Carbidopa

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Carbidopa ist ein Arzneistoff aus der Arzneimittelgruppe der L-DOPA-Decarboxylasehemmer. Das Mittel wird zur Behandlung der Parkinson-Krankheit genutzt und steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Carbidopa?

Carbidopa ist ein selektiver Decarboxylasehemmer. Decarboxylase-Hemmer sind sogenannte kompetitive Hemmstoffe der DOPA-Decarboxylase. Dabei handelt es sich um ein Enzym, das den Abbau von L-Dopa verzögert. L-Dopa, auch Levodopa genannt, ist eine Substanz, die als Vorstufe für Melanin, Adrenalin, Dopamin und Noradrenalin fungiert.

Entdeckt wurde der Arzneistoff in den 1950er Jahren. 1961, 1963, 1969 und 1971 erfolge die Patentierung von Merck & Co. Inc. Carbidopa ist in der Regel in Kombination mit dem Arzneistoff Levodopa auf dem Markt erhältlich. Carbidopa wird zusammen mit Levodopa zur Behandlung der Parkinsonschen Erkrankung eingesetzt.

Pharmakologische Wirkung

Carbidopa hemmt selektiv die Decarboxylase. Dadurch verhindert der Arzneistoff in der Peripherie die Umwandlung von L-DOPA zu Dopamin. Da Carbidopa die Blut-Hirn-Schranke nicht durchbrechen kann, bleibt die Umwandlung von L-DOPA zu Dopamin im Gehirn von dem Vorgang unbeeinträchtigt.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Carbidopa ist ein Arzneistoff aus der Arzneimittelgruppe der L-DOPA-Decarboxylasehemmer. Das Mittel wird zur Behandlung der Parkinson-Krankheit genutzt.

Carbidopa kommt zur Behandlung der Parkinsonschen Erkrankung zum Einsatz. Der Morbus Parkinson ist eine neurodegenerative Erkrankung, die langsam fortschreitet. Charakteristisch ist das Absterben der Nervenzellen in der Substantia nigra im Mittelhirn, die Dopamin produzieren. Somit kommt es zu einem Mangel an dem Botenstoff Dopamin und letztendlich auch zu einer Verminderung der aktivierenden Wirkung der Basalganglien auf die Rinde des Großhirns. Leitsymptome des Morbus Parkinson sind Muskelstarre (Rigor), verlangsamte Bewegungen, Muskelzittern, Bewegungslosigkeit und Haltungsinstabilitäten.

Die Behandlung des Morbus Parkinson erfolgt in der Regel mit L-DOPA-Präparaten. L-DOPA ist eine Vorstufe in der Biosynthese des Dopamins. Nach Passieren der Blut-Hirn-Schranke wird L-DOPA im Gehirn zu Dopamin verstoffwechselt. Dieses entwickelt die gewünschte pharmakologische Wirkung und führt zu einer Linderung der Symptome. Somit gehört Levodopa zu den sogenannten Prodrugs.

Damit die Substanz aber nicht schon in der Peripherie umgewandelt wird, wird der L-DOPA-Decarboxylasehemmer Carbidopa eingesetzt. Ohne die Hemmung der Decarboxylierung in der Peripherie durch Carbidopa würden 95 Prozent des verabreichten L-DOPAs bereits außerhalb des Gehirns verstoffwechselt werden. Durch die zusätzliche Gabe von Carbidopa kann die Dosis von L-DOPA verringert werden. Damit gibt es auch weniger Nebenwirkungen. Patienten, die eine Kombination aus L-DOPA und Carbidopa erhalten, leiden seltener unter Nykturie, Tachykardie oder unter orthostatischen Dysregulationen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Doch Nebenwirkungen können auch durch die Einnahme von Carbidopa entstehen. So kann es beispielsweise zu Übelkeit und Erbrechen kommen. Auch Schizophrenie-ähnliche Symptome werden beobachtet. Hier kann zwischen Positiv- und Negativsymptomatiken unterschieden werden. Die Positivsymptome kommen quasi zusätzlich zur normalen Persönlichkeit vor. Dazu gehören Wahn, Denkstörungen und Ich-Störungen. Negativsymptome betreffen den Antrieb, die Psychomotorik, das Denken und den Affekt. Es entwickelt sich eine Affektverarmung. Die emotionale Erlebnisfähigkeit ist herabgesetzt. Die Psychomotorik der Betroffenen ist vermindert. Die Mimik und Gestik der Patienten wirkt starr. Auch der Antrieb ist vermindert. Das Denken ist leer, einfallslos und verarmt. Häufig werden diese Symptome durch kognitive Einschränkungen ergänzt.

Neben den Schizophrenie-ähnlichen Symptomen können die Betroffenen auch verwirrt sein oder Albträume aufweisen. Auch Schlafstörungen, können akut auftreten. Bei einer Dauermedikation kann sich eine Akinesie entwickeln. Eine Akinesie ist eine pathologische Bewegungslosigkeit. Dieses Phänomen wird beim Morbus Parkinson auch als End-of-dose-Akinese bezeichnet. Hier tritt die Bewegungsminderung am Ende der Wirkungsdauer einer eingenommenen Dosis des Parkinson-Medikaments auf.

Eine weitere Nebenwirkung der Dauermedikation mit Carbidopa ist das sogenannte Freezing. Der Begriff Freezing bezeichnet in der Neurologie plötzliche Bewegungsblockaden. Die Patienten erstarren inmitten der Bewegung und können sich nicht mehr rühren. Ferner kann es zu paroxysmalen On/Off-Phänomenen kommen. Das On/Off-Phänomen ist durch plötzliche Wechsel von guter Beweglichkeit zur absoluten Unbeweglichkeit charakterisiert. Die Phänomene können Minuten bis Stunden dauern. Die genaue Ursache konnte noch nicht geklärt werden.

Ferner können sich bei dauerhafter Einnahme von Carbidopa Hyperkinesen und Dyskinesien entwickeln. Bei der Hyperkinese ist die Beweglichkeit pathologisch gesteigert. Dies äußert sich in Form von unwillkürlichen, plötzlichen und unvorhersehbaren Bewegungen des Gesichts, des Rumpfes, des Halses oder der Extremitäten. Auch die Dyskinesie ist eine Störung des normalen Bewegungsablaufs. Beim Morbus Parkinson treten Dyskinesien als ungewollte Überbewegungen in Erscheinung.

Vorsicht ist bei der Kombination von Levodopa und Carbidopa mit trizyklischen Antidepressiva geboten. Hier entsteht in Einzelfällen ein lebensgefährlicher Blutdruckabfall. Im Gegensatz dazu kann sich bei einer Kombination mit Arzneistoffen aus der Wirkstoffgruppe der MAO-Hemmer ein krisenhafter Blutdruckanstieg entwickeln.

Es ist zu beachten, dass Metoclopramid die Magenentleerung beschleunigt und so die Wirkung von Carbidopa und Levodopa erhöht. Die gleichzeitige Einnahme einer eiweißreichen Mahlzeit kann die Wirkung des Kombinationspräparates vermindern. Dasselbe gilt für die gleichzeitige Anwendung von Eisenpräparaten. Eisenpräparate sollten deshalb immer mindestens zwei Stunden vor oder frühestens zwei Stunden nach der Gabe der Wirkstoffkombination eingenommen werden.

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