Benserazid

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Benserazid ist ein Wirkstoff, der nicht als Mono-Präparat erhältlich ist, sondern immer in der Kombination mit Levodopa verabreicht wird. Beide Wirksubstanzen werden ausschließlich zur Behandlung von Parkinson und dem Restless Legs Syndrom verordnet. Benserazid unterstützt das Prodrug Levodopa so wirkungsvoll, da es direkt an der Peripherie wirkt.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Benserazid

Benserazid (chemische Formel: C10H15N3O5) kommt als Benserazid Hydrochlorid nur zusammen mit Levodopa vor. Bei ihm handelt es sich um ein weißes bis gelbliches, kristallines, nicht wasserlösliches Pulver. Es gehört zur Gruppe der Benserazid-Decarboxylase-Hemmer. Wie die Bezeichnung schon andeutet, blockiert es die Wirkung der Dopamin-Decarboxylase, eines Enzyms, das den Neurotransmitter Dopamin in Blut und Darm abbaut.

Benserazid kann die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren und wirkt nur peripher (also außerhalb des zentralen Nervensystems). Es verhindert den L-Dopa-Abbau an der Peripherie und sorgt so dafür, dass die Dopamin-Vorstufe die Blut-Gehirn-Schranke passieren und im Gehirn das dringend benötigte Dopamin herstellen kann.

In den oral einzunehmenden Tabletten gegen die Parkinson'sche Krankheit und das Restless Legs Syndrom sind beide Wirksubstanzen im Verhältnis 4:1 (L-Dopa:Benserazid) vertreten. Sie werden unter den Handelsnamen Madopar®, Levopar® und Levodopa comp.® verkauft und enthalten Dosierungen von 100 mg/25 mg, 200 mg/50 mg und 50 mg/12,5 mg.

Pharmakologische Wirkung

Benserazid hilft zusammen mit Levodopa, die für die Parkinson'sche Krankheit typischen Symptome Zittern (Tremor), Muskelstarre (Rigor) und gestörte Bewegungsabläufe (Akinesie) zu lindern, dem Betroffenen zu mehr Bewegungsfreiheit zu gelangen und das Fortschreiten der Krankheit zu verlangsamen.

Da der Neurotransmitter Dopamin, der diese Symptome wirkungsvoll reduziert, die Blut-Hirn-Schranke nicht selbst überwinden kann, wird er in Form seiner Vorstufe (L-Dopa) verabreicht. Dieser Wirkstoff wiederum wird im Körper von einem Enzym, der Dopamin-Decarboxylase, größtenteils abgebaut, bevor er dorthin gelangen kann, wo er zur Herstellung von weiterem Dopamin benötigt wird (Gehirn). Da der Patient zu hohe Dosen L-Dopa verabreicht bekommen müsste, damit überhaupt etwas von dem Wirkstoff im Gehirn ankommt, wird es zusammen mit Benserazid verabreicht.

Benserazid Hydrochlorid hemmt die Aktivität des L-Dopa abbauenden Enzyms sehr wirkungsvoll, da es wegen seiner molekularen Ähnlichkeit mit Levodopa an das Enzym binden und sein katalytisch wirkendes Zentrum deaktivieren kann. So ist L-Dopa in der Lage, ungehindert und in voller Dosis die Blut-Hirn-Schranke zu passieren.

Eine weitere pharmakologische Wirkung von Benserazid besteht darin, dass es die Prolaktin-Ausschüttung bei Stillenden verhindert. Dieses Hormon ist für die Bildung von Muttermilch zuständig.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Benserazid wird immer in Kombination mit Levodopa verabreicht. Beide Wirksubstanzen werden ausschließlich zur Behandlung von Parkinson und dem Restless Legs Syndrom verordnet.

Das Kombinationspräparat Levodopa + Benserazid ist zur Langzeit-Therapie bei Patienten mit Parkinson-Krankheit und mit dem Restless Legs Syndrom indiziert. Außerdem wird es bei Menschen eingesetzt, die eine parkinsonähnliche Symptomatik zeigen, wobei diese keinesfalls Nebenwirkung eines verabreichten Medikaments sein darf.

Parkinson Patienten erhalten durch die Wirkstoffe ihre Beweglichkeit wenigstens teilweise wieder zurück. Zudem wird das rasche Fortschreiten der Krankheit gehemmt. Beim Restless Legs Syndrom, das offenbar ebenfalls auf einen Dopamin-Mangel im Gehirn zurückgeht, werden die, nachts im Bett auftretenden, Symptome (unkontrollierbarer Bewegungsdrang, abrupt auftretende Schmerzen und Muskelzuckungen) gemildert. Die Patienten finden nächtliche Ruhe.

Außerdem wird die Wirkstoff-Kombination Levodopa + Benserazid zur Diagnostik des "Unruhige-Beine-Syndroms" eingesetzt: Werden die Beschwerden spürbar gelindert, leidet der Betroffene tatsächlich an dieser Erkrankung. Dazu verabreicht der Mediziner das Präparat meist in Form von Tabletten von 100 mg/25 mg. Das Kombinationsmittel ist außerdem gut mit anderen zugelassenen Arzneimitteln gegen Parkinson kombinierbar.

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Risiken & Nebenwirkungen

Bei der Einnahme von Levodopa + Benserazid kommt es bei der Indikation Parkinson-Krankheit sehr häufig zu folgenden Nebenwirkungen: Verlust der Bewegungskontrolle über Mund, Zunge und Kopf, gestörte Körperbewegungen, Urin-Verfärbung, Übelkeit und Erbrechen. Häufig beobachtet werden Ängste, Depressionen, Unruhe-Zustände, Verwirrtheit, Benommenheit, Schlaflosigkeit, Appetitlosigkeit, Schwitzen, Zittern, Müdigkeit, Verdauungsstörungen, Mundtrockenheit und Bauchschmerzen.

Restless Legs Syndrom Patienten, die das Mittel verschrieben bekommen haben, haben sehr häufig Schlafstörungen, Depressionen, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen. Verändertes Geschmacksempfinden, Halluzinationen, Ängstlichkeit und Herzrhythmusstörungen kommen häufig vor.

Nicht angewendet werden sollte Levodopa + Benserazid, wenn der Patient eine Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen, ein Phäochromozytom (Nebennierentumor), eine schwere Schilddrüsenüberfunktion, Psychose, Herzrasen, Engwinkelglaukom, eine schwere Leber-, Herz-, Nieren-, Stoffwechsel- und Knochenmark-Erkrankung hat oder unter 25 Jahren alt ist.

Während der Schwangerschaft sollte es ebenfalls nicht verabreicht werden. Im Tierversuch kam es zu embryonalen Schädigungen. Für den Menschen liegen bisher keine medizinischen Daten vor. Stillende sollten unbedingt abstillen, wenn sie das Mittel einnehmen müssen.

Personen mit früheren Magen-Darm-Geschwüren, Herzinfarkt, koronaren Herzerkrankungen, Herzrhythmusstörungen, Weitwinkelglaukom, Knochenerweichung und Diabetes erhalten es nur dann, wenn eine dringende medizinische Indikation besteht. Sie werden während der Behandlung regelmäßig ärztlich kontrolliert.

Wird die Wirkstoff-Kombination gegen Parkinson-Krankheit und Restless Legs Syndrom zusammen mit Schmerzmitteln (Opiaten), Neuroleptika, Eisen-Präparaten, säurebindenden Medikamenten (Antazida), Phenytoin, Papaverin, blutdrucksenkenden und kreislaufstützenden Medikamenten verabreicht, wird seine Wirkung herabgesetzt.

Zu einer Verstärkung der Wirkung von Levodopa + Benserazid kommt es, wenn das Medikament mit selektiven MAO-B-Hemmern eingenommen wird. So kann beispielsweise eine Anpassung der Amantadin oder Selegelin Dosis erforderlich sein. MAO-A-Hemmer sollten 14 Tage vor der Einnahme von Levodopa + Benserazid abgesetzt werden, da es sonst beim Patienten zu einem krisenhaften Blutdruckanstieg kommen kann. Das Magen-Medikament Metoclopramid sorgt für eine schnellere Aufnahme der Wirk-Substanzen und für mehr Nebenwirkungen.

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