Brivudin

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 29. Mai 2017
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Brivudin ist ein Nukleosidanalogon, das als Virostatikum bei Infektionen mit Herpes simplex Typ 1 und Herpes zoster eingesetzt wird. Bei Patienten über 50 Jahren ist es bei diesen Indikationen das Mittel der Wahl.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Brivudin?

Brivudin ist ein Stoff aus der Gruppe der Nukleosidanaloga und wird bei Herpes simplex Typ 1 sowie bei Herpes zoster (Gürtelrose) eingesetzt. Der Stoff besitzt im Vergleich mit anderen gängigen Nukleosidanaloga (z.B. Aciclovir) eine deutlich stärkere antivirale Potenz. Auch die Halbwertszeit und die intrazelluläre Verweildauer sind deutlich höher.

Die Summenformel des Brivudins lautet C11H13BrN2O5. Der Stoff besitzt eine molare Masse von 333,135g x mol^-1. Brivudin wurde bereits in den Siebziger Jahren des 20. Jahrhunderts hergestellt, eine breite Verwendung findet jedoch erst seit 2001 statt. Seit diesem Zeitpunkt ist Brivudin zur Therapie des Herpes zoster zugelassen. Zuvor bestand lediglich eine Zulassung zur Therapie von Infektionen durch die Herpes-simplex-Viren des Typ 1.

Pharmakologische Wirkung

Die Applikation des Brivudins erfolgt oral in Form von Tabletten. Die übliche Dosis beträgt 125 mg pro Tag über einen Zeitraum von sieben Tagen. Das Brivudin muss zunächst aktiviert werden, die im Körper wirksame Substanz ist das Brivudin-Triphosphat. Dieses besitzt eine intrazelluläre Verweildauer von zehn Stunden.

Brivudin wirkt nur in Zellen, die von Viren befallen sind. Dies liegt darin begründet, dass das Brivudin durch die virale Thymidinkinase katalysiert wird. Das bedeutet, die virale Thymidinkinase aktiviert das Brivudin, indem es dieses zu Triphosphat umwandelt. Durch die lange intrazelluläre Verweildauer von zehn Stunden bleibt genügend Zeit, um in der betroffenen Zelle gegen die Viren zu wirken.

Die Triphosphate des Brivudins sorgen für die antivirale Wirkung. Sie hemmen die virale DNA-Polymerase und sorgen für den Einbau veränderter Nukleinbasen in die DNA. Letztendlich führt dies zu einem Kettenabbruch während der DNA-Elongation.

Es ist jedoch anzumerken, dass das Brivudin-Triphosphat somit nur die Reproduktion des Virus hemmt, jedoch gegen das Virus an sich nicht wirkt. Das Virus kann also nicht abgetötet werden und verbleibt im Körper. Die typische Reaktivierung der Herpesviren kann also auch durch Brivudin nicht verhindert werden. Das Einleiten der Therapie ist demnach im Stadium der Virusreplikation am sinnvollsten, da der Wirkstoff an dieser Stelle seine Wirkung entfaltet. Die Therapie mit Brivudin sollte also innerhalb von 72 Stunden nach dem Auftreten von Hauterscheinungen begonnen werden.

Brivudin ist gegen Viren der Typen Herpes simplex Typ 1 und Herpes zoster wirksam. Gegen andere Herpesviren liegt keine ausreichende Wirkung vor. Auch gegen Herpes simplex Typ 2, das den Herpes genitalis auslöst, ist Brivudin nicht wirksam.

Das Brivudin wird nach oraler Aufnahme zu 85% im Darm resorbiert. Die Plasmaproteinbindung des Brivudins beträgt 95%. Brivudin unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt und ist daher nur zu 30% bioverfügbar. Die Halbwertszeit beträgt etwa 16 Stunden. Die Exkretion erfolgt vor allem über die Niere, zum Teil aber auch über den Stuhl.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Medizinisch angezeigt ist Brivudin zur Therapie von Infektionen mit Herpes simplex Typ 1 und Herpes zoster. In der Praxis ist Brivudin vor allem bei Patienten über 50 Jahren das Mittel der Wahl zur Therapie dieser Infektionen. Die Therapie mit Brivudin sollte innerhalb von 72 Stunden nach dem Auftreten von Hauterscheinungen begonnen werden, um die größtmögliche Effektivität zu erzielen.

Nach diesen 72 Stunden ist die Therapie noch dann sinnvoll, wenn frische Bläschen auf der Haut vorhanden sind, bei einer viszeraler Ausbreitung, bei floridem Zoster ophthalmicus (voll ausgeprägter Herpes zoster des Auges) und bei Zoster oticus (Herpes Zoster des Ohres). Vor der Therapie mit Brivudin ist auf das Vorliegen einer Kreuzresistenz mit Aciclovir zu achten.

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Risiken & Nebenwirkungen

Nebenwirkungen durch Brivudin sind selten. Sie betreffen vor allem den Gastrointestinaltrakt. Hier kann es vor allem zu Übelkeit und Diarrhoe (Durchfall) kommen. Weiterhin sind Müdigkeit, Schlafstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen, Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut, reversible Veränderungen des Blutbildes sowie der Anstieg von Kreatinin und des Harnstoffs im Blutserum als unerwünschte Wirkungen möglich.

Brivudin darf in keinem Falle gleichzeitig mit 5-Fluorouracil, Prodrugs des 5-Fluoruracils oder Flucytosin verabreicht werden. Brivudin hemmt das für den Abbau dieser Stoffe zuständige Enzym, sodass es zu einer Kumulation kommt, wodurch eine toxische Konzentration dieser Stoffe erreicht wird. Diese Nebenwirkung ist potentiell tödlich. Nach einer Therapie mit Brivudin muss ein Abstand von mindestens 4 Wochen eingehalten werden, bevor die genannten Stoffe verabreicht werden dürfen.

Während Schwangerschaft und Stillzeit darf Brivudin nicht verabreicht werden. Auch bei immunsupprimierten Patienten ist eine Therapie mit Brivudin kontraindiziert.

Es besteht eine Kreuzresistenz mit Aciclovir: ist der Patient gegen Aciclovir allergisch, ist er auch gegen Brivudin allergisch und umgekehrt.

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