Bisoprolol

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 3. Juni 2017
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Bisoprolol ist ein Medikament und wird zur Behandlung von Tachykardien, Angina pectoris, Bluthochdruck und Koronaren Herzkrankheiten (KHK) eingesetzt. Bisoprolol wirkt antagonistisch auf ß-Adrenorezeptoren (Beta-Adrenorezeptoren) und gehört zur Gruppe der Betablocker. Durch die Einnahme des Medikaments können Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen auftreten.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Bisoprolol?

Bisoprolol gehört zur Gruppe der selektiven ß-Adrenorezeptorenblocker und wirkt antagonistisch auf ß1-Adrenorezeptoren. Als selektiver Betablocker wirkt Bisoprolol spezifisch auf das Herz und hat keine Wirkung auf andere Organe.

Medizinisch wird Bisoprolol als kardioselektives Medikament bezeichnet. Chemisch betrachtet ist Bisoprolol ein Phenolether, der als racemisches Gemisch vorliegt. Bisoprolol ist eine chirale Verbindung und das Medikament wird in einer 1:1-Mischung der Stereoisomere (R) und (S) verwendet. Die (S)-Form des Medikaments ist das aktive Stereoisomer und besitzt eine hohe Bindungsaffinität zu ß1-Adrenorezeptoren. (S)-Bisoprolol verdrängt Adrenalin von der Bindungsstelle des ß1-Adrenorezeptors und wirkt als Antagonist.

Eingesetzt wird das Arzneimittel zur Behandlung von Angina Pectoris, Tachykardien, chronischer Herzinsuffizienz sowie Bluthochdruck. Das Medikament bedarf einer regelmäßigen Einnahme. Eine plötzliche Beendigung der Therapie führt zu Entzugserscheinungen und schwerwiegenden Nebenwirkungen.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Der Betablocker Bisoprolol besetzt ß1-Adrenorezeptoren und verhindert, dass Adrenalin und Noradrenalin an die Rezeptoren binden können. Noradrenalin ist ein Neurotransmitter, welcher im Gehirn sowie in der Nebennierenrinde des Menschen gebildet wird. Adrenalin ist ein in der Nebennierenrinde des Menschen produziertes Hormon. Adrenalin und Noradrenalin unterscheiden sich in der chemischen Struktur durch eine Methylgruppe. Bei Adrenalin ist eine Methylgruppe an die Aminogruppe substituiert. Noradrenalin und Adrenalin binden an ß1-Adrenorezeptoren im Herzen und führen zu einer gesteigerten Aktivität des Herzmuskels. Die Herzfrequenz nimmt durch das Senken der Reizschwelle im Herzen zu. Die Pumpleistung des Herzens wird gesteigert und der Blutdruck wird erhöht.

Bisoprolol verdrängt Adrenalin und Noradrenalin von den ß1-Adrenorezeptoren und besetzt die Bindungsstellen. Als Antagonist schwächt das Medikament die Adrenalin- und Noradrenalinwirkung ab. Infolge der Rezeptorbindung und der verringerten Adrenalin- und Noradrenalinwirkung wird der Blutdruck gesenkt und die Reizschwelle erhöht. Das Herz benötigt weniger Energie und der Sauerstoffverbrauch wird gesenkt. Insgesamt wird der Herzmuskel durch Bisoprolol entlastet. In der Medizin wird von einer negativ inotropen Wirkung gesprochen, die alle Betablocker besitzen.

Bindung und Wirkung von Bisoprolol sind lang anhaltend. Die Halbwertszeit im Blut liegt bei 10 bis 11 Stunden. Bisoprolol wird oral appliziert und zu etwa 90 % resorbiert. Die Bioverfügbarkeit ist mit 90 % exzellent und die maximale Plasmakonzentration ist ca. 3 Stunden nach der Einnahme erreicht. Der Betablocker wird renal ausgeschieden und metabolisch in der Leber verstoffwechselt. Das Verhältnis zwischen renaler Ausscheidung und Leber-Elimination liegt bei 50:50.

Durch die gezielte Wirkung von Bisoprolol auf den ß1-Adrenorezeptor wirkt das Medikament cardiospezifisch. Dennoch kann es zu einer zentralnervösen Wirkung kommen. Wirkungen sowie Nebenwirkungen durch Bisoprolol auf das Zentrale Nervensystem (ZNS) sind auf die lipophilen Eigenschaften des Medikaments zurückzuführen. Eine intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) wurde nicht nachgewiesen.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Der Betablocker Bisoprolol wird zur Behandlung von arterieller Hypertonie (Bluthochdruck), chronischer Herzinsuffizienz, Angina Pectoris und Tachykardien eingesetzt. Auslöser für Angina Pectoris können Koronare Herzerkrankungen (KHK) sein. Der Betablocker wird häufig bei Bluthochdruck eingesetzt und dient somit zur Vorbeugung schwerer Herzerkrankungen.

Die Behandlung einer arteriellen Hypertonie sowie einer Angina Pectoris wird in der Regel mit einer Dosis von 5 mg Bisoprolol pro Tag gestartet. Die Dosis ist von der Schwere der Befunde abhängig. Bei leichtem Bluthochdruck ist eine Tagesdosis von 2,5 mg empfehlenswert. Wenn eine Dosis von 5 mg Bisoprolol nicht ausreicht, wird eine Erhöhung auf 10 mg Bisoprolol pro Tag empfohlen. Nur in Ausnahmefällen sollte die Tagesdosis oberhalb der 10 mg liegen. Die Dosierung sollte schrittweise erhöht oder bei Bedarf langsam gesenkt werden. Wird das Medikament plötzlich abgesetzt, sind Entzugserscheinungen und schwere Nebenwirkungen die Folge. Das Absetzen von Bisoprolol ist nur durch Ausschleichen möglich und muss ärztlich begleitet werden.

Bisoprolol darf nicht bei Patienten mit Asthma bronchiale, Bradykardie, Diabetes mellitus und schwerer Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Patienten, die MAO-Hemmer applizieren, sollten ebenfalls von einer Einnahme des Medikamentes absehen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Die Einnahme von Bisoprolol kann zu Nebenwirkungen führen. Häufige Beschwerden sind Müdigkeit, Erschöpfung, Empfindungsstörungen, Schwindel und Kopfschmerzen. Gelegentliche Nebenwirkungen des Präparates sind Depressionen, Schlafstörungen, Stimmungsschwankungen und Verwirrtheit.

Des Weiteren kann es bei Einnahme des Medikamentes zu Durchblutungsstörungen, Muskelschwäche, Hautausschlägen, Gelenkerkrankungen und Hautjucken kommen. Eine gestörte Herzfunktion sowie ein verlangsamter Herzschlag gehören auch zum Beschwerdebild. Ein Blutdruckabfall durch schnelles Aufstehen aus einer sitzenden oder liegenden Position gehört ebenfalls zu den gelegentlich auftretenden Nebenwirkungen.

Auch Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen und Übelkeit sind gelegentlich auftretenden Nebenwirkungen im Magen-Darm-Bereich. Selten treten Reaktionen wie erhöhte Blutfettwerte, vermehrte Schweißbildung, verminderter Tränenfluss, Gewichtszunahme sowie sexuelle Lustlosigkeit auf.

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