich unter Resochin® bekannt. In Deutschland ist zusätzlich noch ein weiteres Präparat, Weimerquin®, zugelassen.

Pharmakologische Wirkung

Chloroquin hemmt in seiner Hauptwirkung die Kristallisierung von Hämozoin, das beim Abbau des Häms, dem roten Blutfarbstoff, entsteht. Plasmodien, die Erreger der Malaria, besetzen in einem bestimmten Stadium die roten Blutkörperchen (Erythrozyten) und zerlegen mit ihren Enzymen das enthaltene Hämoglobin. Die anfallenden Proteinbruchstücke in Form von Peptiden, Polypeptiden und Aminosäuren des Hämoglobins nutzen sie für ihre eigene Proteinsynthese.

Das ebenfalls freiwerdende Hämozoin des aufgespaltenen Häms wirkt auf die Plasmodien toxisch. Zu ihrem eigenen Schutz setzen die einzelligen Erreger das Enzym Hämpolymerase ein, das zur Kristallisierung des Hämozoins führt und es damit unschädlich macht. Chloroquin hemmt dieses Enzym und unterbindet damit die Kristallisierung des Hämozoins, was im Idealfall zu einer Abtötung der Plasmodien führt.

Welche Auswirkungen die vorübergehende Überschwemmung des Körpers mit Hämozoin bei gleichzeitiger Infektion mit Plasmodien hat, ist bisher nicht hinreichend erforscht. Ein weltweiter Einsatz von Medikamenten auf Basis von Chloroquin zur Malariatherapie und –prophylaxe haben allerdings zu Resistenzbildungen bei den Erregern geführt.

Über die spezifische Wirkung des Medikaments hinaus bestehen auch entzündungshemmende Eigenschaften, die wahrscheinlich auf einer Hemmung bestimmter Interleukine und anderer Botenstoffe beruhen.

Worauf hingegen die Nebenwirkungen des Arzneistoffs beruhen, die besonders im Magen-Darm-Trakt zu Beschwerden führen können, ist nicht hinreichend bekannt. In vielen Fällen wurden Einlagerungen des Arzneistoffs Chloroquin in Netzhaut und Hornhaut der Augen beobachtet, so dass in seltenen Fällen Retinopathien oder Hornhauttrübungen eintreten können.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Chloroquin-enthaltende-Medikamente wie Resochin werden vor allem zur Behandlung und zur Prophylaxe von Malaria eingesetzt. Bis zur Entwicklung von Resistenzen diente der Wirkstoff Chloroquin vor allem zur Bekämpfung der Malaria tropica, die von dem Erreger Plasmodium falciparum ausgelöst wird. Malaria tropica gilt als die gefährlichste unter den vier bedeutenden Malariaarten. Sie führt zu Fieberschüben in unregelmäßigen Abständen und wird deshalb oftmals nicht frühzeitig als Malaria diagnostiziert.

In den 1950er bis in die 1970er Jahre verkörperten Monopräparate mit Chloroquin als Wirkstoff die Standardmittel zur Malariaprophylaxe und zur Behandlung der Malariaerkrankung. Die hohe Halbwertzeit des Wirkstoffs von etwa 60 Tagen garantiert auch nach Absetzen des Medikaments noch eine Wirkung.

Für den Aufbau eines effektiven Malariaschutzes in Gebieten, in denen keine Resistenzen gegen Chloroquin beobachtet wurden, ist es erforderlich, mit der Einnahme der Tabletten eine Woche vor der geplanten Reise in ein Endemiegebiet zu beginnen und die Einnahme bis zu vier Wochen nach Verlassen des Malaria gefährdeten Gebietes beizubehalten.

Neben dem Haupteinsatzgebiet von Chloroquin zur Malariaprophylaxe kommt der Arzneistoff aufgrund seiner entzündungshemmenden Eigenschaften auch zur Behandlung rheumatoider Arthritis zum Einsatz.

In seltenen Fällen findet Chloroquin auch Verwendung zur begleitenden Behandlung des Lupus erythematodes zur Eindämmung entzündlicher Prozesse. Als Lupus erythematodes wird eine systemische Autoimmunerkrankung bezeichnet, die in Schüben verläuft und in der Regel sowohl entzündungshemmende Maßnahmen wie auch eine Langzeit-Immunsuppression erforderlich macht, um den Krankheitsfortschritt weitestgehend zu unterdrücken und um die Beschwerden so gut wie irgend möglich abzuschwächen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Nach der Einnahme von Chloroquin-haltigen-Medikamenten können eine Reihe von Kurzzeit- oder Langzeitnebenwirkungen auftreten. Die häufigsten Beschwerden im Zusammenhang mit Chloroquin betreffen den Magen-Darm-Trakt. Die festgestellten Beschwerden reichen von Appetitlosigkeit über Übelkeit mit Erbrechen bis hin zu Durchfall (Diarrhö). Die Beschwerden können vorübergehend auftreten, bis zur Gewöhnung an den Arzneiwirkstoff, oder auch länger anhalten, so dass nach einer alternativen Möglichkeit für Chloroquin gesucht werden muss.

Besonders bei Langzeiteinnahme von Chloroquin, wegen eines Daueraufenthaltes in endemischen Malariagebieten oder wenn das Medikament beispielsweise begleitend zur Therapie des Lupus erythematodes eingenommen wird, kann es zu Ab- und Einlagerungen in die Horn- und die Netzhaut der Augen kommen. Die Einlagerungen können zu einer Trübung der Hornhaut mit Sehbeeinträchtigung oder zu einer Retinopathie, einer Netzhauterkrankung, führen. Durch regelmäßige Kontrollen der Augen oder nach erstem Auftreten von Beschwerden und objektiver Diagnose besteht die Möglichkeit, durch das Absetzen des Wirkstoffs einer ernsthaften Erkrankung der Augen entgegenzuwirken.

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