Bupropion

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Der Arzneistoff Bupropion wird der Wirkstoffklasse der Antidepressiva zugeordnet. Er wird auch zur Behandlung von Nikotinabhängigkeit genutzt.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Bupropion?

Bupropion ist ein selektiver Dopamin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI). Geringfügig dient er auch der Wiederaufnahmehemmung von Serotonin.

Vor dem Jahr 2000 war Bupropion als Amfebutamon bekannt. In den USA war der Arzneistoff seit 1984 zugelassen. Da sich die Meldungen von teils tödlichen Krampfanfällen nach der Einnahme von Bupropion häuften, wurde die Zulassung 1986 entzogen und dann 1989 in einer niedrigen Dosierung wieder erteilt. Seit 2003 ist Bupropion in den USA für eine einmalige tägliche Gabe zugelassen. In Deutschland erhielt der Arzneistoff in einer retardierten Form 2007 die Zulassung als Antidepressivum. Allerdings wurde der Arzneistoff schon vor dieser Zulassung im off-label-use als Antidepressivum eingesetzt. In der Schweiz war Bupropion lange Zeit nur zur Raucherentwöhnung zugelassen. Seit 2007 wird es dort zur Behandlung von depressiven Episoden verabreicht. Die Therapie mit Bupropion darf in der Schweiz jedoch ausschließlich durch einen Psychiater oder durch einen Neurologen eingeleitet werden.

Der Arzneistoff Bupropion wird der Wirkstoffklasse der Antidepressiva zugeordnet.

Bupropion gehört aus chemischer Sicht zu den Phenethylaminen und zur Untergruppe der Cathinone und Amphetamine. Mit den Neurotransmittern Dopamin, Adrenalin und Noradrenalin ist der Arzneistoff eng verwandt.

Bupropion ist ein selektiver Noradrenalin- und Dopamin-Wideraufnahmehemmer. Der Arzneistoff hemmt also die Aufnahme von Noradrenalin und Dopamin im synaptischen Spalt.

Dopamin und Noradrenalin sind Neurotransmitter. Wenn ein elektrischer Impuls an der Synapse, die vor einer Nervenzelle liegt, eintrifft, so schüttet die präsynaptische Nervenzelle die Neurotransmitter in den sogenannten synaptischen Spalt aus. Der synaptische Spalt ist eine kleine Lücke zwischen den beiden Nervenzellen. Die Neurotransmitter wandern von der einen Nervenzelle zur anderen. Dort docken sie an einen Rezeptor an dem postsynaptischen Neuron an. Dadurch wird ein elektrischer Impuls ausgelöst. Bei einem gesunden Menschen besteht zwischen den Neurotransmittern ein Gleichgewicht. Bei depressiven Menschen ist die Balance unter den Neurotransmittern gestört. Es entwickelt sich eine verminderte Aktivität der Nervenzellen, die die Botenstoffe Noradrenalin und Dopamin übertragen. Durch Bupropion wird die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin im synaptischen Spalt gehemmt. Dadurch verbleiben die Neurotransmitter länger in der Synapse und die Konzentration der Neurotransmitter im synaptischen Spalt wird bei längerfristiger Einnahme erhöht. Somit hat Bupropion eine stimmungsaufhellende und antriebssteigernde Wirkung.

Darüber hinaus ist Bupropion auch ein sogenannter non-kompetetiver Antagonist an den cholinergen Nikotinrezeptoren. Nicht-kompetetive Antagonisten verändern den entsprechenden Rezeptor so, dass die Ursprungssubstanz keine oder nur noch eine geringe Wirkung am Rezeptor auslösen kann.

Pharmakologische Wirkung

Haupteinsatzgebiet für Bupropion sind Depressionen. Studien haben gezeigt, dass die Wirkung von Bupropion mit der Wirksamkeit von Antidepressiva aus der Wirkstoffklasse der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) verglichen werden kann. Insbesondere bei Depressionen mit psychischer und körperlicher Fatigue ist Bupropion wirksamer als SSRI.

Bei Depressionen mit einer Angstsymptomatik wirken hingegen die SSRI besser als Bupropion. Während es bei der Behandlung mit SSRI häufiger zu sexuellen Dysfunktionen kommt, werden diese bei der Therapie mit Bupropion nur sehr selten beobachtet.

Nach Therapieversagen des Antidepressivums Citalopram kommt Bupropion auch in der Zweitlinientherapie zum Einsatz. Dabei wirkt es ähnlich gut wie Venlafaxin, Sertralin oder Buspiron. Bei einem Viertel der Patienten kommt es bei der Behandlung mit dem Arzneistoff zu einer Remission (temporäres oder dauerhaftes Nachlassen von Krankheitssymptomen).

Bupropion kommt auch in der Raucherentwöhnung zum Einsatz. Die Wirksamkeit des Arzneistoffes ist vergleichbar mit der Wirksamkeit von Nikotinpflastern. Scheinbar ist der Arzneistoff jedoch dem Vareniclin in der Behandlung von Nikotinsucht unterlegen.

Eine weitere Indikation für Bupropion ist die Aufmerksamkeitsdefizit- /Hyperaktivitätsstörung (ADHS). Allerdings besitzt der Arzneistoff für diese Indikation keine Zulassung und wurde an Patienten unter 18 Jahren weder auf seine Wirksamkeit noch auf seine Sicherheit geprüft.

Herstellerfinanzierte Studien zeigten zudem, dass Bupropion zu einer Verminderung des Appetits führt und damit einen Gewichtsverlust herbeiführt. Ob das Körpergewicht nach dem Absetzen der Substanz wieder steigt, ist nicht bekannt. In der Kombination mit dem Arzneistoff Naltrexon hat sich Bupropion als wirksames Präparat zur Gewichtsreduktion bei Adipositas-Patienten erwiesen. Dieses Kombinationspräparat ist allerdings noch nicht offiziell zugelassen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen von Bupropion sind Schlaflosigkeit und Mundtrockenheit. Zusätzlich kann es zu Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Appetitlosigkeit, Angst, Konzentrationsstörungen und Verwirrtheit kommen. Bupropion kann auch einen Priapismus auslösen. Als Priapismus wird eine schmerzhafte Dauererektion des Penis bezeichnet. Diese kann ohne Behandlung zu einer erektilen Dysfunktion führen.

Bupropion darf nicht zusammen mit MAO-Hemmern verabreicht werden. Beide Arzneimittel wirken sich auf die katecholaminergen Stoffwechselwege aus, sodass es zu schweren Wechselwirkungen kommen kann. Bei gleichzeitigem Alkoholkonsum kann der Arzneistoff neuropsychiatrische Nebenwirkungen hervorrufen. Erfolgt gleichzeitig die Gabe von Bupropion und Medikamenten, die die Krampfschwelle senken, können Krampfanfälle auftreten. Zu diesen Arzneimitteln gehören Antidepressiva, Tramadol, systemische Steroide, sedierende Antihistaminika und Antimalariamittel.

Der Arzneistoff Bupropion hemmt den CYP450-2D6-Stoffwechselweg. Da alle Trizyklika außer Doxepin über diesen Weg verstoffwechselt werden, kann der Blutspiegel bei gleichzeitiger Einnahme der Substanzen ansteigen. Auch die Wirkung vieler Schmerzmittel, Antipsychotika, Betablocker und Antiarrhythmika kann durch Bupropion verstärkt werden. Trotz eines anderen Stoffwechselweges steigt der Citalopram-Spiegel bei gleichzeitiger Einnahme ebenfalls.

Bupropion vermindert die sedierende Wirkung von Diazepam. Wird Bupropion zusammen mit Nikotinpflastern zur Raucherentwöhnung genutzt, kann der Blutdruck stark ansteigen.

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